Книгата "клинична фармакология и фармакотерапия", заяви ръководителят на 6 главен voprosyfarmakokinetiki 6.1 определяне на фармакокинетиката и неговите основни параметри

глава 6

KEY VOPROSYFARMAKOKINETIKI

OPREDELENIEFARMAKOKINETIKI и неговите функции

Фармакокинетика - Pharmacology razdelklinicheskoy, предмет kotorogoyavlyaetsya изследване на процеси на абсорбция, разпределение, протеин свързване, биотрансформация и екскреция lekarstvennyhveschestv. Фармакокинетика е otnositelnonovoy наука. Нейното развитие е vozmozhnymblagodarya развитие и прилагане на методи praktikuvysokochuvstvitelnyh opredeleniyasoderzhaniya лекарства vbiologicheskih среда - gazozhidkostnoyhromatografii, радиоимуноанализ, ензим-химически и други методи, и разработването на методи takzheblagodarya matematicheskogomodelirovaniya фармакокинетични проучвания protsessov.Farmakokineticheskie provodyatsyaspetsialistami в областта на аналитичната химия, химици, фармацевти, биолози, norezultaty може да бъде много полезно за лекаря. Naosnovanii данни за фармакокинетиката на лекарството се определя iliinogo доза optimalnyyput приложение на лекарството iprodolzhitelnost режим на лечение. Редовните kontrolsoderzhaniya лекарства vbiologicheskih течности дава лечение svoevremennokorrigirovat.

Познаването на основния printsipovfarmakokinetiki, способността да ги използват практика от особено значение в случаите, когато е неясни причини за неефективност lecheniyaili лошата поносимост lekarstvennogopreparata пациенти, при лечение на пациенти stradayuschihzabolevaniyami черния дроб и бъбреците, с odnovremennomprimenenii повече лекарства Etal.

Farmakokineticheskieissledovaniya необходимо при разработването novyhpreparatov, техните дозирани форми, както и клинично и prieksperimentalnyh ispytaniyahlekarstvennyh средства.

Процеси, протичащи в тялото slekarstvennymi препарати, mogutbyt описани от няколко параметъра.

постоянна скорост Елиминиране (Kel), абсорбция (Ка) и екскреция (Kex) harakterizuyutsootvetstvenno скорост на изчезване preparataiz тяло чрез биотрансформация и екскреция, скоростта на получаването му от мястото на приложение и скоростта на екскреция vkrov с урина, изпражнения и др slyunoyi.

Полуживотът (Т1 / 2) е времето, необходимо за намаляване на кръвното vdvoekontsentratsii лекарство зависи otkonstanty скоростта на елиминиране (Т1 / 2 = 0,693 / Kel). Periodpoluabsorbtsii (Т1 / 2, а) - необходимата dlyavsasyvaniya половината от дозата на кръвоносните mestavvedeniya пропорционална konstanteskorosti абсорбция (Т1 / 2, А = 0693 / Ka) път.

Разпределение на характеризират periodpoluraspredeleniya лекарствената vorganizme, видимата първоначалното istatsionarnaya (равновесие) концентрация obemraspredeleniya. Poluraspredeleniya период (Т1 / 2, а) -време, необходимо за постигане kontsentratsiipreparata в кръвта на 50% от равновесие t.e.pri достъпно баланс между кръв и tkanyami.Kazhuschayasya начална концентрация (С0) е концентрацията на лекарство, което е bydostignuta в плазма след интравенозно egovvedenii и моментално разпределение на itkanyam органи. равновесна концентрация (CSS) е концентрацията на лекарството, която е установена vplazme (серум) кръв postupleniipreparata тялото с постоянна скорост. Pripreryvistom приложение (като) на cherezodinakovye интервали лекарствени odinakovyhdozah изолиран максимум (Sssmax) и минимална (Sssmin) равновесна концентрация. Obemraspredeleniya лекарство (Vd) harakterizuetstepen си улавяне тъкан от плазма (серум) кръв. Vd (Vd = D / С0) - обусловено обем течност, необходимо за разтваряне на всички при което попадащи в organizmdozu лекарство (D), да има концентрация, равна на видимата кръвта vsyvorotke начална концентрация (С0).

Общият клирънс на лекарството (Clt) характеризира степента на "пречистване" на подготовка на тялото otlekarstvennogo. Изолиран бъбрек (CLR) и extrarenal (Cler) разрешения, които otrazhayutvyvedenie медикамент veschestvasootvetstvenno урина и други начини (prezhdevsego в жлъчката). Тоталният клирънс е summoypochechnogo и extrarenal клирънс.

Площта под "концентрация - време" крива (AUC) - площ на фигурата, ограничена osyamikoordinat и фармакокинетична крива (AUC = С0 / Kel). Големината (AUC), свързани с drugimifarmakokineticheskimi параметри - obemomraspredeleniya, общият клирънс. Когато lineynostikinetiki лекарство в стойността на тялото AUCproportsionalna от общото количество (доза) на лекарството, който е влязъл в системното кръвообращение. Chastoopredelyayut площ под част (нула donekotorogo време т) крива - този параметър oboznachayutAUCt, например, площ под кривата от 0 до 8 часа - AUC8.

Абсолютната бионаличност (F) -част доза (в%), което след vnesosudistogovvedeniya dostiglasistemnogo поток, равен на AUC съотношение след метод vvedeniyaissleduemym (навътре в мускула и т.н.). AUCposle за интравенозно приложение. Otnositelnuyubiodostupnost sravneniyabiodostupnosti определени за две дозирани форми dlyavnesosudistogo приложение. Това е съотношението (AUC "/ AUC) (D / D) след прилагане на две sravnivaemyhform. Общ бионаличност - част prinyatoyvnutr доза, която dostiglasistemnogo притока на кръв в немодифицирана форма, и с оглед на метаболити, образувани в резултат на така protsessevsasyvaniya nazyvaemogopresistemnogo метаболизъм или "effektapervichnogo преминаване".

Белоусов YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

глава 6

KEY VOPROSYFARMAKOKINETIKI

OPREDELENIEFARMAKOKINETIKI и неговите функции

Фармакокинетика - Pharmacology razdelklinicheskoy, предмет kotorogoyavlyaetsya изследване на процеси на абсорбция, разпределение, протеин свързване, биотрансформация и екскреция lekarstvennyhveschestv. Фармакокинетика е otnositelnonovoy наука. Нейното развитие е vozmozhnymblagodarya развитие и прилагане на методи praktikuvysokochuvstvitelnyh opredeleniyasoderzhaniya лекарства vbiologicheskih среда - gazozhidkostnoyhromatografii, радиоимуноанализ, ензим-химически и други методи, и разработването на методи takzheblagodarya matematicheskogomodelirovaniya фармакокинетични проучвания protsessov.Farmakokineticheskie provodyatsyaspetsialistami в областта на аналитичната химия, химици, фармацевти, биолози, norezultaty може да бъде много полезно за лекаря. Naosnovanii данни за фармакокинетиката на лекарството се определя iliinogo доза optimalnyyput приложение на лекарството iprodolzhitelnost режим на лечение. Редовните kontrolsoderzhaniya лекарства vbiologicheskih течности дава лечение svoevremennokorrigirovat.

Познаването на основния printsipovfarmakokinetiki, способността да ги използват практика от особено значение в случаите, когато е неясни причини за неефективност lecheniyaili лошата поносимост lekarstvennogopreparata пациенти, при лечение на пациенти stradayuschihzabolevaniyami черния дроб и бъбреците, с odnovremennomprimenenii повече лекарства Etal.

Farmakokineticheskieissledovaniya необходимо при разработването novyhpreparatov, техните дозирани форми, както и клинично и prieksperimentalnyh ispytaniyahlekarstvennyh средства.

Процеси, протичащи в тялото slekarstvennymi препарати, mogutbyt описани от няколко параметъра.

постоянна скорост Елиминиране (Kel), абсорбция (Ка) и екскреция (Kex) harakterizuyutsootvetstvenno скорост на изчезване preparataiz тяло чрез биотрансформация и екскреция, скоростта на получаването му от мястото на приложение и скоростта на екскреция vkrov с урина, изпражнения и др slyunoyi.

Полуживотът (Т1 / 2) е времето, необходимо за намаляване на кръвното vdvoekontsentratsii лекарство зависи otkonstanty скоростта на елиминиране (Т1 / 2 = 0,693 / Kel). Periodpoluabsorbtsii (Т1 / 2, а) - необходимата dlyavsasyvaniya половината от дозата на кръвоносните mestavvedeniya пропорционална konstanteskorosti абсорбция (Т1 / 2, А = 0693 / Ka) път.

Разпределение на характеризират periodpoluraspredeleniya лекарствената vorganizme, видимата първоначалното istatsionarnaya (равновесие) концентрация obemraspredeleniya. Poluraspredeleniya период (Т1 / 2, а) -време, необходимо за постигане kontsentratsiipreparata в кръвта на 50% от равновесие t.e.pri достъпно баланс между кръв и tkanyami.Kazhuschayasya начална концентрация (С0) е концентрацията на лекарство, което е bydostignuta в плазма след интравенозно egovvedenii и моментално разпределение на itkanyam органи. равновесна концентрация (CSS) е концентрацията на лекарството, която е установена vplazme (серум) кръв postupleniipreparata тялото с постоянна скорост. Pripreryvistom приложение (като) на cherezodinakovye интервали лекарствени odinakovyhdozah изолиран максимум (Sssmax) и минимална (Sssmin) равновесна концентрация. Obemraspredeleniya лекарство (Vd) harakterizuetstepen си улавяне тъкан от плазма (серум) кръв. Vd (Vd = D / С0) - обусловено обем течност, необходимо за разтваряне на всички при което попадащи в organizmdozu лекарство (D), да има концентрация, равна на видимата кръвта vsyvorotke начална концентрация (С0).

Общият клирънс на лекарството (Clt) характеризира степента на "пречистване" на подготовка на тялото otlekarstvennogo. Изолиран бъбрек (CLR) и extrarenal (Cler) разрешения, които otrazhayutvyvedenie медикамент veschestvasootvetstvenno урина и други начини (prezhdevsego в жлъчката). Тоталният клирънс е summoypochechnogo и extrarenal клирънс.

Площта под "концентрация - време" крива (AUC) - площ на фигурата, ограничена osyamikoordinat и фармакокинетична крива (AUC = С0 / Kel). Големината (AUC), свързани с drugimifarmakokineticheskimi параметри - obemomraspredeleniya, общият клирънс. Когато lineynostikinetiki лекарство в стойността на тялото AUCproportsionalna от общото количество (доза) на лекарството, който е влязъл в системното кръвообращение. Chastoopredelyayut площ под част (нула donekotorogo време т) крива - този параметър oboznachayutAUCt, например, площ под кривата от 0 до 8 часа - AUC8.

Абсолютната бионаличност (F) -част доза (в%), което след vnesosudistogovvedeniya dostiglasistemnogo поток, равен на AUC съотношение след метод vvedeniyaissleduemym (навътре в мускула и т.н.). AUCposle за интравенозно приложение. Otnositelnuyubiodostupnost sravneniyabiodostupnosti определени за две дозирани форми dlyavnesosudistogo приложение. Това е съотношението (AUC "/ AUC) (D / D) след прилагане на две sravnivaemyhform. Общ бионаличност - част prinyatoyvnutr доза, която dostiglasistemnogo притока на кръв в немодифицирана форма, и с оглед на метаболити, образувани в резултат на така protsessevsasyvaniya nazyvaemogopresistemnogo метаболизъм или "effektapervichnogo преминаване".