Голям Медицински Енциклопедия IC nevronet. наркотици

IC Nevronet

URL

Метотрексат (Methotrexatum). 4-амино-N10-metilpteroilglutaminovaya киселина или (деокси-4-амино-N metilfolievaya киселина). Синоними: Abifrexate, А-метоптерин, Antifolan, Folex, метотрексат, Methylaminorterinum, Mexate др жълто или оранжево-жълт кристален прах .. Практически неразтворим във вода и алкохол. Също така на разположение под формата на натриеви соли (за инжектиране) - leofilizirovannoy жълт сух порьозна маса (0005 грама) и от тъмно жълто до жълто-кафяв (0.05 и 0.1 грам) Цвят на разтворим във вода. Наркотикът е хигроскопичен. Нестабилна да запали. химичната структура на метотрексат, подобен на фолиева киселина (см.) и е антиметаболит антагонист. Във връзка с antifolievym ефект, лекарството инхибира клетъчната митоза, увеличаване на активно пролифериращи тъкани (включително костен мозък), потиска растежа на злокачествени новообразувания. Приложени метотрексат вътре, както и под формата на натриева сол интрамускулно, интратекално и интравенозно. Когато се прилага в максималната серумна концентрация се наблюдава след 2 - 4 часа, след интрамускулно и интравенозно - през първия час. Тя бързо се екскретира в урината. Задаване на метотрексат и неговата натриева сол, самостоятелно или в комбинация с химиотерапия за остра лимфобластна левкемия и миелоидна, в по-късните етапи на хронична миелоидна левкемия, с limfosarkome- с комбинирана химиотерапия при пациенти с рак на гърдата, белия дроб, яйчниците. При по-високи дози (прикритие калциев фолинат -. См) също се използва в остеогенна саркома, тумор на Ewing, саркома на меките тъкани, рак на матката хориокарцином. Вътре определя метотрексат в таблетна форма. При лечение на левкемии, предписани за възрастни 0.03 g- (30 мг), 2 пъти седмично. Максималната дневна доза за деца 0.02 грам (20 мг) на 1 m2 телесна повърхност. Курсът на лечение 2 седмици. При енергично разбира се предписва за възрастни O 02 - 0,025 грама (20 - 25 мг) дневно за 5 дни. Интервалите между курса 2 - 3 седмици. Когато матката хориокарцином назначава 0,05 грама (50 мг), 1 до 5 дни. На лечение на 0,3 - 0,4 г курсове повтаря на интервали от не по-малко от един месец. Задаване също при по-високи дози: 15 - 30 мг дневно за 5 дни с интервали от 1 - 2 седмици. натриева сол на метотрексат се прилага интрамускулно, интравенозно (болус или инфузия) или в гръбначния канал. Съдържанието на ампулите се разтварят в стерилен изотоничен разтвор на натриев хлорид. Възрастни с левкемия натриева сол на метотрексат се прилагат парентерално, обикновено в доза 0,01 - 0,03 грама дневно доза - 0.03 грама (30 мг). Въведете 1 или 2 пъти седмично или един път в 4 дни. Деца на възраст под 7 години се прилага парентерално в единична и дневна доза от 0.003 - 0.005 г (3-5 мг), 7 - 14 - 0,005 - 0,015 гр (5 - 15 мг) - курс на лечение се прилага на деца на възраст от 7 0,009 - 0,015 гр (9 - 15 мг) 7 - 14 - 0,015 - 0,045 гр (15 - 45 мг). Когато матката хориокарцином натриева сол на метотрексат се използва интрамускулно или интравенозно в единична доза от 0,02 г (20 мг) дневно за 5 дни. Курсове се повтарят 2 - 4 пъти в първично лечение на интервали от 2 - 4 седмици, като поддържаща терапия - 1 - 2 пъти. Обща доза метотрексат и нейната натриева сол са 0.2 - 0.4 грам (200-400 мг) за предварително нелекувани пациенти и 0.1 - 0.2 грама за пациенти, подложени на поддържаща терапия. Когато neuroleukemia (менингеална левкемия) натриева сол на метотрексат се прилага в гръбначния канал (0.25% разтвор в единична доза от 0.005 грама от 0,01 или 10 мг на 1 m2 телесна повърхност на интервали от 3 - 4 дни). При тежки форми на заболяването и в случаите, когато конвенционалните дози метотрексат не са достатъчно ефективни (например, остеосарком), метотрексат и нейната натриева сол понякога се използват във високи дози. Такова лечение е възможно чрез откриването на калциев фолинат антидотни свойства, намалява токсичните ефекти на метотрексат, без значително намаляване на антитуморна активност. При прилагане на метотрексат натриева сол във високи дози, разтваряне на съдържанието на ампулата (0.05 или 0.1 г) в 400 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид. Въведена капки в продължение на 3 - 4 часа до възрастни в дози от 200 мг / м2 до 3 г / м2 1 път на седмица. Курсът на лечение на 1 до 3 приема. Повторни курсове са възможни след 3 - 4 седмици. По време на лечение с метотрексат във високи дози, необходими за наблюдение на mochi- рН на ден на прилагане, и през следващите 2 - 3 дни взаимодействието на урината трябва да бъде алкална. Това се постига чрез интравенозно вливане на смес, състояща се от 40 мл 4,2% разтвор на натриев хидроген карбонат и 400 - 800 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид, в деня преди, в деня на третирането и следващите 2 - 3 дни. Метотрексат при повишени и високи дози трябва да се прилага в комбинация с допълнително хидратиране на 2 литра на ден (разтвор на Ringer, 5% глюкозен разтвор с добавяне panangina или 20 мл от 10% разтвор на калиев хлорид). Метотрексат е единична доза от 2 грама и нагоре, въведен под контрола на серум препарат. Метотрексат също се използва за лечение на псориазис. Обикновено се предписва от 2.5 - 5.0 мг орално 2 - 3 пъти на ден 1 всеки nedelyu- понякога се прилага в доза от 2,5 мг на 3 - 4 пъти на ден в продължение на 5 - 7 дни след 3-дневни интервали. Метотрексат също се използва за лечение на псориазис в комбинация с pirogenalom. Лекарството е ефективен в angioretikuleze саркома, гъби авиум и други дерматози. През последните години, метотрексат предложи да се използва като един от <базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяют перорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю (с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес. Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препарат может вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при более длительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью, анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др. Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга. В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца. Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды и др.). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).