Pharmacology лекарство моксифлоксацин нови флуорохинолони поколение за лечение на инфекции на дихателните пътища
SV Яковлев, OI Mokhov
Московската медицинска академия. IM Сеченов
Флуорохинолоните относително nedavnoprimenyayutsya в клиничната практика. Това широк спектър preparatyharakterizuyutsya antimikrobnoyaktivnosti и благоприятна farmakokineticheskimisvoystvami. Първите лекарства в тази група (ципрофлоксацин, пефлоксацин) dostatochnoshiroko използват в клиниката за лечение на razlichnyhinfektsy - уринарния тракт, кожата и меките тъкани, интраабдоминални и тазови органи, на червата, пневмония, сепсис, гонорея. Въпреки това, недостатъците rannihftorhinolonov следва да включват etihpreparatov ниска активност срещу грам-положителни бактерии, по-специално стрептококи и пневмококи, тяхното използване в chtoogranichivaet infektsiyahdyhatelnyh опасни маршрути.През последните 5 години, създаден и изучава интензивно vklinike ново поколение флуорхинолонните лекарства, характеризиращи се с повишена активност в otnosheniigrampolozhitelnyh микроорганизми. Preparatomnovogo флуорохинолони първо поколение е спарфлоксацин, но използването му е ограничено problemamiperenosimosti (фототоксичност, удължаване на интервалаQT) Krometogo, като сега на препарати klinikedrugie надминавайки urovnyuaktivnosti му. Тези лекарства включват neskolkosoedineny в различни фази klinicheskihissledovany: моксифлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин, klinafloksatsin, sitafloxacin. Preparatmoksifloksatsin през юни 2000 г. бе решен kklinicheskomu използвате в podtorgovoy марката на Руската федерация &ldquo-Авелокс&rdquo-.
Таблица 1. Aktivnostmoksifloksatsina и ципрофлоксацин ин витро (MPK90 мг / л) срещу клинични изолати grampolozhitelnyhbaktery [4-8]
микроорганизъм | моксифлоксацин | ципрофлоксацин |
Стафилококус ауреус MS | 0.06 | 0.5 |
Стафилококус ауреус MR | 2-4 | 3-64 |
Staphylococcus Epidermidis MS | 0.13 | 1 |
Staphylococcus Epidermidis MR | 0.13 | 1 |
Staphylococcus Haemolyticus | 0.13 | 1 |
Staphylococcus saprophyticus MS | 0.06 | 0.5 |
Staphylococcus saprophyticus MR | 1 | 0.5 |
стрептококова пневмония | 0.12-0.25 | 1-4 |
Streptococcus pyogenes | 0.25 | 1 |
Streptococcus зеленеещи | 0.25 | 1-2 |
Streptococcus agalactiae | 0.5 | 2 |
Enterococcus фекалии | 1-8 | 2-32 |
Enterococcus faecium | 4 | 4-16 |
Listeriamonocytogenes | 0.5 | 1 |
Corynebacteria SPP. | 0.25 | - |
Actinomyces SPP. | 0.2 | 0.5 |
Nocardiaspp. | 8 | 16 |
Забележка. MS -metitsillin чувствителен shtammy- MR - метицилин-rezistentnyeshtammy. |
Moksifloksatsinharakterizuetsya широк антимикробен спектър (грам-положителни и грам-отрицателни аеробни бактерии, анаеробни бактерии, атипични микроорганизми) blagopriyatnymifarmakokineticheskimi свойства (висока бионаличност, добро проникване тъкан, продължително periodpoluvyvedeniya), което позволява на дозата препарат 1 пъти vsutki, добра поносимост и липса sereznyhnezhelatelnyh явления, посочени в drugihftorhinolonov на приложение ( фототоксичност, хепатотоксичност, гърчове, удължаване на интервала QT).
Таблица 2.Aktivnost моксифлоксацин и ципрофлоксацин ин витро (MPK90 мг / л) срещу клинични бактерии shtammovgramotritsatelnyh [4-6, 8, 21]
микроорганизъм | моксифлоксацин | ципрофлоксацин |
Neisseriaceae | ||
Neisseriagonorrhoeae AMP-S | 0016 | 0,002-0,12 |
Neisseriagonorrhoeae AMP-R | 0.03 | 0,002-0,12 |
Neisseriameningitidis | 0015 | 0,004-0,12 |
Enterobacteriaceae | ||
Ешерихия коли AMP-S | 0008 | 0016 |
Ешерихия коли AMP-R | 8 | 16 |
Klebsiellapneumoniae Caz-S | 0.13 | 0.06 |
Klebsiellapneumoniae Caz-R | 8 | 8 |
Klebsiellaoxytoca | 0.13-0.5 | 0.06-0.2 |
Proteusmirabilis | 0.25 | 0,06-0,25 |
Proteusvulgaris | 0.5 | 0.06 |
Morganellamorganii | 0,13-0,25 | 0.03 |
Providencia rettgeri | 0.5 | 0.12 |
Providencia stuartii | 0.5 | 0.13 |
Serratiamarcescens | 0,25-8 | 0.25-4 |
Enterobacter cloacae | 0.06 | 0.03 |
Enterobacter aerogenes | 0,5-2 | 0,16-1 |
Enterobacter agglomerans | 2 | 0.03-0.5 |
Citrobacter freundii | 1 | 0.4 |
Citrobacter diversus | 0.25 | 0.06 |
Salmonellaspp. | 0,06-0,13 | 0.03 |
Shigellaspp. | 0.03 | 0.01 |
Yersiniaenterocolitica | 0.06 | 0.1 |
Други аеробни грам-отрицателни | ||
Haemophilus грип AMP-S | 0.06 | 0,008-0,06 |
Haemophilus грип AMP-R | 0.06 | 0,008-0,06 |
Moraxellacatarrhalis | 0.06 | <0,03-0,25 |
Acinetobacter baumanii | 0.03-0.25 | 0,13-1 |
Acinetobacter calcoaceticus | 0,06-0,25 | 0.03-0.25 |
Pseudomonas Aeruginosa | 8>32 | 1-8 |
Pseudomonas SPP. | 4 | 1-2 |
Burkholderia Cepacia | >128 | >128 |
Stenotrophomonas малцорШИа | 4 | 4-16 |
Brucellaspp. | 0.5 | 0,25-0,5 |
Campylobacter SPP. | 0.5 | 0,12-1 |
Helicobacter Pylori | 0.13 | 0,25-0,5 |
Pasteurella multocida | 0016 | - |
Vibriospp. | 0.25 | <0,008-0,2 |
Bacilluspertussis | 0.03-0.06 | 0.01 |
Забележка. AMP-S -ampitsillin чувствителни shtammy- AMP-R -ampitsillin устойчиви shtammy- Caz-S -tseftazidim чувствителни shtammy- Caz-R - tseftazidim rezistentnyeshtammy. |
Механизмът на действие на моксифлоксацин Antimikrobnayaaktivnost свързан singibirovaniem ДНК гираза - fermentabakterialnoy основните клетки, отговорни за protsessnormalnogo биосинтеза ДНК. Получаване harakterizuetsyavysokoy бактерицидна активност [1] в etombakteritsidny ефект се появява в minimalnyhpodavlyayuschih концентрации (MIC), или при концентрации, превишаващи MIC 2-4 пъти [2]. Моксифлоксацин obladaetklinicheski postantibioticski значителен ефект (заS.pneumoniae - 1.25-2 ч, S.aureus - 2 часа dlyaE.coli - 0,35-1,75 часа, K.pneumoniae - 0,5-1,75 з) [1, 3].
Table3. Моксифлоксацин и ципрофлоксацин активност ин витро (MPK90 мг / л) срещу клинични изолати anaerobnyhbaktery [4, 5, 8, 24]
микроорганизъм | моксифлоксацин | ципрофлоксацин |
Bacteroides Fragilis | 0.25-2 | 8 |
Bacteroides SPP. | 2-4 | 8-16 |
Fusobacterium SPP. | 0.25-1 | 2-4 |
Prevotellaspp. | 0,5-2 | 2 |
Veillonella parvula | 0.25 | 1-4 |
Actinomyces SPP. | 0.2 | 0.5 |
Clostridium Perfringens | 0.5 | 1-2 |
Clostridium SPP. | 0.25-1 | 2 |
Clostridium труден | 2 | 32 |
Peptostreptococcus SPP. | 0,12-2 | 0.5-8 |
Propionibacterium акне | 0.25 | - |
Моксифлоксацин obladaetshirokim спектър на антимикробна активност, подобно на други флуорохинолони. За разлика rannihftorhinolonov моксифлоксацин повече активни otnosheniigrampolozhitelnyh бактерии, анаеробни бактерии и atipichnyhvnutrikletochnyh микроорганизми. Щамове mikroorganizmovs IPC? 2 мг / л се считат kmoksifloksatsinu чувствителни щамове с MIC? 4 мг / л - като стабилна.
Таблица 4.Aktivnost моксифлоксацин и други антибиотици ин витро (MPK90 мг / л) срещу микроорганизми atipichnyhvnutrikletochnyh [5, 8, 21,25]
микроорганизъм | моксифлоксацин | офлоксацин | еритромицин | доксициклин | рифампицин | |
Clamydiapneumoniae | 0.06 | 1 | 0.25 | 0.25 | - | |
Clamydiatrachomatis | 0,06-0,12 | 2 | 0.25 | 0.03 | 0.01 | |
Chlamydiapsittaci | 0.06 | 1-2 | 0.5 | 0.06 | - | |
Mycoplasmapneumoniae | 0.12 | 1 | <0,015 | 0.12 | - | |
Mycoplasmahominis | 0.06 | 0.5 | >32 | 0.03 | - | |
Ureaplasmaurealyticum | 0.25 | 4 | 1 | 0.5 | - | |
Legionellapneumophila | 0.06 | 0.05 | 0.12 | 8 | 0008 |
Грам-положителни бактерии. Моксифлоксацин obladaetvysokoy активност срещу клинични shtammovgrampolozhitelnyh бактерии - Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium iumerennoy активност срещу ентерококи (Таблица 1).
Aktivnostmoksifloksatsina срещу пневмококи в 4-16 razvyshe от ципрофлоксацин и офлоксацин. Prichemaktivnost препарат не се различава otnosheniipenitsillin чувствителни и пеницилин-rezistentnyhshtammov [5, 8-12]. Моксифлоксацин proyavlyaetaktivnost и срещу щамове на пневмококи, устойчив ktsefalosporinam [13] еритромицин и [14]. Aktivnostmoksifloksatsina срещу пневмококи подобен stakovoy тровафлоксацин klinafloksatsina и prevyshaetaktivnost grepafloksatsina, гатифлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин [5, 15]. Беше показано, че 100% от пневмококови щамове потиска моксифлоксацин vkontsentratsii 2 мг / л или по-малко, и 96.6% от щамовете - vkontsentratsii 0.25 мг / л и по-долу [16].
Таблица 5. Aktivnostmoksifloksatsina и други флуорохинолони ин витро (MPK90 мг / л) срещу Mycobacterium [8, 21,28-29]
микроорганизъм | моксифлоксацин | офлоксацин | левофлоксацин | спарфлоксацин | lomefloksatsin |
Mycobacterium туберкулоза | 0.25 | 0,5-1 | 0.25 | 0.06-0.5 | 2 |
Mycobacterium tuberculosisM-Res | 0.5 | - | 0.25 | 0125 | - |
Mycobacteriumavium-intracellulare | 1-4 | 2-16 | 8 | 1-8 | 8 |
Mycobacterium kansasii | 0,06-0,125 | 0,5-2 | 4 | 0,12-2 | 0.5 |
Забележка. М-Res - щамове smnozhestvennoyustoychivostyu |
Подобни vysokuyuaktivnost моксифлоксацин показва в otnosheniistreptokokkov, по-специално, S.pyogenes - MPK90 е 0.12-0.25 мг / l.Po ефект върху стрептококи моксифлоксацин, тровафлоксацин и по sklinafloksatsinom надвишава нов drugieftorhinolony поколение [5, 6]. Moksifloksatsinsohranyaet висока активност срещу щамове наS.pyogenes,резистентни към еритромицин и други макролиди [17].
Таблица 6.Sravnitelnaya ин витро активност (MPK90 мг / л) моксифлоксацин и други антибиотициotnosheniivozbuditeley при инфекции на общността придобита на дихателните пътища [10-11, 30-32]
микроорганизъм | моксифлоксацин | офлоксацин | амоксицилин | Amo / клавуланат | цефуроксим | азитромицин | кларитромицин | доксициклин | Ко-тримоксазол |
Streptococcus pneumoniaePS | 0.25 | 1 | 0.03 | 0.03 | 0.25 | 0.25 | 0.06 | 0.06 | 1 |
Streptococcus pneumoniaePI | 0.12 | 1 | 1-2 | 1 | 4 | >64 | >64 | 8 | >4 |
Streptococcus pneumoniaePR | 0.25 | 2 | 4-8 | 4 | 16 | >64 | >64 | >16 | >4 |
Streptococcuspyogenes | 0.25 | 1 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | >16 | 16 | ; | ; |
Staphylococcus aureusMS | 0.12 | 1 | 4 | 0.25-1 | 2 | 1->8 | 1-8 | ; | 1-2 |
Staphylococcus aureusMR | 2 | 16 | R | R | R | R | R | ; | ; |
Haemophilus influenzaeBL- | 0.03 | 0.03 | 1 | 0.5 | 0,5-2 | 2 | 8 | 0.5 | 2 |
Haemophilus influenzaeBL + | 0.06 | 0.03 | R | 2 | 2 | 2 | 16 | 2 | >4 |
Moraxellacatarrhalis | 0.12 | 0.12 | 8 | 0,12-0,5 | 2-4 | 0.12 | 0.12-0.25 | 0,12-0,5 | 1 |
Klebsiellapneumoniae | 0.12-0.25 | 0.25 | R | 8 | 8-16 | R | R | ; | >4 |
Legionellapneumophila | 0015 | 0015 | R | R | R | 0.05 | 0.05 | ; | ; |
Chlamydiapneumoniae | 0,06-0,12 | 2 | R | R | R | 0,06-0,12 | 0.03 | 0.12-0.25 | ; |
Mycoplasmapneumoniae | 0,06-0,12 | 2 | R | R | R | 0,06-0,12 | 0.03 | 0.12 | ; |
Забележка. PS - щамове, които са чувствителни към penitsillinu- PI - spromezhutochnoy щамове чувствителни към пеницилин-PR - резистентни щамове penitsillinu- MS -shtammy чувствителен metitsillinu- MR -shtammy устойчиви metitsillinu- BL- - щамове не произвеждащи бета-лактамаза - BL + - щамове, произвеждащи бета laktamazy- R - rezistentnyemikroorganizmy. |
Таблица 7.Farmakokineticheskie параметри моксифлоксацинова posleodnokratnogo перорално и интравенозно приложение [21,40-42]
параметър | Дозите на priemevnutr (мг) | Privnutrivennom доза, приложена (мг) | ||||
100 | 200 | 400 | 100 | 200 | 400 | |
Cmax, мг / л | 0.6 | 1.2 | 2.5 | 1.2 | 2.1 | 4.6 |
Ттах, ч | 2 | 2.5 | 1.5 | ; | ; | ; |
Бионаличност,% | 92 | 86 | 86 | ; | ; | ; |
Т1 / 2, з | 12.2 | 14.0 | 13.1 | 13.0 | 12.7 | 13.4 |
Vd, L / кг | 2.9 | 3.3 | 3.6 | 2.0 | 1.9 | 1.8 |
Clt, мл / мин | 196 | 217 | 254 | 187 | 186 | 181 |
Clr, мл / мин | 39.7 | 44.0 | 50.0 | 37.0 | 37.0 | 47.0 |
Уринарна екскреция,% | 18.9 | 19.8 | 20.1 | 19.5 | 19.7 | 25.7 |
Забележка. Cмакс - максимална концентрация в кръвния-Tмакс - време за достигане maksimalnyhkontsentratsiy- T1/2 - период poluvyvedeniya- Vd - obemraspredeleniya- Clт - Общият клирънс-CIR - pochechnyyklirens. |
Moksifloksatsinprevoskhodit ципрофлоксацин и bolshinstvodrugih флуорохинолони в otnosheniimetitsillin-податливи стафилококус ауреус. Moksifloksatsinsohranyaet умерена активност (равно тровафлоксацин) срещу метицилин-резистентни стафилококи, което превъзхожда активността на други рано и novyhftorhinolonov [7, 18]. Моксифлоксацин и klinafloksatsinobladayut srediftorhinolonov високата активност спрямо S.aureus щамове rezistentnyhk ципрофлоксацин [5].
Таблица 8 сравнителни клинични Rezultatykontroliruemyh issledovaniymoksifloksatsina в придобити в обществото инфекции dyhatelnyhputey
диагноза | номерпациенти | подготовка | Доза (ж)гънкаприложения | Ния дълго lnostleche, дни | Effe SU-осил% | нежеланНай реакция,% * | сключат chenie | ||
на клиничната | Bacta ERIO регистрира Чески | ||||||||
[49] | Pnev Моня | 194 | Moksif loksatsin | 0.4 х 1 | 10 | 95 | 94 | 35 | Moxie = "" Klar |
DC, MC | 188 | Клара romitsin | 0.5 х 2 | 10 | 95 | 93 | 34 | ||
[50] | Pnev Моня | 16 | Moksif loksatsin | 0.4 х 1 | 10 | 94 | 89 | 38 | Moxie = "" Amoxil |
DC, MC | 19 | Amoxil tsillin | 1 х 3 | 10 | 95 | 80 | 58 | ||
[51] | Pnev Моня | 180 | Moksif loksatsin | 0.2 х 1 | 10 | 91 | 91 | ЕО: Moxie = "" Klar | |
DC, MC | 177 | Moksif loksatsin | 0.4 х 1 | 10 | 93 | 90 | ** | BE: Moxie> Klar | |
174 | Klaritr omitsin | 0.5 х 2 | 10 | 92 | 85 | ||||
[52] О, MC | Pnev Моня | 196 | Moksif loksatsin | 0.4 х 1 | 10 | 93 | 91 | 33 | |
[53] | Hroni cheskiybronhit | 143 | Moksif loksatsin | 0.4 х 1 | 5 | 89 | 89 | 26 | Мокси (5 или 10 дни) = "" Klar (10 ден) |
DC, MC | 148 | Moksif loksatsin | 0.4 х 1 | 10 | 91 | 91 | 30 | ||
129 | Клара romitsin | 0.5 х 2 | 10 | 91 | 85 | 33 | |||
[54] | Hroni cheskiybronhit | 322 | Moksif loksatsin | 0.4 х 1 | 5 | 89 | 77 *** | 21 | ЕО: Moxie = "" KlarBE: Moxie> KlarMoksi = "CA |
327 | Klaritr omitsin | 0.5 х 2 | 7 | 89 | 62 | 22 | |||
[55] | остър синузит | 223 | Moksif loksatsin | 0.4 х 1 | 10 | 90 | ; | 37 *** | |
DC, MC | 234 | Tsefuro XIM aksetil | 0.5 х 2 | 10 | 89 | ; | 26 | ||
[56] | остър синузит | 253 | Moksif loksatsin | 0.4 х 1 | 10 | 88 | ; | 33 | Moxie = "" Trova |
DC, MC | 260 | Trovafl oksatsin | 0.2 х 1 | 10 | 89 | ; | 37 | ||
Забележка. DS - dvoynoeslepoe- MC - За mnogotsentrovoe- - otkrytoe- CE -klinicheskaya effektivnost- BE -bakteriologicheskaya effektivnost- * - svyazannyes preparatom- ** - една и съща честота, номера neprivodyatsya- *** - разликите са значителни (р <0,05). |
В otnosheniienterokokkov моксифлоксацин-активна chemtsiprofloksatsin, но по-ниско ниво на активност (MPK90 от 1 до 4 мг / л), отколкото срещу drugihgrampolozhitelnyh коки. Моксифлоксацин в otnosheniienterokokkov малко по-ниско в aktivnostiklinafloksatsinu и prevoskhoditgrepafloksatsin тровафлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин [5, 6].
Ин витро Айв експеримент показа, че моксифлоксацин nesposobstvuet поникване и подбор rezistentnyhshtammov S.pneumoniae и S.aureus [19, 20].
Грам-отрицателни бактерии. Moksifloksatsinobladaet висока активност otnosheniigramotritsatelnyh бактерии: По отношение bolshinstvapredstaviteley Enterobacteriaceae MPK90 е по-малко от 1 мг / л за Neisseria - по-малко от 0,03 мг / п- в otnosheniinefermentiruyuschih активност moksifloksatsinarazlichaetsya бактериална - високо (Haemophilus SPP., M.catarrhalis, Acinetobacterspp.) До умерена (Pseudomonas SPP.) (Таблица. 2). Като цяло aktivnostmoksifloksatsina срещу Грам bakteriyanalogichna активност на ципрофлоксацин за isklyucheniemP.aeruginosa (по-активно ципрофлоксацин) .Tsiprofloksatsin също по-активен срещу nekotoryhshtammov Enterobacterspp. и Citrobacterspp. [22]. Моксифлоксацин поддържа високо отношение aktivnostv ампицилин резистентни щамове N.gonorrhoeae и Н. influenzae, zhevremya в активността на лекарството в otnosheniiampitsillin устойчиви и цефтазидим-rezistentnyhshtammov E.coli и K.pneumoniae suschestvennonizhe [5].
Votnoshenii Enterobacteriaceae моксифлоксацин proyavlyaetprimerno сходна активност с други novymiftorhinolonami - тровафлоксацин klinafloksatsinom, гатифлоксацин, grepafloksatsinom, спарфлоксацин. Votnoshenii P.aeruginosa ниско tolkotsiprofloksatsinu моксифлоксацин, и тровафлоксацин klinafloksatsinu. Kmoksifloksatsinu и други флуорохинолони nablyudalasperekrestnaya gramotritsatelnyhbaktery аеробни резистентност [23].
Анаеробни бактерии.Моксифлоксацин характеризира с висока активност votnoshenii анаероби: 90% от щамовете клинично znachimyhbaktery инхибира при концентрация 2 мг / л или по-малко [4] действие .po на Bacteroides SPP. моксифлоксацин 4-12 razprevoskhodit ципрофлоксацин и офлоксацин, от действия по отношение наClostridium SPP. - в 2-4raza. За разлика от това, ципрофлоксацин moksifloksatsinproyavlyaet умерена активност срещу C.difficile (Таблица. 3).
В otnosheniianaerobnyh бактерии показа моксифлоксацин skhodnuyuaktivnost с тровафлоксацин klinafloksatsinom, гатифлоксацин [24] превъзхожда клиндамицин itsefoksitin [5].
Атипични imikobakterii микроорганизми. Моксифлоксацин показва ин витро vysokuyuaktivnost срещу микроорганизми atipichnyhvnutrikletochnyh - микоплазми, хламидии, Legionella (Таблица 4). Моксифлоксацин надвишава poaktivnee началото флуорохинолони - iofloksatsin ципрофлоксацин, еритромицин и срещу хламидия imikoplazm и има приблизително същата активност sdoksitsiklinom. Срещу тези mikroorganizmovmoksifloksatsin, grepafloksatsin, klinafloksatsin, спарфлоксацин и гатифлоксацин имат odinakovoyaktivnostyu малко по-висока от тази на тровафлоксацин, левофлоксацин [5]. Показа същата активност ин витро моксифлоксацин, миноциклин и азитромицин votnoshenii Chlamydiatrachomatis, С. pneumoniae, С. psittaci. В контраст с миноциклин iazitromitsina моксифлоксацин в стойности IPC съвпада концентрация iminimalnoy бактерицидно (МВС) в otnosheniihlamidy [26]. Моксифлоксацин и други по-рано и novyeftorhinolony имат висока и приблизително ravnoyaktivnostyu срещу Legionella prevoskhodyascheyaktivnost макролиди и малко по-ниски рифампин [27].
Моксифлоксацин проявява активност в мултирезистентни щамове и otnosheniichuvstvitelnyh Mycobacterium туберкулоза, и takzheM.kansasii и M.fortuitum. бактерии комплекс М. авиум-intracellulare Те бяха meneechuvstvitelny на моксифлоксацин (таблица. 5). Според urovnyuaktivnosti срещу Mycobacterium neustupal моксифлоксацин офлоксацин, левофлоксацин и спарфлоксацин [28].
Сравнителна активност otnosheniirespiratornyh патогени. Ниска prirodnayaaktivnost началото на флуорохинолони (ципрофлоксацин, Pefloxacin) срещу повечето инфекции на дихателните пътища chastyhvozbuditeley придобити в обществото (пневмококи, стрептококи, стафилококи и atipichnyhmikrobov) ограничава тяхното използване в etihzabolevaniyah. Понастоящем standartnymiantibiotikami в общността инфекции dyhatelnyhputey считат пеницилини (амоксицилин, амоксицилин / клавуланат) и цефалоспорини II поколение. FIR недостатъци включват липса на активност votnoshenii атипични патогени и намалява до nimchuvstvitelnosti пневмококи. В тази връзка, interesvyzyvayut лекарства на новото поколение на флуорохинолони, които имат най-балансирани antimikrobnoyaktivnosti на радиочестотен спектър в придобити в обществото инфекции dyhatelnyhputey.
Таблица. 6predstavleny сравнителни данни за активност в vitromoksifloksatsina и други антибиотици otnosheniinaibolee значими патогени infektsiydyhatelnyh начини. Моксифлоксацин proyavlyaetnaibolee висока активност сред всички privedennyhpreparatov срещу пневмококови щамове с пеницилин snizhennoychuvstvitelnostyu и Staphylococcus, Haemophilus, Klebsiella и atipichnyhmikroorganizmov. ниво Kontsentratsiymoksifloksatsina в кръвта и тъканите надвишава IPC osnovnyhvozbuditeley респираторни инфекции по време на дозиране vsegointervala че прогнозира vysokuyueffektivnost лекарство [33-36]. По този начин, моксифлоксацин е един от най-perspektivnyhpreparatov в придобита в обществото инфекции dyhatelnyhputey.
Фармакокинетика
Моксифлоксацин добре и bystrovsasyvaetsya поглъщане, средно maksimalnyekontsentratsii при доза от 400 мг от 2,5 мг / л, по-горе chtosuschestvenno osnovnyhvozbuditeley стойности MPK90 за инфекции на дихателните пътища (виж. Таблица. 6) Ако няма ефект върху приема на храна моксифлоксацин [37]. абсолютната бионаличност след моксифлоксацин priemavnutr е 86-92%.
След интравенозно vvedeniyafarmakokinetika моксифлоксацин dozot линейна в диапазона от 50 до 800 мг [4, 38-39]. Кинетика Blood kontsentratsiypreparata описва 3-chastevoy модел Т 1 / 2в а-, б- и г-фази съответно 10-15 минути, 4-5 часа и 24 часа [40]. кръв моксифлоксацин 48% свързан с belkamiplazmy [40]. Фармакокинетични parametrymoksifloksatsina показани в таблица. 7.
Моксифлоксацин има голям obemraspredeleniya - около 200 литра, което показва ohoroshem проникване на лекарството в тъканта и екстраваскуларно kletki.Kontsentratsii лекарството в серума zhidkostiblizki до [40], vvospalitelnuyu на проникване w Метронидазол за диария
Цефотаксим (sefotaxim) *. Цефалоспоринов антибиотик от трето поколение. Предлага се под формата на…
Цефтазидим (seftazidime) *. Цефалоспоринов антибиотик от трето поколение за парентерално…
Pefloxacin (pefloxacinum) *. 1-етил-6-флуоро-1,4-дихидро-7- (4-метил-1-пиперазин)…
Furazolin (furazolinum) 5- (4-морфолинил-метил) -3- (5-амино-nitrofurfuriliden) -oksazolidon-2.…
Предвид висока антибактериална активност на заместени 8-хидроксихинолин и техните присъщи странични…
Някои нитрофуранови производни имат антимикробна активност и се използват в медицинската практика…
Ципрофлоксацин (ciprofloxacinum- ciprofloxacine). 1. циклопропил-6-флуоро-1,4-дихидро-4-оксо-…
Цефалоспорини, пеницилини като, се отнасят до anibiotikam бета-лактам, но въз основа на тяхната…
Cefaclor (цефаклор) (6R, 7R) -7 - [(R) -2-амино-2-фенилацетамидо] -3-хлоро-8-оксо-5-тиа-1-azabiiklo…
Цефметазил (цефметазил) (6R, 7S) -7- [2 - [(цианометил) тио] ацетамидо] -7-метокси] -3 -…
Cefpirarnide Sodium; Cefpirome (cefpirom) цефалоспорин на поколение антибиотик четвърти. химичната…
Азитромицин (азитромицин), нови макролидни антибиотици (азалиди). Синоними: Сумамед, Сумамед,…
Lomefloxacin (ломефлоксацин) 1-етил-6,8-дифлуоро-1,4-дихидро-7- (3-метил-1piperazinil)…
Доскоро тази група антибиотици, е бил представен пред тях Neboli количество наркотици. Основните от…
Гонорея
Голям Медицински Енциклопедия IC nevronet. наркотици
Голям Медицински Енциклопедия IC nevronet. наркотици
Фармакология антимикробни избор на различни патогени
Фармакология
Фармакология