Механизмът на ацетилхолин метаболизъм. Медикаментите, които засягат невромускулните връзки

Във връзка с достатъчно голям размер на невромускулните връзки тя е една от малкото синапсите на нервната система, които отварят почти всички части на химичното вещество.
По този начин, следните известни етапи на формиране и изолиране ацетилхолин в това съединение.

1. Малък размер на мехурче около 40 пМ са оформени в апарата на Голджи към тялото на гръбначния мозък моторни неврони. След това, тези везикули са транспортирани axoplasm, който "работи" в рамките на аксона цялата дължина на тялото клетки в гръбначния мозък към периферните нервни окончания аксонни на невромускулните връзки. Приблизително 300 000 от тези малки мехурчета са събрани в нервните окончания на един накрайна шайба в скелетните мускули.

2. ацетилхолин Той се синтезира в цитозол затваряне нерв влакно и веднага се транспортира през мембраната в везикулите, където се съхраняват във висока концентрация (около 10 000 молекули на ацетилхолин във всяка везикули).

3. Пристигането на потенциала на действие в нервните окончания отваря голям брой електрически калциеви канали в мембраната на нервните окончания. В резултат, концентрацията на калциеви йони в рамките на мембраната се увеличава затваряне повече от 100 пъти, което от своя страна увеличава скоростта на синтез на мембрана затваряне везикули ацетилхолин около 10,000 пъти. Това сливане води до разкъсване на везикули и комплекти позволява екзоцитоза на ацетилхолин в синаптичната пространство. В отговор на всеки потенциален действие обикновено е около 125 счупени везикули. След няколко милисекунди разделя ацетилхолин от ацетилхолинестераза в йон ацетат и холин, което е активно реабсорбира в нервните окончания, което се използва за да се образува нов ацетилхолин. Тази последователност от събития настъпва в рамките на 5-10 MS.

4. В броят на нервните окончания разположение за ползване от мехурчето е достатъчно да се предават само на няколко хиляди импулси от нервите до мускулите. Ето защо, за непрекъсната работа на мевромускулната връзка трябва да бъде бързо образуване на нови везикули. В рамките на няколко секунди след всяко потенциално действие в нервните завършващ мембрана показват граничи ями. Тяхната поява е свързана с функцията на контрактилните протеини на нервни край, особено протеин клатрин, който е прикрепен към мембраната в образуването на мехурчета. В рамките на около 20 секунди, протеините се намалява, което води до разделяне на ями от вътрешната страна на мембраната, за да образуват нови везикули. След няколко секунди вътре тези везикули транспортирани ацетилхолин везикули и са готови за нов цикъл на освобождаването на ацетилхолин.

наркотици, стимулиране на мускулни влакна като ацетилхолин. Много химични съединения, включително метахолин и карбахол никотин, имат същия ефект върху мускулните влакна като ацетилхолин. Разликата между ефектите на тези лекарства и ацетилхолин е, че наркотиците не са разделени или счупени холинестеразна толкова бавно, че техният ефект често продължава от няколко минути до няколко часа. Тези лекарства предизвикват локална деполяризация на мембраната на мускулни влакна в края на двигателя плоча, където са рецептори за ацетилхолин. В резултат, всеки път след възстановяването на мускулните влакна от тези предишни намаляване деполяризация поради поле изтичане йон започне нов потенциал на действие, което води до състояние на мускулен спазъм.
наркотици, стимулиране на невромускулните връзки чрез инактивиране на ацетилхолин.

добре известен три лекарства (Неостигмин физостигмин и диизопропил флуорофосфат), който инактивира ацетилхолин при синапсите, в резултат на хидролизата на настъпва ацетилхолин. С всяко следващо нервни импулси натрупва допълнително ацетилхолин многократно стимулиране на мускулни влакна. Той причинява мускулни спазми дори и с малък брой на нервните импулси, идващи в мускулите. За съжаление, това може да доведе до смърт в резултат на задушаване поради ларингоспазъм.

неостигмин и физостигмин, свързване с ацетилхолинестераза, могат да инхибират действието му в продължение на няколко часа, след което данните се отделя от ацетилхолинестераза и отново става активен. Напротив, ди флуорофосфатно, което е химическа война нервнопаралитичен газ, инактивира ацетилхолинестеразата в продължение на седмици, което прави този смъртоносен газ.

наркотици, блокиране на предаването на невро-мускулните синапси. В групата на лекарства, известни като Curariform вещество може да попречи на провеждане на импулси на нервните окончания в мускула. Например, D-тубокурарин блокира действието на ацетилхолина на ацетилхолинови рецептори на мускулните влакна, предотвратяване увеличаването на мускулната мембранната пропускливост канали до ниво, достатъчно за появата на потенциала на действие.