Теофилин (theophyllinum). 1,3-диметилксантин. Синоними: aqualin, asmafil, lanophyllin, optiphyllin, oralphyllin, teolix, theocin, theofin т.н.

Теофилин (Theophyllinum) .1,3-Dimetilksantin.Sinonimy: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin и dr.Alkaloid, съдържаща се в листа чай и кафе. Готови takzhesinteticheskim putem.Bely кристален прах. Слабо разтворим в студена вода (1: 180) е лесно - в гореща (1 85), разтворим във киселини и schelochah.Teofillin засяга различни функции на тялото. Той има стимулиращ ефект върху централната нервна система, въпреки че по-слабо изразено, отколкото kofein- usilivaetsokratitelnuyu дейности на миокарда. Няколко разширява периферните, коронарни и бъбречните съдове, има умерена диуретично действие, инхибира тромбоцитната агрегация, инхибира освобождаването на мачтата kletokmediatorov алергия. Особено важно е способността на теофилин да осигури бронходилатация effekt.V механизъм на действие на теофилин (както и други метилксантини) играят роля инхибирането на фосфодиестераза и натрупването на цикличен vtkanyah 3`, 5`-аденозин монофосфат (сАМР). Сред metilksantinovteofillin е един от най-мощните инхибитори на сАМР в клетки fosfodiesterazy.Nakoplenie съединение инхибира актин-миозин, chtoumenshaet съкратителната активност на гладката мускулатура и допринася, особено бронхиална релаксация и облекчаване bronhiolospazma.K отпускане на мускулите способност теофилин инхибира транспорт на калциеви йони в "бавен" Канали клетъчни мембрани (Виж. Антагонисти на калциеви йони.). От особено значение в молекулярен механизъм на действие teofillinaimeet разкри наскоро способността му да блокира аденозин (пурин) retseptory.Adenozin, който е ендогенен пурин нуклеозид, proizvodnymadenina разглежда като естествен лиганд аденозин специално svyazyvayuschiysyas (пуринови) рецептори, намиращи се в perifericheskihorganah, сърдечен мускул, бронхите, CNS (Вж. също кофеин сърдечни гликозиди.). Понастоящем различни подгрупи adenozinovyhretseptorov (А1, А2, и т.н.). Стимулирането на бронхиалните мускули аденозин рецептори предизвиква bronhiolospazm.Ustanovleno че аденозин и нейни аналози са мощни бронхо- в бронхиалната astme.Teofillin, кофеин и други свързани метилксантини те стърчат vroli екзогенни лиганди аденозин рецептори и блокират действието на аденозин. Това допринася за структурната афинитета на аденозин и metilksantinov.Polagayut това биохимичен механизъм (молекулно) в osnovnomobyasnyaetsya bronhorelaksiruyuschee teofillina.Ne изключено, че инхибира освобождаването на теофилин endogennogoadenozina.Tsentralnoe стимулиращ ефект на кофеин, теофилин и други метилксантини може да се обясни с факта, че аденозин упражнява deprimiruyuschee Влияние на синаптична трансмисия в централната нервна система, и метилксантини блок tsentralnyeadenozinovye retseptory.Teofillin в "чист" както се използва понастоящем е ограничен. Лекарството е относително бързо се абсорбира. Пиковите концентрации в плазмата krovinablyu дадени приблизително 2 часа след поглъщане, но otnositelnobystro, с различни скорости в различни пациенти, метаболизира в образуване на активни pechenis metabolitov.S урината непроменен за около 10% от полученото vnutrpreparata. Ефикасността и продължителността на действие на лекарството може да варира от по същество urazlichnyh bolnyh.V теофилин се използва като бронходилататор и takzhekak умерено активен кардиотонично и диуретик застой в сърцето и бъбреците на proiskhozhdeniya.Inogda прилага заедно с други възпалителни и bronholiticheskimipreparatami.Prinimayut вътрешността на 0.1 - 0 2 грама (възрастни) 2 - 4 пъти на ден след edy.Luchshy ефект често се наблюдава по време на приема на лекарството под формата на rektalnyhsvechey от теофилин в малка степен под jected където начина на приложение, метаболизма в черния дроб. Се прилагат ректално за възрастен на тапата 1 1 - 2 в приложение sutki.Dlitelnost теофилин зависи от естеството, osobennosteytecheniya заболяване и терапевтичен упражняван effekta.Detyam 2 - 4 години 0,01 - 0,04 д, 5 - шестгодини - 0.04 - 0,06 грама от 7 - 9 години - 0.05 - 0,075 грам, 10 - 14 - 0.05 - около 1 г на приемането. Бебета на възраст от 2 години не е naznachayut.V високи дози г д часа за възрастни вътре и ректално: единичен 0.4 гр дневно 1.2 GV някои случаи има странични ефекти на киселини в стомаха, гадене, повръщане, диария главоболие. При използване на свещи може oschuscheniezhzheniya в ректума. С лоша поносимост може да възникне otmenyayut.Pri предозиране теофилин epileptoidnye pripadki.Dlya предотвратяване на такива странични ефекти не се препоръчват dlitelno.Teofillin теофилин и препарати, съдържащи са противопоказани при индивидуална непоносимост, хипертиреоидизъм, остър миокарден инфаркт, субаортна стеноза, аритмия, епилепсия и други конвулсивни състояния, бременност. Трябва да се внимава, когато yazvennoybolezni стомаха и дванадесетопръстника. В допълнение, трябва да се отбележи, че наркотиците причиняват "индукция" чернодробните ензими (барбитурати, и др. -. см фенобарбитал, Benzonal), намаляване на концентрацията в кръвта. Пушачите, пациенти с цироза на черния дроб, застойна сърдечна недостатъчност, изборът на теофилин се увеличили. Фуроземид, циметидин, верапамил, пропранолол (Индерал), линкомицин антибиотици - макролиди, флуорохинолони, контрацептивни хормони, намаляване на елиминирането на теофилин, увеличаване на концентрацията в кръвта и може да подобри своя страна effekty.Formy освобождаване: (СМ.) (Cm). poroshok- супозитории 0,2 г (Suppositoria свършват Theorhyllino0,2) .Hranenie: списък Б. в добре затворен контейнер, защитен otdeystviya sveta.Teofillin е основният компонент на аминофилин (см.). Vsostav включва някои комбинирани таблетки (Teofedrin и др.). Понякога gotovyateh Tempore комбинация на теофилин с дифенхидрамин, ефедрин, и други възпалителни лекарства. Наскоро тя започна да се съчетаят ssovremennymi теофилин бронходилататори наркотици. По този начин, лекарството "Тео-Asthalin"(Тео-Asthalin, Индия) 1 таблетка съдържа О, 1 и 0,002 грама от теофилин (2 мг) салбутамол (см.) И "Тео-Asthalin форте" - 0.2 грама, съответно teofillinai 0,004 гр (4 мг) salbutamola.Rr: Theorhullini О, 1Dimedroli 0,025M.f.. rulv.D.t.d. N 20S. 1 прах 2 - 3 пъти на ден (бронхоскопия) R:. Supp. сума Theophyllino 0,2 N. 10D.S. 1 свещичка 2 пъти на ден (в застой yavleniyahserdechnogo произход) Таблетки "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Съдържат О, 05 gteofillina, теобромин и kofeina- 0.2гр amidopirina и fenatsetina- po0,02 г ефедрин хидрохлорид и фенобарбитал, 0.004 г екстракт krasavkigustogo и О OOO1 г tsitizina.Primenyayut като терапевтично и профилактично средство за bronhialnoyastme. Възрастни предписани 1 таблетка (със силни атаки 2 таблетки) 1 пъти (и ако е необходимо, с 2 - 3 пъти) в Den деца от 2 до 5 години 1.4-1.2 таблетка, от 6 до 12 години - 1 / 2 - 3/4 таблетки. За да се избегне сън през нощта, Teofedrin трябва да се приема сутрин или dnem.Protivopokazaniya: глаукома, нарушение на сърдечно-съдовата, gipertireoz.Hranenie: списък на BP р и м е ч а л и. 1. Във връзка с ограничено използване amidopirina (см.) Teofedrina възможно да се произвеждат таблетки без съдържанието на лекарството. В този случай, бронходилататор ефект не е значително по-menyaetsya.2. Според състава и действието "Teofedrin" в близост до външна лекарството"Antastman" (Antasthman) - понастоящем не е налице широк primeneniya.V наскоро разработени специални лекарствени форми с продължително действие, теофилин, има предимства пред "чист" теофилин. С бавно освобождаване на теофилин от тези препарати осигурява еднаквото приток в кръвния поток (чрез поглъщане) boleemedlennoe повишаване на плазмената концентрация в кръвта и по-дълъг ефект (до 12 часа или повече), по-добра поносимост. Във връзка с дълготраен ефект, един от най-важните показатели за тяхното използване е preduprezhdenienochnyh и разсъмване bronhiolospazma явления.