Голям Медицински Енциклопедия IC nevronet. наркотици

IC Nevronet

URL

Изопротеренол (Isadrinum). 1- (3,4-дихидроксифенил) -2-izopropilaminoetanola хидрохлорид, или N-izopropilnoradrenalina хидрохлорид. Чужбина произведени като хидрохлорид или сулфат под имената: изопротеренол, Izuprel, Novodrin, Euspiran, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, изопреналин хидрохлорид, Isopropylarterenol, изопротеренол, Isorenin, Isuprel, Neodrenal , Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin и др. Бял кристален прах. Лесно разтворим във вода. Водни разтвори, са малко по-зеленикав оттенък. Izopropilnoradrenalin (izadrin) се получава през 1938 г., в хода на синтеза на адреналин. Химически izopropilnoradrenalin се отнася до група на катехоламини и се различава по структура от адреналина с това, че метилов радикал на амино групата [NH - СН] се заменя със изопропил [NH - СН (СНз) 2]. Когато izopropilnoradrenalina фармакологична проучване бе установено, че при запазване на някои от свойствата на адреналин, той все пак се характеризира с действието на последния. По този начин, тя допринася за релаксация на бронхиалните, но не предизвиква вазоконстрикция и увеличаване на периферна кръв на налягане обаче, като адреналин, той причинява повишена честота и повишаване на сърдечната честота. В тази връзка, се предполага наличие в организма на различни адренорецепторите видове, които могат благоприятно да взаимодействат адреналин izopropilnoradrenalin и съединения, подобни на тях. Накрая, идея, че има два основни групи адренорецептор (от А- и В-адренергични рецептори) се формулира в 1948 (Ahlquist). Впоследствие бяха идентифицирани тези подгрупи рецептори: А1 и А2, В1 и В2 адренорецептори. Izopropilnoradrenalin е призната като първият представител на нова група от адренергични вещества - б-адренергични, или В-агонисти. След това, той започва да се появява нов б-adrenostimulyatorov. Характерна структурна характеристика на тези съединения е, че те имат странична верига (alkilizopropilnoy алкил трет-бутил или друг) ги доближава до структура на izopropilnoradrenalina. Фармакологични и терапевтични izopropilnoradrenalina ефект (izadrina) поради стимулиращ ефект върху В-адренергични рецептори. Действие izadrina разпределени едновременно в В1 и В2-адренергични рецептори, така че въздействието върху бронхите, сърдечно-съдовата система и други органи оборудвани б-адренергичните рецептори, не е селективна. В момента има редица нови бета-агонисти, които имат селективен ефект върху В1 и В2-адренергични рецептори. Във връзка с характерен стимулиращ ефект върху б-адренергични рецептори izadrin упражнява силен бронходилаторно ефект, предизвиква повишена честота и повишаване на сърдечната честота, повишен сърдечен дебит. Въпреки това намалява общото периферно съпротивление съдова (поради артериална vazoplegii), понижава кръвното налягане, намалява пълнене на камерите на сърцето на. Лекарството се увеличава търсенето на миокарда кислород. Под влияние на лекарството намалява потока бъбречна кръв, коремни малко разширени съдове, кожата, лигавицата (назално), инхибиране на контракция на матката се случи, и може да има други ефекти, свързани с активирането на В-адренергичните рецептори. Izadrin, въпреки създаването на избирателните b2-агонисти (ortsiprenalina, фенотерол, салбутамол и така нататък.), Все още се използва за облекчаване и предотвратяване на астматичните пристъпи, както и астма и емфизем на бронхит, pnevmoskleroze и други болести, свързани влошаване на бронхиална обструкция , Може да се използва като бронходилататор агент за bronchography и бронхоскопия. Механизмът на действие izadrina бронходилаторно и други бета-агонисти (орципреналин, фенотерол, салбутамол, и т.н.) играе роля на способността на тези съединения да стимулират аденилат циклазата, което води до натрупване на сАМР в клетките. Последно, засягащи система протеин киназа, лиши Myosin възможност за свързване с актин, който потиска свиване на гладката мускулатура и помага да се отпуснете бронхите и bronhiolospazma за отписване. Освен това, според последните данни, б-adrenostimulyatorov инхибират освобождаването на химични фактори мастоцити (хистамин, "забавен въпрос" SRS-A, или левкотриен D4, и др.), Които допринасят bronhiolospazmu и възпалителни явления. Задаване izadrin като бронходилаторно средство под формата на 0.5% или 1% воден разтвор за инхалация и под формата на таблетки, съдържащи 0.005 гр на лекарството, за смучене в устата. Вдишването се извършва с помощта на джоба (или друга) помпа: една инхалация доза, 1, 0.2 мл. Многократното инхалация ако е необходимо 2 - 3 пъти или повече на ден. Poltabletki таблетка или задържа в устата (под езика), за да завърши резорбция без преглъщане. Нанесете 3 - 4 пъти на ден. Като бронходилататор агенти, izadrin по-малко ефективни от разработени през последните години, наркотици. Според J. P. и L. N. Zamotaeva Maksimovoy` ефективност коефициент euspirana (izadrina) е равно на 22, alupenta (орципреналин) - 34 и фенотерол - 39. Izopropilnoradrenalin намира също приложение при лечението на пациенти с увредена атриовентрикуларен проводимост, за отстраняване атриовентрикуларен блок и предотвратяване на атаки в синдрома Адамс - Стоукс - Морган. Ефектът е свързана с подобрена проводимост поради влиянието на симпатиковата инервацията на сърцето, с повишена възбудимост и контрактилитета на миокарда. Подобен ефект имат различни симпатомиметичен агент, включително норепинефрин, епинефрин, efedrin- но тези лекарства предизвикват повишаване на кръвното налягане, stenokardicheskie болка, повишена възбудимост на извънматочна огнища и други странични ефекти, което ограничава тяхното широко използване при атриовентрикуларен блок. Izadrin и други б-adrenostimulyatorov по-удобен за тази цел, тъй като не се повиши кръвното налягане и поне способно да предизвика камерно мъждене. Izopropilnoradrenalin използва и в някои форми на кардиогенен шок (normovolemic с намалени емисии и висока периферна резистентност). Капково се прилага интравенозно в 5% разтвор на глюкоза в доза от 0.5 - 5 мг (0.0005 - 0,005 мг) на минута. Когато сърдечна хирургия употреба изопротеренол при рязко понижаване на контрактилитета на миокарда в отсъствие на значително хиповолемия и тахикардия и брадикардия на фона на възловата и вентрикуларна ритъм (след неуспех на атропин). При прилагането на izadrina (особено в кардиологичната практика), следва да се има предвид, че той предизвиква тахикардия, може да активира извънматочна огнища, аритмия причинят опасност от камерно мъждене. При прилагането izadrina, както и други бета-агонисти за лечение на бронхиална астма трябва също да се вземе под внимание възможността за нарушение на сърдечно-съдовата система, появата на гадене, тремор на ръцете, сухота в устата. В тези случаи се намали дозата. Трябва да се внимава, когато се прилага на пациенти с ангина izadrina и тиреотоксикоза. С продължителната употреба на лекарството може да се развие резистентност към намаляване бронходилататор ефект. Аерозол izadrina (и други бета-агонисти) не трябва да попадат в окото, особено при пациенти с глаукома. Не препоръчваме използването на izadrina и други бета-агонисти в първите 3 месеца от бременността, както и с оглед на техния инхибиращ ефект върху общите дейности (вж. Фенотерол), трябва да е малко преди доставката да се спре използването на тези лекарства. Форми на продукта: poroshok- 0.5% и 1% разтвор във флакони при 25 и 1OO мл (за инхалация) - таблетки, съдържащи 0,005 грама на лекарството. Съхранение: списък Б. В хладно, сухо и тъмно място. Rp. Сол. Isadrini 0,5% 25 мл D.S. Вдишването Rp. Tab. За Isadrini, 005 N. 20-ти D.S. 1 таблетка (запазване в устата до резорбция) са на разположение в Германия препарат "Novodrin" (Novodrin) * е izopropilnoradrenalina сулфат (изопреналин сулфат). В действие съответства izadrinu. Продукт: 1% разтвор във флакони за инхалация на 1OO мл и 0,5% -ен разтвор в 1 мл ампули. Също така произвежда аерозол алуминиеви кутии капацитет от 25 мл с дозираща спрей клапан. Всяка доза, разпрашване с едно натискане съдържа 0,075 мг фино смлян (размер на частиците около 10 микрона) на лекарството. В един контейнер съдържа около 350 единични дози. В заплашително астматичен пристъп или в началото вдишвам една доза. Ако ефектът не идва, а след това след 3 - 5 минути, вдишвам още една доза. Многократното ingyalyatsii възможно след 3 -. 4 часа Общият брой инхалации на ден трябва да бъде повече от 12. Препаратът "Euspiran" също съответства izadrinu. форма на продукта: 0.5% и 1% водни разтвори във флакони за инхалация на 25 мл.