Неостигмин (proserinum). N- (мета-dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony метилсулфат. Синоними: eustigmin, metastigmin, miostin, muastigmine, neoeserin, neostigmani methylsulfas, неостигмин methyisulfate, prostigmin метилсулфатната

Неостигмин (Proserinum) .N- (мета Dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony metilsulfat.Sinonimy: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, Неостигмин Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate.Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin dr.Bely и кристален прах без мирис , горчив вкус. Gigroskopichen.Na светлина придобива розов оттенък. Много е лесно разтворим във вода (1: 1O) лесно - алкохол (1: 5). Водни разтвори (рН 5.9-7.5) + 1OO sterilizuyutpri `С за 30 min.Prozerin антихолинестеразни е синтетично вещество. Според химичната структура може да се счита като опростена аналог на физостигмин, съдържащ N-алкил-заместен karbamoiloksifenilnuyu част. Odnakoharakternoy функция неостигмин (като oksazil и пиридостигмин) е присъствието в молекулата си, кватернерна амониева група. Тя се различава от физостигмин алкалоида и галантамин, която не съдържа кватернерни azota.Prozerin атома има мощна обратим антихолинестеразни активност. Poperifericheskim ефекти, подобни на физостигмин и галантамин. Подобно на други кватернерни амониеви съединения има преобладаващо влияние върху периферната система, и е трудно да се проникне през gematoentsefalicheskiybarer.Primenyayut миастения, моторни нарушения след увреждане на мозъка, парализа по време на периода на възстановяване след страдащи менингит полиА HREF ="des429.htm"> миелит, енцефалит и т. п., с оптична атрофия, неврит, dlyapreduprezhdeniya и лечение на атония на пикочния мехур и дебелото черво. На практика Неостигмин офталмологичен понякога предписана за свиване на зеницата и понижаване на вътреочното налягане в отворен glaukome.Prozerin антагонизира antidepolyarizuyuschih curariform препарати. Въпреки това, по-големи дози могат да се предизвика нарушение на невромускулната проводимост поради натрупването на ацетилхолин и персистираща деполяризация в синапсите. Както се използва антидот релаксанти Неостигмин в мускулна слабост и респираторна депресия в края на анестезия sispolzovaniem antidepolyarizuyuschih, и в случай на деполяризиращ мускулни релаксанти (вж. Ditilin), когато последният започва да действа potipu antidepolyarizuyushih ("двоен блок") .Използвайте неостигмин обикновено в или под kozhu.Vnutr (в продължение на 30 минути преди хранене) се определя в прахове или таблетки за възрастни 0.01 - 0,015 гр (10 - 15 мг) се 2 - 3 пъти на ден или при деца под 10 години 0.001 г (1 мг) в продължение на 1 година, живеещи в sutki- деца над 10 години - не svysheobschey дневна доза от 0,01 г (10 мг) .Flowers лесно определя неостигмин като granul.Granuly неостигмин за деца (Granulae Rgoserini про infantibus) розово розово-бяло или кремав разтворим vode.Vypuskayutsya във флакони с вместимост от 150 мл. Преди употреба voflakon svezheprokipyachennuyu изсипва в топла вода до марката <100 мл>. Полученныйраствор соответствует О,02 % раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке(5 мл) О,ОО1 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) - 0,002 г прозерина.Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05 % раствора)1 - 2 раза в день- детям назначают по 0,1 мл 0,05 % раствора на 1 годжизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только вусловиях стационара.При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривенно - 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшимиинтервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора.Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболеванияхкурс лечения продолжается 25 - 30 дней- при необходимости курс лечения повторяют после 3 - 4 - недельного перерыва.Дозы при лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недостаточной дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозымогут привести к развитию холинергических кризов и стойкого нарушениянервно-мышечной проводимости с расстройствами дыхания .Прозерин и другие антихолинэстеразные препараты при лечении миастенииприменяют при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона(см. Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основными средствами патогенетической терапии миастении продолжают оставатьсяантихолинэстеразные препараты (прозерин, оксазил, пиридостигминабромид и др.).Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности- даютвнутрь по О,003 г (3 мг) на прием 4 - 6 раз с промежутками между приемами40 мин. Для стимулирования родов можно вводить прозерин под кожу по 1 мл0,05 % раствора 1 - 2 раза с промежутками 1 ч, одновременно с первойинъекцией вводят однократно под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина.В последние годы в связи с появлением новых средств и методовстимуляции родовой деятельности прозерин для этой цели применяют редко.В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг),суточная 0,05 г (50 мг)- под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная0,006 г (6 мг).В глазной практике для снижения внутриглазного давления при глаукомеприменяют 0,5 % раствор: вводят в конъюктивальный мешок по 1 - 2 капли1 - 4 раза в день.При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе0,5 -0,7 мг (0,5 0,7 мл О,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2-2 мин вводятвнутривенно 1,5 мг (3 мл О,05 % раствора) прозерина. Если эффект оказалсянедостаточным, повторяют введене такой же дозы прозерина (при появлениибрадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5 - 6 мг (10 - 12 мл 0,О5 % раствора) прозерина в течение 20 - 30 мин.При передозировке прозерина или повышенной чувствительности к немумогут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочныхявлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимости водят атропин или другие холинолитические препараты.Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме,стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты.Формы выпуска: порошок- таблетки по 0,015 г- 0,05 % раствор в ампулах по1 мл- гранулы для детей (во флаконах по 60 гранул).Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла илив стеклянных ампулах в защищенном от света месте.Rp.: Tab. Proserini 0,015 N.20D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 mlD.t.d. N. 6 in ampull.S. По 1 мл 1 - 2 раза в день взрослому-по 0,4 мл под кожу ребенку 5 летRp.: Granulae Proserini pro infntibus 6О,ОD.S. Растворить в свежепрокипяченной теплой воде - до 100 мл.Принимать по 1 десертной ложке (10 мл) ребенку 2 летП р и м е ч а н и е. Готовый раствор гранул может хранитьсяв холодильнике до 10 сут.