Книгата "Клинична фармакология и фармакотерапия" Глава 11 лекарства, използвани в сърдечносъдови sosudistnyh zabolevaniyah11.3 protivoateroskleroticheskim sredstva11.3.4 лекарства в giperliporoteidemii 11.3.4.2 фибрати производни е

Тази група включва клофибрат,безафибрат, гемфиброзил, ципрофибрат ифенофибрат. Общото за тези действия mehanizmegipolipidemicheskogo preparatovyavlyaetsya aktivnostilipoproteinlipazy увеличаване секрецията на жлъчката и черния дроб триглицериди snizhenieproduktsii. Stepenvliyaniya всеки от тези лекарства върху кръвното urovenlipidov зависи от вида на препарата хиперлипидемия iosobennostey. По-често при lecheniifibratami намаляване triglitseridovsoprovozhdaetsya urovnyaantiaterogennogo увеличение холестерол и HDL.

клофибрат Това е първият наркотици etoygruppy, но поради страничните ефекти egoprimenenie ограничени.

фенофибрат функция (Lipantil) .Polozhitelnoy фенофибрати в сравнение с други фибрати yavlyaetsyavyzyvaemoe те намаляват нива на пикочна киселина na10-28%, които дават предимство нафенофибратпри лечението на пациенти с хиперурикемия и sochetaniemgiperlipidemii. В допълнение, заедно с etotpreparat tsiprofi6ratom naiboleeeffektivno понижава ниско holesterinalipoproteidov плътност. Той ispolzuetsyapri всички видове хиперлипидемия освен 1tipa. Дневната доза в srednemsostavlyaet 200-400 мг. Има prolongirovannayaforma лекарства приемани веднъж sutki.Pri тип Па хиперлипидемия постига snizhenieurovnya общия холестерол с 20-25% на LDL холестерол с 15-30%, а триглицеридите и IIb тип хиперлипидемия IV-на от 40-60%, и увеличаването на HDL urovnyaantiaterogennogo до 22%. Polozhitelnoevliyanie фенофибрат Той има също naapolipoproteiny, повишаване нивото на апо-AI и Аро ниво AII isnizhaya на аро В и аро-Е.

Странични ефекти (2 до 15%): стомашно-чревни разстройства, сърбеж, зачервяване, обрив, ускоряване posleotmeny лекарство. В редки случаи otmechalismialgiya, придружени от увеличение urovnyakreatinfosfokinazy, импотентност, слабост, главоболие, виене на свят, bessonnitsa.Inogda значително повишаване transaminazkrovi, докато urovnigamma-глутамил и schelochnoyfosfatazy често намалява, и тези промени са непридружени клинични динамика. Chastootmechaetsya увеличи lithogenicity жлъчката в сравнение с нивото преди започване на лечението фенофибрат-ти, но до този момент няма доказателства за нарастване на chastotyobrazovaniya камъни в жлъчката по време на лечениетофенофибраттата.

безафибрат (Bezamidin, betsalip) се използва за същите индикации нафенофибрат. Препоръчителна дневна dozapreparata - 200 мг 3 пъти на ден, с еквивалентни форми priemeprolongirovannoy dozasostavlyaet 400 мг веднъж дневно. Пациентите slyubitsya тип хиперлипопротеиномия безафибратефективно повишава нивото на холестерола LPVP.Etot ефект лекарство, наблюдавана при пациенти spervichnoy, и със средно хиперлипидемия поради диабет бъбречна ilizabolevaniem. С продължителна употребабезафибрати (2 до 4 години) е маркиран stabilnyyeffekt, без развитие на толерантност към ефективност nemu.Gipolipidemicheskaya безафибратАна-ниска от тази на клофибрати, фенофибрата, astepen повишаване на HDL-горе. Prisravnenii безафибрати с инхибитори GMKoAreduktazy симвастатиния и ловастатинomustanovleno, че е много по-povyshaeturoven HDL намалява триглицериди IHS VLDL, а симвастатин и ловастатинефективно за намаляване на общия холестерол и HSLPNP. Честотата на странични ефекти и лечение на ihvyrazhennost безафибраттата е не повече от лечението на други фибрати. По принцип etozheludochno-чревни нарушения, рядко - kozhnyereaktsii и от централния nervnoysistemy, случаи на хепатотоксичност за periodklinicheskogo използване на нерегистрирано лекарство. Vozrastaniyachastoty доказателства за образуване на камъни в patsientovdlitelno Lecha безафибраттам ри.

гемфиброзил. Preparathorosho абсорбира в стомашно-чревния тракт, максимална концентрация се наблюдава след 1-2 часа. Т1 / 2raven 1.3 часа, концентрацията на кръвта на дозата на лекарството pryamoproportsianalna, но когато лекарството не е dlitelnomprimenenii nakaplivaetsya.Metaboliziruetsya чрез окисляване с obrazovaniemgidroksi- и карбоксиметил soedineniyKonyugirovannye с глюкуронид metabolityvydelyayutsya с урината и само 6% от изпражненията.

Резултати Helsinkskogoissledovaniya, когато се лекуват повече от 5 години patsientovs, lib и тип IV хиперлипидемиягемфиброзилома при дневна доза от 1200 мг показва много значимо (34%) намаляване на броя на сърдечно-съдови събития в сравнение с плацебо групата. Votlichie от клофибрати значителни разлики коректури смъртност и честота на тумори между двете vozniknoveniyazlokachestvennyh gruppamipatsientov били идентифицирани. гемфиброзил neobladaet силно изразена sposobnostyustimulirovaniya образуването на камъни в жлъчката, въпреки че води до повишаване на липогенните жлъчката. Privseh видове хиперлипедимия (с изключение на тип 1)гемфиброзил при доза от 800-1600 мг / ден osobennoeffektiven за понижаване на триглицеридите (na40-60%). Общ холестерол и LDL snizhaetsyasootvetstvenno 20% и до 23%, нивата на холестерола LPVPvozrastaet с 15-20%. От нежеланите лекарствени реакции tolkozheludochno-чревни разстройства и по-често, когато правите sypnablyudalis гемфиброзили в сравнение с плацебо. gepatotoksichnostipreparata случаи при клинична употреба, не е описан.

ципрофибрат naznachayutpo 100-200 мг / ден. Неговата gipolipidemicheskayaeffektivnost сравним с този на drugihfibratov. Някои проучвания са били pokazanregress кожни ксантоми са лекуваниципрофибратOM пациенти. продължителна употреба Убедителни данни obezopasnostiципрофибрати все пак.

фибрати собственост povyshataktivnost липопротеин липаза snizhatkontsentratsiyu плазмените триглицериди, HDL холестерол и uvelichivaturoven укрепване deystviegipoglikemicheskih лекарства прави ihpreparatami избор за пациенти saharnymdiabetom когато въпреки korrektsiyugiperglikemii наблюдава хиперлипидемия.

Белоусов YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

Тази група включва клофибрат,безафибрат, гемфиброзил, ципрофибрат ифенофибрат. Общото за тези действия mehanizmegipolipidemicheskogo preparatovyavlyaetsya aktivnostilipoproteinlipazy увеличаване секрецията на жлъчката и черния дроб триглицериди snizhenieproduktsii. Stepenvliyaniya всеки от тези лекарства върху кръвното urovenlipidov зависи от вида на препарата хиперлипидемия iosobennostey. По-често при lecheniifibratami намаляване triglitseridovsoprovozhdaetsya urovnyaantiaterogennogo увеличение холестерол и HDL.

клофибрат Това е първият наркотици etoygruppy, но поради страничните ефекти egoprimenenie ограничени.

фенофибрат функция (Lipantil) .Polozhitelnoy фенофибрати в сравнение с други фибрати yavlyaetsyavyzyvaemoe те намаляват нива на пикочна киселина na10-28%, които дават предимство нафенофибратпри лечението на пациенти с хиперурикемия и sochetaniemgiperlipidemii. В допълнение, заедно с etotpreparat tsiprofi6ratom naiboleeeffektivno понижава ниско holesterinalipoproteidov плътност. Той ispolzuetsyapri всички видове хиперлипидемия освен 1tipa. Дневната доза в srednemsostavlyaet 200-400 мг. Има prolongirovannayaforma лекарства приемани веднъж sutki.Pri тип Па хиперлипидемия постига snizhenieurovnya общия холестерол с 20-25% на LDL холестерол с 15-30%, а триглицеридите и IIb тип хиперлипидемия IV-на от 40-60%, и увеличаването на HDL urovnyaantiaterogennogo до 22%. Polozhitelnoevliyanie фенофибрат Той има също naapolipoproteiny, повишаване нивото на апо-AI и Аро ниво AII isnizhaya на аро В и аро-Е.

Странични ефекти (2 до 15%): стомашно-чревни разстройства, сърбеж, зачервяване, обрив, ускоряване posleotmeny лекарство. В редки случаи otmechalismialgiya, придружени от увеличение urovnyakreatinfosfokinazy, импотентност, слабост, главоболие, виене на свят, bessonnitsa.Inogda значително повишаване transaminazkrovi, докато urovnigamma-глутамил и schelochnoyfosfatazy често намалява, и тези промени са непридружени клинични динамика. Chastootmechaetsya увеличи lithogenicity жлъчката в сравнение с нивото преди започване на лечението фенофибрат-ти, но до този момент няма доказателства за нарастване на chastotyobrazovaniya камъни в жлъчката по време на лечениетофенофибраттата.

безафибрат (Bezamidin, betsalip) се използва за същите индикации нафенофибрат. Препоръчителна дневна dozapreparata - 200 мг 3 пъти на ден, с еквивалентни форми priemeprolongirovannoy dozasostavlyaet 400 мг веднъж дневно. Пациентите slyubitsya тип хиперлипопротеиномия безафибратефективно повишава нивото на холестерола LPVP.Etot ефект лекарство, наблюдавана при пациенти spervichnoy, и със средно хиперлипидемия поради диабет бъбречна ilizabolevaniem. С продължителна употребабезафибрати (2 до 4 години) е маркиран stabilnyyeffekt, без развитие на толерантност към ефективност nemu.Gipolipidemicheskaya безафибратАна-ниска от тази на клофибрати, фенофибрата, astepen повишаване на HDL-горе. Prisravnenii безафибрати с инхибитори GMKoAreduktazy симвастатиния и ловастатинomustanovleno, че е много по-povyshaeturoven HDL намалява триглицериди IHS VLDL, а симвастатин и ловастатинефективно за намаляване на общия холестерол и HSLPNP. Честотата на странични ефекти и лечение на ihvyrazhennost безафибраттата е не повече от лечението на други фибрати. По принцип etozheludochno-чревни нарушения, рядко - kozhnyereaktsii и от централния nervnoysistemy, случаи на хепатотоксичност за periodklinicheskogo използване на нерегистрирано лекарство. Vozrastaniyachastoty доказателства за образуване на камъни в patsientovdlitelno Lecha безафибраттам ри.

гемфиброзил. Preparathorosho абсорбира в стомашно-чревния тракт, максимална концентрация се наблюдава след 1-2 часа. Т1 / 2raven 1.3 часа, концентрацията на кръвта на дозата на лекарството pryamoproportsianalna, но когато лекарството не е dlitelnomprimenenii nakaplivaetsya.Metaboliziruetsya чрез окисляване с obrazovaniemgidroksi- и карбоксиметил soedineniyKonyugirovannye с глюкуронид metabolityvydelyayutsya с урината и само 6% от изпражненията.

Резултати Helsinkskogoissledovaniya, когато се лекуват повече от 5 години patsientovs, lib и тип IV хиперлипидемиягемфиброзилома при дневна доза от 1200 мг показва много значимо (34%) намаляване на броя на сърдечно-съдови събития в сравнение с плацебо групата. Votlichie от клофибрати значителни разлики коректури смъртност и честота на тумори между двете vozniknoveniyazlokachestvennyh gruppamipatsientov били идентифицирани. гемфиброзил neobladaet силно изразена sposobnostyustimulirovaniya образуването на камъни в жлъчката, въпреки че води до повишаване на липогенните жлъчката. Privseh видове хиперлипедимия (с изключение на тип 1)гемфиброзил при доза от 800-1600 мг / ден osobennoeffektiven за понижаване на триглицеридите (na40-60%). Общ холестерол и LDL snizhaetsyasootvetstvenno 20% и до 23%, нивата на холестерола LPVPvozrastaet с 15-20%. От нежеланите лекарствени реакции tolkozheludochno-чревни разстройства и по-често, когато правите sypnablyudalis гемфиброзили в сравнение с плацебо. gepatotoksichnostipreparata случаи при клинична употреба, не е описан.

ципрофибрат naznachayutpo 100-200 мг / ден. Неговата gipolipidemicheskayaeffektivnost сравним с този на drugihfibratov. Някои проучвания са били pokazanregress кожни ксантоми са лекуваниципрофибратOM пациенти. продължителна употреба Убедителни данни obezopasnostiципрофибрати все пак.

фибрати собственост povyshataktivnost липопротеин липаза snizhatkontsentratsiyu плазмените триглицериди, HDL холестерол и uvelichivaturoven укрепване deystviegipoglikemicheskih лекарства прави ihpreparatami избор за пациенти saharnymdiabetom когато въпреки korrektsiyugiperglikemii наблюдава хиперлипидемия.