Голям Медицински Енциклопедия IC nevronet. наркотици

IC Nevronet

URL

термин антипсихотици (Невролептици) беше предложена през 1967 г., когато той развива първата класификация на психотропни лекарства. Те определено средство за лечение на тежки разстройства на ЦНС (психози). Напоследък редица страни започнаха да се разгледа с подходящ срок, за да замени този термин антипсихотици, като невролептичен синдром Това не е основният и страна - нежелателно - ефектът на усложняване на терапевтичния ефект на лекарства в тази група. Modern задача е да осигури антипсихотично лекарство, невролептичен лишени компонент. Въпреки това, терминът антипсихотици продължава да бъде широко използвана за обозначаване на тази група лекарства. номер група невролептични лекарства включват фенотиазинови производни (хлорпромазин и др.), бутирофенони (халоперидол и др.), производни на difenilbutilpiperidina (flushpirilen и др.) и други химични групи. Един от първите невролептици също алкалоид резерпин. В момента се дължи на сравнително ниска антипсихотична активност той даде по-ефективни съвременни лекарства, но запазва стойност като антихипертензивни средства. Антипсихотиците многостранно въздействие върху организма. Една от основните им фармакологични характеристики - вид успокояващ ефект, придружен от намаляване на реакция към външни дразнители, отслабването на възбуда и емоционално напрежение, потискане на страх, агресия затихване. Тяхната основна функция е способността да потискат делириум, халюцинации, автоматизъм и други психопатологични синдроми и за осигуряване на терапевтичен ефект при пациенти с шизофрения и други психични заболявания. Произнесени хипнотично въздействие на конвенционалните антипсихотици в дози, които не притежават, но могат да предизвикат сънливост и да улесни началото на съня. Те се подобри действието на други хипнотични и седативни (седативни) означава също така да усили действието на лекарствени средства, аналгетици, локални анестетици и намаляват ефекти на психостимулиращи лекарства (амфетамин, и т.н.). Няколко антипсихотици (фенотиазин група, бутирофенон и др.) Притежава антиеметични aktivnostyu- този ефект е свързан със селективни инхибиране хеморецепторната изстрелване (задействане) медулата зони. За редица невролептици характеризират със способността да се осигури kataleptogennoe действие. Разграничаване невролептици, антипсихотичен ефект, който е придружен от седативно (алифатни производни на фенотиазин, резерпин и т.н.) или активиране (енергизиране) ефект (пиперазинови фенотиазинови производни, някои бутирофенони). Някои невролептици са присъщи елементи на антидепресант действие. Тези и други фармакологични свойства в различни невролептици са изразени в различна степен. Комбинацията от тези и други свойства на основната антипсихотичен ефект определя профил на действие и индикациите за използване в психиатрични и други медицински области. В физиологични механизми на централната действието на невролептици е важно тяхното влияние върху формирането на ретикуларната mozga- упражнява потискащо действие върху мозъка, невролептици елиминират си активиращ ефект върху мозъчната кора. Ефект на невролептици не се ограничава обаче влияние върху формирането на ретикуларната. Те са също така и различни ефекти, свързани с експозиция на възхода и провеждане на възбуждане в различни звена на централната и периферната нервна система. От невролептици неврохимични механизми на действие най-изследваните техния ефект върху посредническите процеси в мозъка. Сега има много данни за ефекта от невролептици (и други психотропни вещества) на адренергичните, допаминергичните, серотонергично, САВАергичното, холинергичните и други невропредавателни процеси, включително въздействието върху мозъчната система невропептид. Различни групи от антипсихотични средства и някои лекарства, както и други групи психотропни лекарства се различават по техния ефект върху образуване, натрупване, метаболизъм е освобождаването на различни невротрансмитери и тяхното взаимодействие с рецептори в различни мозъчни структури, които значително засягат техните фармакологични свойства и терапевтична ефикасност. Напоследък особено много внимание се обръща на взаимодействието на антипсихотици с допамин структури на мозъка. Съгласно последните данни, допамин, е прекурсор в биосинтезата на норадреналин, има независим стойност като химически медиатор на нервни импулси в определени мозъчни структури и играе важна роля в процесите на нервната активност. Установено е, че нарушението на медиатора на допамин функция е една от най-патогенетични механизми на развитие на паркинсонизъм и други екстрапирамидни нарушения (вж. Допаминът, средства за лечение на болестта на Паркинсон). Промените в образованието и допамин функция се наблюдават също и в различни психопатологични състояния. Има основания да се предположи, че ефектът върху допаминергичните процеси играе важна роля в механизма на действие на антипсихотични лекарства, макар че в същото време те действат по други системи на невротрансмитер. Това показва, че невролептици от различни групи (фенотиазини, бутирофенони и др.) Блокират допаминовите рецептори на различни мозъчни структури. Смята се, че това действие причинява антипсихотична активност и инхибиране на централни норадренергични рецептори (особено в образуването на ретикуларната) причинява предимно седация, и също наблюдавани в клинични хипотензивни ефекти. целенасочена за невролептици са по същество D рецептори (вж. допамин). Тъй като инхибирането на медиатор допамин активност, свързана в значителна степен, не само невролептичен антипсихотична активност, но също така те да предизвика страничен ефект същество - <нейролептический синдром (Екстрапирамидни нарушения, подобен на болестта на Паркинсон). Това действие се обяснява с влиянието на блокиращо невролептици в субкортикална структури на мозъка (субстанция нигра и стриатум, bugornaya, mezhlimbicheskaya и мезокортикалната област), където значителна част от локализирани рецептори чувствителни към допамин. Сред най-известните от невролептици на норадреналин рецептори по-силно повлияна от хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, върху допаминергичните - Ftorfenazin, халоперидол, сулпиритдетрахидроканабинол. Екстрапирамидални странични ефекти не са напълно корелират с антипсихотична активност на различни дози, което показва различните чувствителността на различни допаминергична мозъчни структури на различни химични soedineniyam- създава перспективи за антипсихотици с избирателния антипсихотично действие без значителни екстрапирамидни странични ефекти. Беше отбелязано също, че по-малко екстрапирамидални странични ефекти обикновено се наблюдава в антипсихотици с голяма антихолинергична активност. В действителност, съединенията с holinoliticheskimi свойства, имат анти-Паркинсон ефект. Един от невролептици с изразена антипсихотична активност, практически без причиняване на екстрапирамидални странични ефекти, лекарството е azaleptin (син: клозапин leponeks.) - пиперазино производно dibenzodiazepina. Трябва да се отбележи, че невролептици, които причиняват по-тежки екстрапирамидни ефекти, експерименталните условия, имат най-силната активност kataleptogennoy, която може да се намери обяснение в блокирането на допаминовите рецептори и дава възможност да се предвиди възможност за екстрапирамидни нарушения въз основа на нашите експериментални изследвания. Ефекти върху централните допаминови рецептори обясняват механизма на някои ендокринни заболявания, причинени neyroleptikamn, включително стимулиране на кърмене. Блокиране на допаминовите рецептори на хипофизата, антипсихотици повишават секрецията на пролактин. Чрез въздействие върху хипоталамуса, невролептици също инхибират отделянето на кортикотропин и растежен хормон. Фармакокинетични повечето невролептици характеризират с добра аспирация на различните начини на приложение (перорално, интрамускулно). Те проникват през кръвно-мозъчната бариера, обаче, се натрупва в мозъка в много по-малки количества, отколкото във вътрешните органи (черен дроб, белите дробове). Той се метаболизира в черния дроб и се отделя в значителни количества в урината, отчасти - в изпражненията. най-много конвенционален антипсихотични медикаменти имат относително кратък полуживот в организма и имат след еднократно прилагане на краткосрочен ефект. Създадена състави особено със забавено освобождаване (вж. Ftorfenazin-деканоат, Flushpirilen, пимозид, и др.) Осигуряване на парентерално приложение или поглъщане дълготраен ефект.