Метотрексат (methotrexatum). 4-амино-n10-metilpteroilglutaminovaya киселина или (деокси-4-амино-п metilfolievaya киселина). Синоними: abifrexate, и-метоптерин, antifolan, Folex, метотрексат, methylaminorterinum, mexate т.н.

Метотрексат (Methotrexatum) 0,4-Амино-N10-metilpteroilglutaminovaya киселина или (деокси-4-амино-Nmetilfolievaya киселина) .Sinonimy: Abifrexate, А-метоптерин, Antifolan, Folex, метотрексат, Methylaminorterinum, Mexate и dr.Zhelty или оранжево-жълт кристален прах. Prakticheskinerastvorim spirte.Vypuskaetsya във вода, а също и под формата на натриеви соли (за инжектиране) - leofilizirovannoy жълт сух порьозна маса (0005 грама) на тъмно жълто-кафяво dozhelto (0.05 и 0.1 гр) Цвят разтворим вода. Preparatgigroskopichen. Устойчив на действие на метотрексат sveta.Po химическа структура, подобна на фолиева киселина (вж.) Iyavlyaetsya си антиметаболит-antagonistom.V antifolievym ефект, лекарството инхибира клетъчната митоза, увеличаване на активно пролифериращи тъкани (включително костен мозък), потиска растежа на злокачествени тумори .Използвайте метотрексат вътре, както и под формата на натриева сол интрамускулно, интратекално и интравенозно. Когато се прилага в максималната серумна концентрация се наблюдава след 2 - 4 часа, след интрамускулно и интравенозно - през първия час. Той бързо се елиминира от тялото mochoy.Naznachayut метотрексат и неговата натриева сол, самостоятелно или в комбинация с химиотерапия за остра лимфобластна левкемия и миелоидна, в по-късните етапи на хронична миелоидна левкемия, с limfosarkome- prikombinirovannoy химиотерапия при пациенти с рак на гърдата, белия дроб, яйчниците. При по-високи дози (прикритие калциев фолинат -. Cm) се използват също в остеогенна саркома, тумор на Ewing, саркома myagkihtkaney, хориокарцином matki.Vnutr прилага метотрексат като комбинирана терапия на левкемия tabletok.Pri предписани за възрастни 0.03 g- (30 мг ) 2 пъти седмично. Максималната дневна доза за деца 0.02 грама (20 мг) НА1 m2 телесна повърхност. Курсът на лечение 2 седмици. При енергично разбира се предписва за възрастни O 02 - 0,025 грама (20 - 25 мг) дневно в продължение на 5 dney.Pereryvy между курсовете с 2 - 3 Ned.pri матката хориокарцином назначава 0,05 грама (50 мг), 1 до 5 дни .От лечение 0.3 - 0.4, курсовете се повтарят периодично поне един mes.Naznachayut също при по-високи дози: 15 - 30 мг дневно периодично techenie5 дни с 1 - 2 ned.Natrievuyu сол на метотрексат се прилага интрамускулно интравенозно (struynoili вливане) или в гръбначния канал. Съдържанието на ампули rastvoryayutv стерилен изотоничен натриев hlorida.Vzroslym в левкемия разтвор прилага натриева сол на метотрексат обикновено се прилага парентерално в доза от 0.01 - 0.03 грама дневно доза - 0.03 грама (30 мг) .Vvodyat 1 или 2 пъти на седмица или 1 на всеки 4 дни. Деца на възраст под 7 letvvodyat парентерално в единица и дневна доза от 0.003 - 0.005 г (3-5 мг), 7 - 14 - 0,005 - 0,015 гр (5 - 15 мг) - курс на лечение се прилага на деца на възраст от 7 години 0,009 - 0.015 г (9-15 мг) 7 - 14 - 0.015 - 0.045 грам (15 - 45 мг) Ако матката хориокарцином натриева сол на метотрексат се използва интрамускулно или интравенозно в единична доза от 0,02 г (20 мг) дневно за 5 дни. Курсове се повтарят 2 - 4 пъти при първично лечение на интервали от 2 - 4 седмици, с поддържаща терапия - с 1 - 2 raza.Summarnye доза метотрексат и нейната натриева сол са 0.2 - 0.4 грама (200-400 мг) за предварително лекувани пациенти и 0.1 - 0.2 грам за пациенти, подложени на поддръжка terapiyu.Pri neuroleukemia (менингеална левкемия) натриева сол на метотрексат се прилага в гръбначния канал (0.25% разтвор в единична доза от 0,005 грама от 0,01 или 10 мг на 1 m2 на повърхността на тялото на интервали от 3 - 4 дни) Ако тежки заболявания и в случаите, когато обичайната доза метотрексат не е достатъчно ефективно (например, остеосарком), метотрексат и нейната натриева сол понякога се използват във високи дози. Такова лечение е възможно чрез откриване kaltsiyafolinata антидотни свойства, намалява токсичните ефекти на метотрексат, без съществено намаляване на антитуморен aktivnosti.Pri приложение метотрексат натриева сол във високи дози, разтваряне на съдържанието на ампулата (0.05 или 0.1 г) в 400 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид. Въведена капки в продължение на 3 - 4 часа vzroslymv дози от 200 мг / м2 до 3 г / м2 1 път на седмица. Курсът на лечение от 1 до 3vvedeny. Повторни курсове са възможни след 3 - 4 ned.Vo време на лечение с метотрексат във високи дози необходимо sleditza рН mochi- на ден на приложение, и в следващите 2 - 3 дни урина алкална реакция dolzhnabyt. Това се постига чрез интравенозно вливане на смес, състояща се от 40 мл 4,2% разтвор на натриев хидроген карбонат и 400-800 разтвор mlizotonicheskogo натриев хлорид, в деня преди, в деня на третирането и следващите 2 - 3 дни. Метотрексат при повишени и високи дози neobhodimovvodit в комбинация с допълнително хидратиране на 2 литра на ден (разтвор на Ringer, 5% глюкозен разтвор с СО10 на добавяне panangina или 20% разтвор на калиев хлорид) .Metotreksat единична доза от два грама и нагоре, въведен под контрола на soderzhaniyapreparata серум krovi.Metotreksat използва също при лечението на псориазис. Обикновено се предписва po2,5 - 5.0 мг PO 2 - 3 пъти на ден 1 всеки nedelyu- vdoze понякога предписано 2.5 мг от 3 - 4 пъти на ден в продължение на 5 - 7 дни след 3-дневно pereryvami.Primenyayut като метотрексат комплексна терапия на псориазис в комбинация с pirogenalom.Preparat също ефективни при angioretikuleze саркома, гъби и други авиум dermatozah.V последните години предлага да се използва като метотрексат<базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяютперорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю(с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес.Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препаратможет вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при болеедлительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости ртас кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью,анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др.Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга.В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца.Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды идр.).Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).