Книгата "Клинична фармакология и фармакотерапия", глава 12 лекарства, прилагани в автоимунни заболявания revmaticheskihi protivovospalitelnyesredstva 12.2.7 12.2 нестероидни производни на пропионовата киселина

производни propionovoykisloty

Първият proizvodnyhpropionovoy киселина прилага prirevmaticheskih болести ибупрофенен-1, 2- (4-изобутилфенил) пропионова киселина.

ибупрофененТой има добър аналгетичен iminimalnymi protivovospalitelnymisvoystvami. Той е особено привлече вниманието дава възможност за индивидуализиране и izbiratelnostyueffekta, докато се iotsutstviem понася добре стомашно дразнене kishechnogotrakta дори при продължително, дългосрочно механизъм на действие prieme.Osnovnym ибупрофенenayavlyaetsya неговата способност да потискат синтеза на Pg.

ибупрофенен horoshovsasyvaetsya от стомаха и е доста половин korotkiyperiod -. около 2 часа Vsasyvanieneznachitelno намалява при прием на храна preparataposle. Около 90% от него е в svyazannomsostoyanii с плазмените протеини. показваибупрофенен в урината и жлъчката.

ибупрофенен произведени vdrazhe 200 мг, единични дози от 200 и 400 мг vkrovi осигури терапевтична концентрация на лекарството.

Лекарството се предписва за mg4-5 200 пъти на ден. Въпреки това, през последните години, е показано, че по-подходяща единична доза е 400 мг, а средната дневна доза от 1200-1600 мг.

Сериозна неблагоприятна effektovpri лечение ибупрофенен не otmechaetsya.Preimuschestvom ибупрофенен преди АСК и drugimiNPVS е неговата по-добра поносимост (osobennopri едновременно стомашно-чревно заболяване), въпреки че при някои пациенти и nablyudayutsyagastralgiya, гадене и главоболие. Imeyutsyaedinichnye информация razvitiizheludochno-чревни кръвоизливи, pristupovbronhialnoy астма при пациенти, при които прилагането на astmavoznikla аспирина. Takzhesoobschalos появата toksicheskoyambliopii бързо изчезват под otmenepreparata. Важно е да се отбележи, че досега неоткрити мутагенни свойства на наркотици, chtodelaet ибупрофенен лекарство на избор за lecheniiberemennyh страдащи от ревматизъм.

Има дозирана формаибупрофенен в мехлем (дълго крем), характеризиращ се с прилагане на висока ефективност prinakozhnom, което е свързано с възпаление в horoshimproniknoveniem огнище.

напроксен (Naprosyn) е 2,6-метокси-2-naftilpropionovoy киселина.

механизъм на действиенапроксени все още не се разбира добре. На zhivotnyhi синовиалната тъкан на пациенти с ревматизъм в vitrodokazano че напроксен Той инхибира синтеза на Pg.напроксен и стабилизира лизозом мембрана от предотвратява lizosomnyhfermentov освобождаване, която когато имунологичен увреждане reaktsiiorganizma причина тъкан.

напроксен okazyvaetotchetlivoe iprotivovospalitelnoe аналгетичен ефект. Posledneeproyavlyaetsya, по-специално намаляване на ekskretsiioksiprolina урината при пациенти с поемането на съединителната тъкан vospalitelnymizabolevaniyamiнапроксен. Противовъзпалителен ефектнапроксени и индометацинно много по-boleesilnoe от действие аспирини и фенилбутазона.

напроксен ipolnostyu бързо се абсорбира от стомашно-чревния kishechnogotrakta: максимална концентрация в plazmekrovi постигнати в рамките на 2-3 часа независимо otsposoba получаване (орално или ректално). Cалбумини плазмата се свързва 98-99% preparata.Period елиминационен полуживот напроксени плазма prioboih методи за използване на същите isostavlyaet 12-15 часа. Когато ректално primeneniiisklyuchaetsya ефект на лекарството върху черния дроб takkak венозен плексус на ректално onpreimuschestvenno влиза в долната вена кава акър, не засягат slizistuyuobolochku стомаха.

ниво напроксени кръв vsyvorotke повишаване на пряка зависимост suvelicheniem дозата до 500 мг. Dalneysheevozrastanie доза не soprovozhdaetsyarostom неговата концентрация в кръвта, и tolkopodderzhivaet вече е постигнал ниво. Когато etompovyshaetsya клирънс и отделянето на лекарството, тъй като е налице очевидна сатурацияалбумини плазма, която се свързванапроксен. В този случай, там е по-свободен, несвързано лекарство, че bystrovyvoditsya през бъбреците. Същият токсичен obyasnyaetsyaminimalny ефект напроксени в сравнение с салицилати при предозиране.

всмукване напроксенaizmenyaetsya в зависимост от естеството на храната, на рецепцията Ивида. След като лекарството за фон oksidamagniya или алуминиев хидроксид skorostabsorbtsii напроксени бавно.

напроксен cherezplatsentarny проникне бариерата при бременни жени vtechenie 20-30 минути след приема. В мляко materinahoditsya 1% от кръв продукт концентрация vsyvorotke.

Приблизително 98%напроксени се екскретира в урината, 10% от дозата от тях - vneizmenennom форма и 60% - като метаболити (глюкуронид, 6-desmetilnaproksen). От 0.5 до 2.5% от дозата се открива в изпражненията поради еволюциятанапроксени жлъчката.

напроксен vtabletkah произведени 250 мг, обикновено се дава 2 пъти след хранене vsutki 250 мг. Средната дневна доза от 500 мг, ако подходяща доза може да бъде увеличена do750-1000 мг.

Absolyutnyhprotivopoka # zaniya за лечение напроксентата net.Odnako трябва да се въздържат от naznacheniyabolnym с остра пептична язва, beremennymzhenschinam майки по време на хранене deteygrudyu, пациенти с нарушена функция на черния дроб, сърцето и бъбреците. когато се лекуват напроксенго намерите почти неоткриваеми странични ефекти. Въпреки pridlitelnom му приемане може poyavitsyanepriyatnye усещания с storonyzheludochno тракт (тежест и vzheludke болка, повръщане, киселини в стомаха, диария, подуване), главоболие, виене на свят, шум в ушите, legkoezhzhenie при използване на супозитории.

Белоусов YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

производни propionovoykisloty

Първият proizvodnyhpropionovoy киселина прилага prirevmaticheskih болести ибупрофенен-1, 2- (4-изобутилфенил) пропионова киселина.

ибупрофененТой има добър аналгетичен iminimalnymi protivovospalitelnymisvoystvami. Той е особено привлече вниманието дава възможност за индивидуализиране и izbiratelnostyueffekta, докато се iotsutstviem понася добре стомашно дразнене kishechnogotrakta дори при продължително, дългосрочно механизъм на действие prieme.Osnovnym ибупрофенenayavlyaetsya неговата способност да потискат синтеза на Pg.

ибупрофенен horoshovsasyvaetsya от стомаха и е доста половин korotkiyperiod -. около 2 часа Vsasyvanieneznachitelno намалява при прием на храна preparataposle. Около 90% от него е в svyazannomsostoyanii с плазмените протеини. показваибупрофенен в урината и жлъчката.

ибупрофенен произведени vdrazhe 200 мг, единични дози от 200 и 400 мг vkrovi осигури терапевтична концентрация на лекарството.

Лекарството се предписва за mg4-5 200 пъти на ден. Въпреки това, през последните години, е показано, че по-подходяща единична доза е 400 мг, а средната дневна доза от 1200-1600 мг.

Сериозна неблагоприятна effektovpri лечение ибупрофенен не otmechaetsya.Preimuschestvom ибупрофенен преди АСК и drugimiNPVS е неговата по-добра поносимост (osobennopri едновременно стомашно-чревно заболяване), въпреки че при някои пациенти и nablyudayutsyagastralgiya, гадене и главоболие. Imeyutsyaedinichnye информация razvitiizheludochno-чревни кръвоизливи, pristupovbronhialnoy астма при пациенти, при които прилагането на astmavoznikla аспирина. Takzhesoobschalos появата toksicheskoyambliopii бързо изчезват под otmenepreparata. Важно е да се отбележи, че досега неоткрити мутагенни свойства на наркотици, chtodelaet ибупрофенен лекарство на избор за lecheniiberemennyh страдащи от ревматизъм.

Има дозирана формаибупрофенен в мехлем (дълго крем), характеризиращ се с прилагане на висока ефективност prinakozhnom, което е свързано с възпаление в horoshimproniknoveniem огнище.

напроксен (Naprosyn) е 2,6-метокси-2-naftilpropionovoy киселина.

механизъм на действиенапроксени все още не се разбира добре. На zhivotnyhi синовиалната тъкан на пациенти с ревматизъм в vitrodokazano че напроксен Той инхибира синтеза на Pg.напроксен и стабилизира лизозом мембрана от предотвратява lizosomnyhfermentov освобождаване, която когато имунологичен увреждане reaktsiiorganizma причина тъкан.

напроксен okazyvaetotchetlivoe iprotivovospalitelnoe аналгетичен ефект. Posledneeproyavlyaetsya, по-специално намаляване на ekskretsiioksiprolina урината при пациенти с поемането на съединителната тъкан vospalitelnymizabolevaniyamiнапроксен. Противовъзпалителен ефектнапроксени и индометацинно много по-boleesilnoe от действие аспирини и фенилбутазона.

напроксен ipolnostyu бързо се абсорбира от стомашно-чревния kishechnogotrakta: максимална концентрация в plazmekrovi постигнати в рамките на 2-3 часа независимо otsposoba получаване (орално или ректално). Cалбумини плазмата се свързва 98-99% preparata.Period елиминационен полуживот напроксени плазма prioboih методи за използване на същите isostavlyaet 12-15 часа. Когато ректално primeneniiisklyuchaetsya ефект на лекарството върху черния дроб takkak венозен плексус на ректално onpreimuschestvenno влиза в долната вена кава акър, не засягат slizistuyuobolochku стомаха.

ниво напроксени кръв vsyvorotke повишаване на пряка зависимост suvelicheniem дозата до 500 мг. Dalneysheevozrastanie доза не soprovozhdaetsyarostom неговата концентрация в кръвта, и tolkopodderzhivaet вече е постигнал ниво. Когато etompovyshaetsya клирънс и отделянето на лекарството, тъй като е налице очевидна сатурацияалбумини плазма, която се свързванапроксен. В този случай, там е по-свободен, несвързано лекарство, че bystrovyvoditsya през бъбреците. Същият токсичен obyasnyaetsyaminimalny ефект напроксени в сравнение с салицилати при предозиране.

всмукване напроксенaizmenyaetsya в зависимост от естеството на храната, на рецепцията Ивида. След като лекарството за фон oksidamagniya или алуминиев хидроксид skorostabsorbtsii напроксени бавно.

напроксен cherezplatsentarny проникне бариерата при бременни жени vtechenie 20-30 минути след приема. В мляко materinahoditsya 1% от кръв продукт концентрация vsyvorotke.

Приблизително 98%напроксени се екскретира в урината, 10% от дозата от тях - vneizmenennom форма и 60% - като метаболити (глюкуронид, 6-desmetilnaproksen). От 0.5 до 2.5% от дозата се открива в изпражненията поради еволюциятанапроксени жлъчката.

напроксен vtabletkah произведени 250 мг, обикновено се дава 2 пъти след хранене vsutki 250 мг. Средната дневна доза от 500 мг, ако подходяща доза може да бъде увеличена do750-1000 мг.

Absolyutnyhprotivopoka # zaniya за лечение напроксентата net.Odnako трябва да се въздържат от naznacheniyabolnym с остра пептична язва, beremennymzhenschinam майки по време на хранене deteygrudyu, пациенти с нарушена функция на черния дроб, сърцето и бъбреците. когато се лекуват напроксенго намерите почти неоткриваеми странични ефекти. Въпреки pridlitelnom му приемане може poyavitsyanepriyatnye усещания с storonyzheludochno тракт (тежест и vzheludke болка, повръщане, киселини в стомаха, диария, подуване), главоболие, виене на свят, шум в ушите, legkoezhzhenie при използване на супозитории.