Книгата "Клинична фармакология и фармакотерапия", глава 12 лекарства, прилагани в автоимунни заболявания revmaticheskihi 12.2 нестероидни protivovospalitelnyesredstva 12.2.8 пиразолоновите производни

пиразолоновите производни

Сред лекарствата, които са известни gruppynaibolee фенилбутазон (Фенилбутазон),Amidopyrine, analgene, oksifenilbutazon, азопропазонова т.н. По-късно, аналозите на практика vrevmatologicheskoy фенилбутазони -ketazon, Thunder.

Механизмът на действие е главно pirazolonovyhpreparatov vrazobschenii окислително фосфорилиране и следователно за намаляване energoobespecheniyavospaleniya, както и влиянието на възпаление ryadmediatornyh системи благоприятно vplane proteoliticheskihfermentov инхибиране на активност в по-малка степен - за schetumensheniya капилярна пропускливост itormozheniya възпалителна инфилтрация. Krometogo, те се характеризират nespetsificheskiezharoponizhayuschie и аналгетични ефекти, антикоагулантен ефект (agregatsiitrombotsitov и инхибиране на тромбин активност) usilenievydeleniya пикочна киселина, бял дроб anabolicheskoei спазмолитично действие.

Наркотиците в тази група horoshovsasyvayutsya в стомашно-чревния тракт: 85% от приложената доза - след 8 часа vterapevticheskoy Преди лекарствената доза за три дни vkrovi определени постоянна kontsentratsiyaego 30-100 мг / л ..

Пиразолоновите производни и ihmetabolity свързват серум Byelkamit в това отношение са конкуренти ryadalekarstvennyh препарати. С повече vysokimsrodstvom до протеини, фенилбутазон може да измести izkompleksa протеинови антикоагуланти kumarinovogoryada, аспирин, сулфаниламидS, пеницилин inekotorye други вещества povyshayafarmakologichesky ефект Най-новото. Това mozhetimet като нежелани ефекти (например, поява на кървене явление), така ipolozhitelnye (protivovospalitelnoyili повишаване на антибактериална активност). От organizmapirazolonovye metabolityvyvodyatsya техни производни и в бъбреците, с etomkonkurentno забавяне пеницилин избор,Amidopyrineно също така и някои protivotuberkuleznyhpreparatov.

Phenylbutazone обикновено се прилага 2-3 пъти на 0,15 гр на ден. Razdrazhayuschegodeystviya да отслаби лигавицата на budation стомаха, както и АСК трябва да се приема след хранене. действие Etopobochnoe фенилбутазони изрази zametnoslabee от салицилати. Въпреки че nelzyazabyvat фенилбутазон kaksredstvo понякога се използва за експериментално yazvzheludka.

Сред страничните ефекти, причинени отфенилбутазонОМ традиционно да се говори зафенилбутазонovyh leykopeniyah - oslozhneniebylo даде един от основните аргументи срещу dlitelnogoambulatornogo pirazolonovyh получаване средства.Phenylbutazone kozhnyepobochnye може да предизвика различни реакции: bystroobratimyhvysypany тип единица уртикария да sravnitelnoredkogo некротизиращ васкулит. Когато egoprieme много чести нарушения на водно-solevogoobmena: отбелязват появата на малък iliumerennyh подуване на лицето, краката, преходно след спиране на лекарството. Това се дължи szaderzhkoy натрий и вода в urovnepochek на тялото. Понякога има леки priznakigipokoagulyatsii (обикновено микроскопична хематурия) iobratimoy myocardiodystrophy (ЕКГ промени) .Imeyutsya данни, които фенилбутазон vyzyvaetnarastanie хромозомни аберации в limfotsitahcheloveka във връзка с бременността dannyypreparat не могат да бъдат причислени без строг pokazaniy.Takim начин, поради забавяне в ionovnatriya на тялото фенилбутазон не може да се използва priarterialnoy хипертония и serdechnoynedostatochnosti. Той е противопоказан заболяване bolnymyazvennoy и бъбречни увреждания на черния дроб. При лечението на язви фенилбутазонomobyasnyaetsya влияние от него на zheludkane на стената пряко и чрез нервните okonchaniyaili ЦНС. Подобен патогенеза фенилбутазонovyh yazvpodtverzhdaetsya че образуването yazvproiskhodit и когато се прилага парентерално това vvedenii.Krome Освен това, по време на лечението фенилбутазонта mozhetnablyudatsya остър интерстициален нефрит.

Тъй като честотата и тежестта pobochnyheffektov, особено агранулоцитоза, prilechenii пиразолоновите лекарства sprodolzhitelnostyu им свързани получаването на тези лекарства не се препоръчва за продължителна употреба като заместител Използване на общи средства, например prirazvitii шум в ушите като същевременно аспирини it.d.

Prokvazon и fluprokvazon са kproizvodnym хиназолон са novymiprotivorevmaticheskimi средства. Preparatyhorosho абсорбира в устната кухина. vkrovi препарати са 98%, свързани с протеин, Т1 / 2sostavlyaet 0.6 часа. Prokvazon bystrometaboliziruetsya чернодробна и 3 имат osnovnyhmetabolita protivovospalitelnuyuaktivnost. Prokvazon в доза от 300 мг три пъти vsutki пациенти с ревматоиден artritomsootvetstvuet 75mg производителностиндометацини 500 мг напроксени 1200 мг ибупрофенен.

Белоусов YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

пиразолоновите производни

Сред лекарствата, които са известни gruppynaibolee фенилбутазон (Фенилбутазон),Amidopyrine, analgene, oksifenilbutazon, азопропазонова т.н. По-късно, аналозите на практика vrevmatologicheskoy фенилбутазони -ketazon, Thunder.

Механизмът на действие е главно pirazolonovyhpreparatov vrazobschenii окислително фосфорилиране и следователно за намаляване energoobespecheniyavospaleniya, както и влиянието на възпаление ryadmediatornyh системи благоприятно vplane proteoliticheskihfermentov инхибиране на активност в по-малка степен - за schetumensheniya капилярна пропускливост itormozheniya възпалителна инфилтрация. Krometogo, те се характеризират nespetsificheskiezharoponizhayuschie и аналгетични ефекти, антикоагулантен ефект (agregatsiitrombotsitov и инхибиране на тромбин активност) usilenievydeleniya пикочна киселина, бял дроб anabolicheskoei спазмолитично действие.

Наркотиците в тази група horoshovsasyvayutsya в стомашно-чревния тракт: 85% от приложената доза - след 8 часа vterapevticheskoy Преди лекарствената доза за три дни vkrovi определени постоянна kontsentratsiyaego 30-100 мг / л ..

Пиразолоновите производни и ihmetabolity свързват серум Byelkamit в това отношение са конкуренти ryadalekarstvennyh препарати. С повече vysokimsrodstvom до протеини, фенилбутазон може да измести izkompleksa протеинови антикоагуланти kumarinovogoryada, аспирин, сулфаниламидS, пеницилин inekotorye други вещества povyshayafarmakologichesky ефект Най-новото. Това mozhetimet като нежелани ефекти (например, поява на кървене явление), така ipolozhitelnye (protivovospalitelnoyili повишаване на антибактериална активност). От organizmapirazolonovye metabolityvyvodyatsya техни производни и в бъбреците, с etomkonkurentno забавяне пеницилин избор,Amidopyrineно също така и някои protivotuberkuleznyhpreparatov.

Phenylbutazone обикновено се прилага 2-3 пъти на 0,15 гр на ден. Razdrazhayuschegodeystviya да отслаби лигавицата на budation стомаха, както и АСК трябва да се приема след хранене. действие Etopobochnoe фенилбутазони изрази zametnoslabee от салицилати. Въпреки че nelzyazabyvat фенилбутазон kaksredstvo понякога се използва за експериментално yazvzheludka.

Сред страничните ефекти, причинени отфенилбутазонОМ традиционно да се говори зафенилбутазонovyh leykopeniyah - oslozhneniebylo даде един от основните аргументи срещу dlitelnogoambulatornogo pirazolonovyh получаване средства.Phenylbutazone kozhnyepobochnye може да предизвика различни реакции: bystroobratimyhvysypany тип единица уртикария да sravnitelnoredkogo некротизиращ васкулит. Когато egoprieme много чести нарушения на водно-solevogoobmena: отбелязват появата на малък iliumerennyh подуване на лицето, краката, преходно след спиране на лекарството. Това се дължи szaderzhkoy натрий и вода в urovnepochek на тялото. Понякога има леки priznakigipokoagulyatsii (обикновено микроскопична хематурия) iobratimoy myocardiodystrophy (ЕКГ промени) .Imeyutsya данни, които фенилбутазон vyzyvaetnarastanie хромозомни аберации в limfotsitahcheloveka във връзка с бременността dannyypreparat не могат да бъдат причислени без строг pokazaniy.Takim начин, поради забавяне в ionovnatriya на тялото фенилбутазон не може да се използва priarterialnoy хипертония и serdechnoynedostatochnosti. Той е противопоказан заболяване bolnymyazvennoy и бъбречни увреждания на черния дроб. При лечението на язви фенилбутазонomobyasnyaetsya влияние от него на zheludkane на стената пряко и чрез нервните okonchaniyaili ЦНС. Подобен патогенеза фенилбутазонovyh yazvpodtverzhdaetsya че образуването yazvproiskhodit и когато се прилага парентерално това vvedenii.Krome Освен това, по време на лечението фенилбутазонта mozhetnablyudatsya остър интерстициален нефрит.

Тъй като честотата и тежестта pobochnyheffektov, особено агранулоцитоза, prilechenii пиразолоновите лекарства sprodolzhitelnostyu им свързани получаването на тези лекарства не се препоръчва за продължителна употреба като заместител Използване на общи средства, например prirazvitii шум в ушите като същевременно аспирини it.d.

Prokvazon и fluprokvazon са kproizvodnym хиназолон са novymiprotivorevmaticheskimi средства. Preparatyhorosho абсорбира в устната кухина. vkrovi препарати са 98%, свързани с протеин, Т1 / 2sostavlyaet 0.6 часа. Prokvazon bystrometaboliziruetsya чернодробна и 3 имат osnovnyhmetabolita protivovospalitelnuyuaktivnost. Prokvazon в доза от 300 мг три пъти vsutki пациенти с ревматоиден artritomsootvetstvuet 75mg производителностиндометацини 500 мг напроксени 1200 мг ибупрофенен.