Голям Медицински Енциклопедия IC nevronet. наркотици

IC Nevronet

URL

Теофилин (Theophyllinum). 1.3 теобромин. Синоними: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin др алкалоид, съдържащ се в листа чай и кафе-машина .. Те се получават синтетично. бял кристален прах. Слабо разтворим в студена вода (1: 180) е лесно - в гореща (1 85), разтворим във киселини и основи. Теофилин се отнася до различни функции на тялото. Тя има стимулиращ ефект върху централната нервна система, въпреки че по-слабо изразен, отколкото kofein- повишава съкратителната активност на миокарда. Няколко разширява периферните, коронарни и бъбречните съдове, има умерена диуретично действие, инхибира тромбоцитната агрегация, инхибира освобождаването на мастни клетъчни медиатори на алергия. Особено важна е способността на теофилин, за да осигури на бронхите ефект. Механизмът на действие на теофилин (както и други метилксантини) играят роля инхибирането на фосфодиестераза и натрупване в тъканите на цикличен 3`, 5`-аденозин монофосфат (сАМР). Сред метилксантини теофилин е един от най-мощните инхибитори на фосфодиестераза. натрупване на сАМР в клетките инхибира актин-миозин съединението, което намалява гладък мускул контрактилната активност и допринася, по-специално, бронхиална релаксация и облекчаване bronhiolospazma. Това също води до мускулна релаксация способност теофилин инхибира транспорт на калциеви йони в "бавен" Канали клетъчни мембрани (Виж. Антагонисти на калциеви йони.). От особено значение в молекулярен механизъм на действие на теофилин разкри наскоро способността му да блокира аденозин (пуринови) рецептори. Аденозин е ендогенен пурин нуклеозид, аденин производни, счита за естествен лиганд, който специфично се свързва към аденозин (пуринови) рецептори, разположени в периферни органи, сърдечния мускул, бронхите, CNS (Вж. Също кофеин сърдечни гликозиди.). За момента различни подгрупи на аденозин рецептори (А1, А2, и т.н.). Стимулирането на мускулите на бронхите на аденозиновите рецептори предизвиква bronhiolospazm. Установено е, че аденозин и нейни аналози са мощни бронхо- в бронхиална астма. Теофилин, кофеин и други метилксантини, свързани с тях играят ролята на екзогенни лиганди на аденозиновите рецептори и блокират действието на аденозин. Това е улеснено от структурна свързаност на аденозин и метилксантини. Смята се, че тази биохимичен механизъм (молекулно) се дължи главно на bronhorelaksiruyuschee теофилин. Възможно е също така, че теофилин инхибира освобождаването на ендогенен аденозин. Централните ефекти на кофеина, теофилин и други метилксантини стимуланти могат да бъдат обяснени с факта, че аденозин има phosphabenzide ефект върху синаптичното предаване в централната нервна система, както и метилксантини централни блок аденозиновите рецептори. теофилин "чист" както се използва понастоящем е ограничен. Лекарството е относително бързо се абсорбира. Пикова концентрация, наблюдавана в кръвната плазма се дава приблизително 2 часа след поглъщане, но е относително бързо, с различни скорости в различни пациенти, метаболизират в черния дроб до неактивни метаболити. С урината непроменен за около 10% от приетата лекарството. Ефикасността и продължителността на действие на лекарството да варира за различните пациенти. По принцип Теофилин се използва като бронходилататор, както и умерено активен кардиотонично и диуретик означава застой на сърдечна и бъбречна произход. Понякога предписан заедно с други и бронхоразширяващи лекарства. Вътрешността на 0,1 - 0,2 грама (възрастни) на 2 - 4 пъти дневно след хранене. Най-добрият ефект често се наблюдава по време на приема на лекарството в ректални супозитории, тъй като теофилин се подлага в малка степен от начина на приложение, метаболизма в черния дроб. Се прилагат ректално за възрастен на тапата 1 с 1 - 2 пъти на ден. Продължителността на теофилина в зависимост от естеството и характеристиките на заболяването, упражняван терапевтичен ефект. Бебетата 2 - 4 години 0,01 - 0,04 г, 5 - 6 години - 0,04 - 0,06 г 7 - 9 година - 0.05 - 0.075 г, 10 - 14 - 0.05 - Около 1 г от рецепцията. Деца на възраст под 2 години не се назначават. По-високи дози от г и д часа за възрастни вътре и ректално: единичен 0.4 д, 1.2 грама дневно В някои случаи, има странични ефекти на киселини в стомаха, гадене, повръщане, диария и главоболие. При използване на свещи евентуално усещане за парене в ректума. С лошо лекарство поносимостта на преобръщане. В случай на предозиране на теофилин може да причини епилептични припадъци. За да се предотвратят подобни странични ефекти не се препоръчва за дългосрочна теофилин. Теофилин и съдържаща неговите лекарства са противопоказани ако сте свръхчувствителни, хипертиреоидизъм, остър миокарден инфаркт, субаортна стеноза, аритмия, епилепсия и други конвулсивни състояния, бременност. Трябва да се внимава при язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника. В допълнение, трябва да се отбележи, че наркотиците причиняват "индукция" чернодробните ензими (барбитурати, и др. -. см фенобарбитал, Benzonal), намаляване на концентрацията в кръвта. Пушачите, пациенти с цироза на черния дроб, застойна сърдечна недостатъчност, изборът на теофилин се увеличили. Фуроземид, циметидин, верапамил, пропранолол (Индерал), линкомицин антибиотици - макролиди (. См), флуорохинолони (. См), контрацептивни хормони, намаляване на елиминирането на теофилин, повишават неговата концентрация в кръвта и може да увеличи своите странични ефекти. издаване: poroshok- свещи до 0.2 грама (Suppositoria свършват Theorhyllino 0.2). Съхранение: Списък Б. добре затворен контейнер, защитен от светлина. Теофилин е основен компонент на аминофилин (см.). Включено в някои комбиниран хапче (Teofedrin и др.). Понякога приготвен ех Tempore комбинация на теофилин с дифенхидрамин, ефедрин, и други възпалителни лекарства. Наскоро тя започна да се комбинират със съвременни теофилин бронходилататори наркотици. По този начин, лекарството "Тео-Asthalin" (Тео-Asthalin, Индия) 1 таблетка съдържа О, 1 и 0,002 грама от теофилин (2 мг) салбутамол (см.) И "Тео-Asthalin форте" - 0.2 мг на теофилин, съответно, и 0,004 гр (4 мг) салбутамол. R стр. Theorhullini, 1 Dimedroli 0025 M.F. rulv. D.t.d. N 20 1 S. По прах 2 - 3 пъти на ден (бронхоскопия) R: Supp.. сума Theophyllino 0,2 N. 10 D.S. 1 супозитории 2 пъти на ден (в застой сърдечна произход) Таблетки "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Съдържат О, 05 грама от теофилин, теобромин и kofeina- 0.2 гр amidopirina fenatsetina- и 0.02 г ефедрин хидрохлорид и фенобарбитал, 0.004 г екстракт беладона и дебелина О OOO1 г цитизин. Нанася като терапевтично и профилактично средство за бронхиална астма. Възрастни предписани 1 таблетка (със силни атаки 2 таблетки) 1 пъти (и ако е необходимо, с 2 - 3 пъти) в Den деца от 2 до 5 години 1.4-1.2 таблетка, от 6 до 12 години - 1 / 2 - 3/4 таблетки. За да се избегне сън през нощта, Teofedrin трябва да се приема сутрин или следобед. Противопоказания: глаукома, коронарни заболявания на кръвообращението, хипертиреоидизъм. Съхранение: Списък В. Пример д з а л и. 1. Във връзка с ограничено използване amidopirina (см.) Teofedrina възможно да се произвеждат таблетки без съдържанието на лекарството. В този случай, бронхоразширяващо действие не се промени значително. 2. В зависимост от състава и действието "Teofedrin" в близост до външна лекарството "Antastman" (Antasthman) - не като понастоящем широко използван. Наскоро разработени специални форми на теофилин с удължено освобождаване, като предимства пред "чист" теофилин. С бавно освобождаване на теофилин от тези препарати осигурява еднаквото приток в кръвния поток (вътрешната), по-бавно нарастване на плазмената концентрация в кръвта и по-дълъг ефект (до 12 часа или повече), по-добра поносимост. Във връзка с дълготраен ефект, един от най-важните показатели за тяхното използване е да се предотврати нощ и призори bronhiolospazma явления.