В книгата "Клинична фармакология и фармакотерапия" - главата на 16 лекарства, използвани в хематологични злокачествени заболявания и други тумори 16.2 алкилиращи Connection- 16.2.2 механизми на действие

алкилиращи агенти

Алкилиращи лекарства - Общ iznaibolee групи tsitostatikov.Mehanizm техните действия, свързани с нарушение sintezaDNK и в по-малка степен - РНК. В rezultateispolzovaniya бифункционален омрежване настъпва alkiliruyuschihagentov ДНК dvuhnitey и прекъснати нишки в разделяне по време тези ДНК репликация.

производни хлороетиламините

embihin (Мустарген, hlorometin) е активен в хронична миелоидна левкемия, лимфен iretikulosarkome, хламидия, малко клетъчен рак на белия дроб. В момента vremyapreparat използва най-често при болестта на Ходжкин skhemahlecheniya.

Има няколко metodovprimeneniya embihina: метод болус - 0.1 мг / телесно kgmassy интравенозно в продължение на 4 дни или 0,4mg / кг - odnokratno- фракционна метод на опън - 5-6mg три пъти седмично (обща доза от 40-120 мг) , Чрез обработване pobochnymyavleniyam embihinom nekrozkozhi са в контакт с нея лекарства, флебит, гадене, повръщане, панцитопения.

hlorbutin (Хлорамбуцил,leykeran) - tsiklospetsifichny лекарство horoshovsasyvaetsya стомашно trakte.Rekomenduetsya hronicheskogolimfoleykoza лечение, болестта на Ходжкин, лимфен iretikulosarkomy, болест на Brill - Simmersa (mikrofollikulyarnaya лимфом), рак на яйчника.

Дневната доза от 2-10 mg.Prodolzhitelnost курс на 2-6 седмици. Общият nakurs дозата лечение - 300-600 мг. Kursalecheniya Продължителност 4-9 седмици. Поддържаща доза 0,03-0,1 мг / кг vsutki.

Често има гранулоцит itrombotsitopenii.

допа ispolzuetsyapreimuschestvenno с хламидия, rezhepri iretikulosarkomatoze хронична миелоидна левкемия. Той се използва след хранене vdoze 6-10 мг на всеки 5 дни, когато hronicheskommieloleykoze - на всеки 3-4 дни, а след това 10 мг (обща доза в размер на 30-130 мг).

допа прилага в комбинация с друга терапия и радиотерапия. Pobochnoedeystvie - кръв потисничество. Според spektrudeystviya наркотици в близост до embihina.

Sarkolizin (Alkeran, мелфалан) Се абсорбира добре в стомашно-чревния trakte.Aktivnost се поддържа в продължение на 6 ch.Primenyaetsya при лечение на миелом, рак на тестисите семином и reticulosarcoma. Preparatvvodyat интравенозно, интраартериално, vseroznye кухина и се прилага орално. Вътре в интравенозно лекарството се прилага един път на седмица vdoze 0.5-0.7 мг / кг, лечение 4-7 nedel- това takzheprimenyayut при висока доза (80-100 мг), 1 2-3 nedili прилага ежедневно или през ден вътре po10-15 мг (обща доза за лечение на 200-300 мг). Vbryushnuyu прилага 40-100 мг кухина, плевралната 20-80mg на лекарството.

Ако след 2-3 инжекции preparataterapevtichesky ефект липсва, lechenienetselesoobrazno поради нечувствителност dannoyopuholi sarkolizinу.

Asalin подобни по структура на imehanizmu на действие sarkolizinу. Klinicheskieffektiven при мултиплен миелом, gematosarkome, тестисите семином. На практика не се ugnetaetkrovetvoreniya.

Лекарството се прилага орално в една gezhednevno (обща доза за лечение 20-30 д). Izpobochnyh явления трябва да се отбележи snizhenieappetita, гадене и повръщане, много redkonablyudaetsya тромбоцитопения.

Lofenal употребяван prilimfogranulematoze, хронична лимфоцитна левкемия, рак на яйчниците. Прилага перорално в доза 0.6-1.2 g.Kursovaya е 30-50 грама

Degranol определи prilimfogranulematoze, хронична mieloze рядко -limfoleykoze, gematosarkomah, миелома bolezni.Vvodyat интравенозно (50-100 мг / ден). Общата доза - 600-1000mg.

циклофосфамид (Endoxaneциклофосфамид) Е tsiklospetsifichnympreparatom. активното вещество се образува vrezultate метаболизъм циклофосфамида.

Фармакокинетика. priprieme навътре бионаличност е 90%. Raspredeleniyaraven обем 0,6 л / кг. Свързаният към протеини 12-14% циклофосфамидa.Preparat прониква в цереброспиналната течност iastsiticheskuyu. Кривата описан от kontsentratsiipreparata bieksponentnoy modeli.Lish с креатининов клирънс под 20 мл / корекция на дозата mintrebuetsya циклофосфамидa.Porazhenie чернодробни увеличава vremyabiotransformatsii наркотици, и средства, които потискат микрозомни ензими ускоряване ee.T1 / 2 циклофосфамиди з е 4-6. С mochoyvyvoditsya 60% от лекарството във форма на metabolitov.Metabolizm циклофосфамидкакто това се случва в mikrosomahpecheni: gidroksilirovaniyaobrazuyutsya Полученият 4-хидроксициклоФосфамид ialdofosfamid които са транспорт форма. Vrezultate допълнителни ензимни prevrascheniyetih метаболити, образувани по две вещества: 4-ketotsiklofosfamid и karboksifosfamid (екскретира в урината).

циклофосфамид приложна primelkokletochnom рак на белия дроб, рак на molochnoyzhelezy, кръвно-лимфосарком и други саркома, множествена миелома, лимфом заболяване, остра левкемия ihronicheskom, Wilms тумор (ембрионалното карциносаркома).

Използване на три схеми на лечение: 1) при 3 mg / кг дневно или 6 мг / кг през ден-2) при 15 мг / кг един път на 5 дни vnutrivenno- 3) 30-45 мг / кг 2-3 седмици изолатор 1 i.v. ,

общо разбира доза е 6-12 g.Bolshie доза (Схема 3) се използват в опасни синдроми dlyazhizni компресия.

От нежеланите реакции трябва да otmetittoshnotu и повръщане, здравейpetsiyu, левкопения, хеморагичен цистит.

Белоусов YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

алкилиращи агенти

Алкилиращи лекарства - Общ iznaibolee групи tsitostatikov.Mehanizm техните действия, свързани с нарушение sintezaDNK и в по-малка степен - РНК. В rezultateispolzovaniya бифункционален омрежване настъпва alkiliruyuschihagentov ДНК dvuhnitey и прекъснати нишки в разделяне по време тези ДНК репликация.

производни хлороетиламините

embihin (Мустарген, hlorometin) е активен в хронична миелоидна левкемия, лимфен iretikulosarkome, хламидия, малко клетъчен рак на белия дроб. В момента vremyapreparat използва най-често при болестта на Ходжкин skhemahlecheniya.

Има няколко metodovprimeneniya embihina: метод болус - 0.1 мг / телесно kgmassy интравенозно в продължение на 4 дни или 0,4mg / кг - odnokratno- фракционна метод на опън - 5-6mg три пъти седмично (обща доза от 40-120 мг) , Чрез обработване pobochnymyavleniyam embihinom nekrozkozhi са в контакт с нея лекарства, флебит, гадене, повръщане, панцитопения.

hlorbutin (Хлорамбуцил,leykeran) - tsiklospetsifichny лекарство horoshovsasyvaetsya стомашно trakte.Rekomenduetsya hronicheskogolimfoleykoza лечение, болестта на Ходжкин, лимфен iretikulosarkomy, болест на Brill - Simmersa (mikrofollikulyarnaya лимфом), рак на яйчника.

Дневната доза от 2-10 mg.Prodolzhitelnost курс на 2-6 седмици. Общият nakurs дозата лечение - 300-600 мг. Kursalecheniya Продължителност 4-9 седмици. Поддържаща доза 0,03-0,1 мг / кг vsutki.

Често има гранулоцит itrombotsitopenii.

допа ispolzuetsyapreimuschestvenno с хламидия, rezhepri iretikulosarkomatoze хронична миелоидна левкемия. Той се използва след хранене vdoze 6-10 мг на всеки 5 дни, когато hronicheskommieloleykoze - на всеки 3-4 дни, а след това 10 мг (обща доза в размер на 30-130 мг).

допа прилага в комбинация с друга терапия и радиотерапия. Pobochnoedeystvie - кръв потисничество. Според spektrudeystviya наркотици в близост до embihina.

Sarkolizin (Alkeran, мелфалан) Се абсорбира добре в стомашно-чревния trakte.Aktivnost се поддържа в продължение на 6 ch.Primenyaetsya при лечение на миелом, рак на тестисите семином и reticulosarcoma. Preparatvvodyat интравенозно, интраартериално, vseroznye кухина и се прилага орално. Вътре в интравенозно лекарството се прилага един път на седмица vdoze 0.5-0.7 мг / кг, лечение 4-7 nedel- това takzheprimenyayut при висока доза (80-100 мг), 1 2-3 nedili прилага ежедневно или през ден вътре po10-15 мг (обща доза за лечение на 200-300 мг). Vbryushnuyu прилага 40-100 мг кухина, плевралната 20-80mg на лекарството.

Ако след 2-3 инжекции preparataterapevtichesky ефект липсва, lechenienetselesoobrazno поради нечувствителност dannoyopuholi sarkolizinу.

Asalin подобни по структура на imehanizmu на действие sarkolizinу. Klinicheskieffektiven при мултиплен миелом, gematosarkome, тестисите семином. На практика не се ugnetaetkrovetvoreniya.

Лекарството се прилага орално в една gezhednevno (обща доза за лечение 20-30 д). Izpobochnyh явления трябва да се отбележи snizhenieappetita, гадене и повръщане, много redkonablyudaetsya тромбоцитопения.

Lofenal употребяван prilimfogranulematoze, хронична лимфоцитна левкемия, рак на яйчниците. Прилага перорално в доза 0.6-1.2 g.Kursovaya е 30-50 грама

Degranol определи prilimfogranulematoze, хронична mieloze рядко -limfoleykoze, gematosarkomah, миелома bolezni.Vvodyat интравенозно (50-100 мг / ден). Общата доза - 600-1000mg.

циклофосфамид (Endoxaneциклофосфамид) Е tsiklospetsifichnympreparatom. активното вещество се образува vrezultate метаболизъм циклофосфамида.

Фармакокинетика. priprieme навътре бионаличност е 90%. Raspredeleniyaraven обем 0,6 л / кг. Свързаният към протеини 12-14% циклофосфамидa.Preparat прониква в цереброспиналната течност iastsiticheskuyu. Кривата описан от kontsentratsiipreparata bieksponentnoy modeli.Lish с креатининов клирънс под 20 мл / корекция на дозата mintrebuetsya циклофосфамидa.Porazhenie чернодробни увеличава vremyabiotransformatsii наркотици, и средства, които потискат микрозомни ензими ускоряване ee.T1 / 2 циклофосфамиди з е 4-6. С mochoyvyvoditsya 60% от лекарството във форма на metabolitov.Metabolizm циклофосфамидкакто това се случва в mikrosomahpecheni: gidroksilirovaniyaobrazuyutsya Полученият 4-хидроксициклоФосфамид ialdofosfamid които са транспорт форма. Vrezultate допълнителни ензимни prevrascheniyetih метаболити, образувани по две вещества: 4-ketotsiklofosfamid и karboksifosfamid (екскретира в урината).

циклофосфамид приложна primelkokletochnom рак на белия дроб, рак на molochnoyzhelezy, кръвно-лимфосарком и други саркома, множествена миелома, лимфом заболяване, остра левкемия ihronicheskom, Wilms тумор (ембрионалното карциносаркома).

Използване на три схеми на лечение: 1) при 3 mg / кг дневно или 6 мг / кг през ден-2) при 15 мг / кг един път на 5 дни vnutrivenno- 3) 30-45 мг / кг 2-3 седмици изолатор 1 i.v. ,

общо разбира доза е 6-12 g.Bolshie доза (Схема 3) се използват в опасни синдроми dlyazhizni компресия.

От нежеланите реакции трябва да otmetittoshnotu и повръщане, здравейpetsiyu, левкопения, хеморагичен цистит.