Голям Медицински Енциклопедия IC nevronet. наркотици

IC Nevronet

URL

Fosfestrol (Rhosphoestrolum). Тетранатриев сол на дифосфорен естер на транс-3,4-ди-р-oksifenilgeksena-3. Синоними: хонван, Sutonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, хонван, Nonvol, Stibostatin, Stilphostrol др бяло или бели с kremovatam кристален прах .. Лесно разтворим във вода, практически неразтворим в алкохол. Чрез структура е фосфорен Fosfestrol етер диетилстилбестрол (см.). Приложени Fosfestrol (хонван) за лечение на рак на простатата (включително случаи с метастази). Смята се, специфични средства, действащи във всички етапи на рак на тази локализация е чувствителен към естрогени. Когато туморни форми estrogenrezistentnyh Fosfestrol неефективно. Fosfestrol се синтезира за създаване на лечение с естроген селективна антитуморна активност, а именно, че е активна по време на циркулация в кръвта, но проникването в туморната тъкан на простатата се разлага под въздействието съдържаща се в него фосфатаза (активност се повишава в туморни клетки) с диетилстилбестрол освобождаване, има цитостатично влияние. Така Fosfestrol може да се разглежда като пролекарство, извършване <транспортную> функцию, т.е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань. По принципу построения, фосфэстрол имеет, таким образом, сходство с циклофосфаном (см.). Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6% раствора и внутрь в виде таблеток. Существуют разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычно лечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10 - 20 дней. В особых случаях, применяют препарат ежедневно длительно. Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями функций печени и почек, препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г (2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула) в день. Снижение дозы фосфэстрола (хонвана) должно проводиться под контролем клинических и биохимических показателей- следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови. При невозможности внутривенного введения, назначают фосфэстрол (хонван) внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости). Принимают по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. В случае развития диспепсических явлений, рекомендуется задерживать таблетки за щекой или под языком до полного рассасывания. Для поддерживающей терапии назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день, затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола (хонвана) по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1 раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей). Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата - эстрадурина) или пероральным приемом антиандрогенов (см. Флутамид). Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В начале лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния- эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появление зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица и шеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. В процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов. Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями. Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия). Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к геморрагиям, при выраженных поражениях печени. Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить в вену раствор кальция хлорида. Формы выпуска: 6% раствор в ампулах по 5 мл- таблетки по 0,1 г в упаковке по 30 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция или магния.