В книгата "Клинична фармакология и фармакотерапията," главата на 6 основната voprosyfarmakokinetiki 6.6 биотрансформацията на лекарства 6.6.2 микрозомален биотрансформация

Mikrosomalnayabiotransformatsiya

В хепатоцити най polnopredstavlen набор от ензимни системи, извършване на окисляване raznoobraznyhksenobiotikov (на гръцки: ". Xenos" - непознат, "BIOS"-Life), т.е. вещества, чужди на organizmacheloveka. Те включват bolshinstvolekarstvennyh фондове. Mikrosomalnomupreobrazovaniyu изложено преди vsegozhirorastvorimye вещества, които лесно проникват през мембраната в endoplazmaticheskiyretikulum и се свързват към един от tsitohromovsistemy R446-P455 (често на тази ензимна система pervomuobnaruzhennomu ukazyvayuttolko цитохром Р450). Тези цитохроми yavlyayutsyapervichnymi компоненти okislitelnoyfermentnoy система. biotransformatsiipreparatov смесена система скорост оксидази tipaopredelyaetsya концентрация на цитохром Р450, много различни форми на цитохром Р450 и ihsrodstvom субстрат, kontsentratsieytsitohrom-с редуктаза и скорост vosstanovleniyakompleksa "препарат - цитохром Р450". Skorostbiotransformatsii може да зависи otkonkurirovaniya ендогенен и ekzogennyhsubstratov.

Допълнителни okislenielekarstvennyh лекарства настъпва podvliyaniem оксидази и редуктаза с NADPH и молекулно obyazatelnomuchastii kisloroda.Nespetsificheskie оксидази катализират protsessydezaminirovaniya първичен и вторичен аминS, хидроксилиране странични вериги и aromaticheskihkolets хетероциклични съединения obrazovaniyasulfoksidov и деалкилиране.

Lekarstvennyhveschestv конюгиране с takzheosuschestvlyaetsya глюкуронова киселина влияе mikrosomalnyhfermentov. Това е една от основните puteybiotransformatsii карбоксилни киселини, алкохоли, феноли. Чрез конюгиране от организъм vyvodyatsyaestrogeny, глюкокортикоиди, прогестерон,опиумни алкалоиди и други narkoticheskieanalgetiki, Amidopyrine, салицилати, барбитурати, антибиотици, и много drugieveschestva.

Induktorymikrosomalnogo окисление (от L.E.Holodovu, V.P.Yakovlevu)

Лекарствата mogutkak увеличават или намаляват aktivnostmikrosomalnyh ензими. Има bolshayagruppa вещества включват pechenochnyymetabolizm активиращо, потискане и dazherazrushayuschih цитохром Р450. Сред poslednihotnosyatsya лидокаин, sovkain, benkain, Inderal,уиски, eraldin т.н. Повече znachitelnoyyavlyaetsya група вещества, индуциращи sintezfermentativnyh чернодробни протеини очевидно suchastiem NADF.N2-цитохром Р450 редуктаза, цитохром P420, N- и О-деметилаза микрозомни йони Mg2 +, Са2 +, Mn2 +. Тя хексобарбитал, фенобарбитал,пентобарбитал, фенилбутазон, кофеин, етанол,никотин, фенилбутазон, невролептици, Amidopyrine,хлорциклизин, дифенхидрамин, мепробамат,трициклични антидепресанти, benzonal, хинин,kordiamin, Много хлориран pestitsidy.Pokazano, че активирането на тези veschestvamifermentov дроб uchastvuetglyukuroniltransferaza. Така vozrastaetsintez РНК и микрозомални протеини. Induktoryusilivayut не само lekarstvennyhveschestv метаболизъм в черния дроб, но също така отстраняването им от zhelchyu.Prichem метаболизъм се ускорява не само тях vvodimyhvmeste с лекарства, но Isamu дросели.

Медикаменти, които биотрансформация в влияние на индуктори на ензими тялото uskoryaetsyapod (фенобарбитал,рифампицин, фенитоин)

Белоусов YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

Mikrosomalnayabiotransformatsiya

В хепатоцити най polnopredstavlen набор от ензимни системи, извършване на окисляване raznoobraznyhksenobiotikov (на гръцки: ". Xenos" - непознат, "BIOS"-Life), т.е. вещества, чужди на organizmacheloveka. Те включват bolshinstvolekarstvennyh фондове. Mikrosomalnomupreobrazovaniyu изложено преди vsegozhirorastvorimye вещества, които лесно проникват през мембраната в endoplazmaticheskiyretikulum и се свързват към един от tsitohromovsistemy R446-P455 (често на тази ензимна система pervomuobnaruzhennomu ukazyvayuttolko цитохром Р450). Тези цитохроми yavlyayutsyapervichnymi компоненти okislitelnoyfermentnoy система. biotransformatsiipreparatov смесена система скорост оксидази tipaopredelyaetsya концентрация на цитохром Р450, много различни форми на цитохром Р450 и ihsrodstvom субстрат, kontsentratsieytsitohrom-с редуктаза и скорост vosstanovleniyakompleksa "препарат - цитохром Р450". Skorostbiotransformatsii може да зависи otkonkurirovaniya ендогенен и ekzogennyhsubstratov.

Допълнителни okislenielekarstvennyh лекарства настъпва podvliyaniem оксидази и редуктаза с NADPH и молекулно obyazatelnomuchastii kisloroda.Nespetsificheskie оксидази катализират protsessydezaminirovaniya първичен и вторичен аминS, хидроксилиране странични вериги и aromaticheskihkolets хетероциклични съединения obrazovaniyasulfoksidov и деалкилиране.

Lekarstvennyhveschestv конюгиране с takzheosuschestvlyaetsya глюкуронова киселина влияе mikrosomalnyhfermentov. Това е една от основните puteybiotransformatsii карбоксилни киселини, алкохоли, феноли. Чрез конюгиране от организъм vyvodyatsyaestrogeny, глюкокортикоиди, прогестерон,опиумни алкалоиди и други narkoticheskieanalgetiki, Amidopyrine, салицилати, барбитурати, антибиотици, и много drugieveschestva.

Induktorymikrosomalnogo окисление (от L.E.Holodovu, V.P.Yakovlevu)

Лекарствата mogutkak увеличават или намаляват aktivnostmikrosomalnyh ензими. Има bolshayagruppa вещества включват pechenochnyymetabolizm активиращо, потискане и dazherazrushayuschih цитохром Р450. Сред poslednihotnosyatsya лидокаин, sovkain, benkain, Inderal,уиски, eraldin т.н. Повече znachitelnoyyavlyaetsya група вещества, индуциращи sintezfermentativnyh чернодробни протеини очевидно suchastiem NADF.N2-цитохром Р450 редуктаза, цитохром P420, N- и О-деметилаза микрозомни йони Mg2 +, Са2 +, Mn2 +. Тя хексобарбитал, фенобарбитал,пентобарбитал, фенилбутазон, кофеин, етанол,никотин, фенилбутазон, невролептици, Amidopyrine,хлорциклизин, дифенхидрамин, мепробамат,трициклични антидепресанти, benzonal, хинин,kordiamin, Много хлориран pestitsidy.Pokazano, че активирането на тези veschestvamifermentov дроб uchastvuetglyukuroniltransferaza. Така vozrastaetsintez РНК и микрозомални протеини. Induktoryusilivayut не само lekarstvennyhveschestv метаболизъм в черния дроб, но също така отстраняването им от zhelchyu.Prichem метаболизъм се ускорява не само тях vvodimyhvmeste с лекарства, но Isamu дросели.

Медикаменти, които биотрансформация в влияние на индуктори на ензими тялото uskoryaetsyapod (фенобарбитал,рифампицин, фенитоин)