Fosfestrol (rhosphoestrolum). Тетранатриев сол на дифосфорен естер на транс-3,4-ди-р-oksifenilgeksena-3. Синоними: хонван, sutonal, difostilben, fosfestrol, fosfostiben, хонван, nonvol, stibostatin, stilphostrol т.н.

Fosfestrol (Rhosphoestrolum) .Tetranatrievaya сол на дифосфорен естер на транс-3,4-ди-р-oksifenilgeksena 3.Sinonimy: хонван, Sutonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, хонван, Nonvol, Stibostatin, Stilphostrol и dr.Bely или бял с Valium melkokristallichesky poroshok.Legko разтворим във вода, практически неразтворим в spirte.Po Fosfestrol фосфорна киселина структура е диетилстилбестрол (см.). приложна Fosfestrol (хонван) за лечение на рак на простатата (включително случаи с метастази). Смята се, специфични средства, действащи във всички етапи на рак на тази локализация, чувствителни kestrogennym лекарства. Когато estrogenrezistentnyh образува тумор Fosfestrol maloeffektiven.Fosfestrol се синтезира за създаване на селективен естроген preparatas антитуморна активност, а именно, че по време на bylneaktiven циркулация в кръвта, но проникването в туморната тъкан на простатата се разлага под въздействието го soderzhascheysyav фосфатаза (което подобрена активност в туморни клетки) sosvobozhdeniem диетилстилбестрол, има цитостатичен ефект. Така Fosfestrol може да се разглежда като пролекарство, извършване <транспортную> функцию, т.е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань. По принципу построения, фосфэстрол имеет, такимобразом, сходство с циклофосфаном (см.).Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6 % раствора и внутрь ввиде таблеток.Существуют разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычнолечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10 - 20 дней. В особых случаях, применяют препаратежедневно длительно.Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениямифункций печени и почек, препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г(2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула)в день.Снижение дозы фосфэстрола (хонвана) должно проводиться под контролемклинических и биохимических показателей- следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови.При невозможности внутривенного введения, назначают фосфэстрол (хонван)внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости).Принимают по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. Вслучае развития диспепсических явлений, рекомендуется задерживать таблеткиза щекой или под языком до полного рассасывания.Для поддерживающей терапии назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день,затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола (хонвана) по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей).Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата - эстрадурина) или пероральным приемом антиандрогенов (см. Флутамид).Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В началелечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния-эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появлениезуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица ишеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. Впроцессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов. Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями. Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия).Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к геморрагиям, при выраженных поражениях печени.Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводитьв вену раствор кальция хлорида.Формы выпуска: 6 % раствор в ампулах по 5 мл- таблетки по 0,1 г вупаковке по 30 штук.Хранение: список Б. В защищенном от света месте.Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя смешивать с инфузионнымирастворами, содержащими соли кальция или магния.