Кофеинът (coffeinum). 1,3,7-триметилксантин. Синоними: кофеин, guaranin, theinum

КОФЕИН (Coffeinum) .1,3,7-Trimetilksantin.Sinonimy: Кофеинът, Guaranin, Theinum.Alkaloid, съдържаща се в листа чай (около 2%), кафе семена (1 - 2%), от кола ядки. Получава се като синтетични putem.Belye копринени игли или бял kristallicheskiyporoshok горчив вкус, без мирис. Бавно разтворим във вода (1:60), е лесно - в гореща вода (1: 2) е слабо разтворим в алкохол (01:50) Разтвор са неутрален reaktsiyu- стерилизира при + 100 ° С techenie30 min.Po структура и фармакологични свойства кофеин в близост до теобромин (см.) и теофилин (вж.) - и трите алкалоиди са група от алкалоиди metilksantinov.Iz най-мощният стимулиращ ефект върху централната нервна система има кофеин. Малката действие има Теофилин, още по-малко - teobromin- теофилин-силни, стимулира сърдечната функция и отделянето на урина е по-малко от операционната теобромин, тогава кофеин. Поради тези различия vsilu кофеин действие, използвани главно като стимулант на централната нервна система, теобромин и теофилин и - като сърдечно-съдови sredstv.Fiziologicheskie особено кофеин действия върху централната нервна система са били izuchenyI.P.Pavlovym и неговите сътрудници са показали, че кофеинът подобрява процеса и за адаптиране на възбуждане в мозъчната mozga- в съответните дози, повишава положителното кондиционирани рефлекси и повишава двигателната активност. Стимулиращият ефект води до увеличаване на психическа и физическа работоспособност, намалява умората и sonlivosti.Bolshie доза обаче може да доведе до намаляване на невронните клетки. Deystviekofeina (и други психоактивни вещества) до значително stepenizavisit вида висока нервна по дейности дозиране кофеин dolzhnopoetomu individualnyh място с признаците на невронната активност. Кофеин намалява ефекта на хипнотици и наркотици, увеличава рефлекс възбудимостта на гръбначния мозък, стимулира dyhatelnyyi вазомоторни центрове. Сърдечната дейност под влияние на kofeinausilivaetsya, намаляване на миокарден станат по-интензивни и чести. Когато collaptoid и шокови състояния на кръвното налягане под влиянието на кофеина се увеличава, при нормално кръвно налягане са наблюдавани значителни промени като едновременно с възбуждане на вазомоторен център и сърце под влиянието на кофеина разширяват кръвоносните съдове в скелетните мускули и други части на тялото (съдове на мозъка, сърцето, бъбреците ), обаче, кораби на коремните органи (с изключение на бъбреците) скосяване. Диурезата повлиян кофеин няколко амплифицира glavnymobrazom поради намаляване на бъбречната реабсорбция на електролити kanaltsah.Kofein trombotsitov.Pod агрегация намалява влиянието на кофеина се стимулира секреторни настоящите данни deyatelnostizheludka.Po, механизмът на действие на кофеин suschestvennuyurol играе своята инхибиторен ефект върху ензима фосфодиестераза, което води вътреклетъчното акумулиране на цикличен AMP adenozinmonofosfata.Tsiklichesky разглежда като медиатор вещество (vtorichnyymediator) с oschi когото е налице някое физиологични effektyrazlichnyh биогенни наркотици. Повлияна tsiklicheskogoAMF засилва процесите на гликогенолизата metabolicheskieprotsessy стимулирани в различни органи и тъкани, включително мускулни Айв CNS. Смята се, че кофеинът стимулиране на стомашната секреция tozhesvyazana с увеличаване на съдържанието на цикличен AMP в стомашната лигавица (вж. Също Теофилин, циметидин) .В неврохимичен механизъм стимулиращ ефект на кофеин vazhnuyurol играе неговата способност да се свързва към специфичен (<пуриновыми>,или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которыхявляется пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулыкофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещениеего кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновыхрецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем привнезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступныерецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и другихзаболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), дляповышения психической и физической работоспособности, для устранениясонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто всочетании с аналгетиками (см таблетки <<Аскофен>>, <<Новомигрофен>>,<<Кофицил>>, <<Пирамеин>>, <<Пиркофен>>, <<Цитрамон>>). Дозы и длительность применения кофеина следует индивидуализировать. Средняя дозакофеина для взрослых 0,05 - 0,1 г на прием 2 - 3 раза в день.Детям старше 2 лет назначают по 0,03 - 0,075 г на прием в зависимостиот возраста (до 2 лет не назначают).Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г.Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышеннойвозбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, приорганических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческомвозрасте, при глаукоме.Форма выпуска: порошок.Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.Таблетки <<Кофетамин>> (Tabulettae <>). Таблетки (покрити бял), съдържащи кофеин и 0.1гр ergotaminatartrata 0.001 гр (1 мг) .Използвайте мигрена (vazoparaliticheskaya форма), високо кръвно налягане, както и средство за понижаване на интракраниалното налягане при съдови, травматични, инфекциозни заболявания на ЦНС .Effekt свързани с вазоконстрикторно действие на ерготамин (см.) и подобрена под влиянието на кофеин функции mozga.Naznachayut мозъчни вътрешността на 1 - 2 таблетки при приемане през атака главоболие 2 пъти на ден, а след това 1 таблетка 2 - 3 пъти дневно techeniene води на ден (до 1 месец) аналогичен продукт, произведен в чужбина под имената:<>, <>, <>Формата на освобождаването: в стъклени тръби 10 tabletok.Hranenie: списък Б. В тъмното петно.