Голям Медицински Енциклопедия IC nevronet. наркотици

IC Nevronet

URL

Чрез sulfanilamides отнася група от съединения с обща формула. Един от водородните атоми на амино групата се намира в позиция 4 може също да бъде заместена с различни остатъци. Химиотерапевтично активност сулфонамидите, е бил открит в началото на 30-те години на XX век. Това е първата група от съвременните химиотерапевтични антибактериални средства. Първият лекарството в тази група, получен практическо приложение в медицината, е prontosil [Domagk 1934], или червен streptocid. Скоро беше установено, че "активна съставка" червено streptotsida се произвежда от метаболизма на сулфонамиди (streptocid, бял streptocid). Red streptocid отиде толкова от употреба, както и голям брой производни са синтезирани на основата на сулфаниламид молекула, от коя част е широко използван в медицината. С появата на пеницилин и други антибиотици, а по-скоро, флуорохинолони, сулфонамиди употреба леко спадна, но стойността на лекарства в тази група не са изгубени, а в някои случаи са били успешно използвани в инфекциозни болести, причинени от чувствителни микроорганизми към тях. Сулфонамидите имат химиотерапевтично активност срещу инфекции, причинени от Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии, някои протозои (малария, токсоплазмоза патогени), Chlamydia (с трахома, paratrahome). Тяхното действие е свързано главно с нарушена образуване на микроорганизми за тяхното развитие на растежни фактори - и дихидрофолиевата фолиева киселина и други вещества в молекулата, включително пара-аминобензоена киселина. Сулфонамид подобен в химическата структура на пара-аминобензоената киселина, микробните клетки са хванати на мястото на пара-аминобензоена киселина и по този начин нарушават него за метаболитни процеси. Сулфонамиди бактериостатично действие. За терапевтичен ефект, се прилага в дози, достатъчни, за да се предотврати възможността за използване на микроорганизми от пара-аминобензоена киселина, съдържащи се в тъканите. Получаване сулфа лекарства в дози недостатъчни или прекалено ранно прекратяване на лечението може да доведе до появата на резистентни щамове на патогени, които не могат да бъдат допълнително сулфонамиди действие. Трябва да се има предвид, че някои лекарства в молекулата, която включва остатък на пара-аминобензоената киселина (например, прокаин) могат да имат изразен antisulfanilamidnoe ефект. Налични сулфонамиди агенти се различават по фармакологични параметри. . Стрептоцидова, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, sulfadimethoxine и др относително лесно се абсорбира бързо и nakaplivatsya кръв и органи в бактериостатични концентрации проникват кръвната тъкан бариера (кръв-мозък, плацента и т.н.) - те се използват при лечението на различни инфекциозни заболявания. Други лекарства, такива като ftalazol, ftazin, sulgin трудно абсорбира, са относително дълго във високи концентрации в червата и екскретират предимно в изпражненията. Следователно, те се използват главно при инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт. Urosulfan освобождава значителни количества pochkami- се използва предимно за инфекции на пикочните пътища. Чрез разпределяне време на сулфонамидите на тялото могат да бъдат разделени в 4 групи:. А) preparety кратко действащ (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin т.н.) - б) междинно действащ (sulfazin т.н.) - а) дългодействащ (sulfapiridazin, Sulfamonomethoxine,. sulfadimetoksin и др.) - г) стъпки изключително дълъг (sulfalen т.н.) .. Лекарства, които се освобождават бавно от тялото, се нарича "Depo-сулфонамид", Тяхната бавно елиминиране е до голяма степен се дължи на способността да се абсорбира отново (реабсорбира) в бъбречната гломерулите тубули след филтруване. Усвояване и скоростта на изхвърляне до голяма степен се определят от размера на дозата и честотата на медикаменти. Максималната концентрация в кръвта на кратко действие на лекарството се намалява до 50%, обикновено по-малко от 8 часа и разпределението на 50% от урината се среща в по-малко от 16 часа намаляване на максималната концентрация в кръвта при 50% лекарство среда и дългодействащ настъпва съответно чрез 8. - 16 и 24 - 48 часа, разпределението на 50% от урината - в 16 - 24 и 24 - 56 часа, което прави възможно да се определи тези агенти по-рядко и по-ниски дози. И все пак бавно освобождават лекарството в изключително дълго действие: тяхната максимална концентрация в кръвта се съхранява до 7 дни. Сулфонамидите могат да бъдат използвани в различни комбинации, както е необходимо. Абсорбират слабо лекарства може да се прилага в същото време се абсорбира добре. Сулфонамидите могат да бъдат комбинирани с антибиотици. Комбинираният препарат е силно развита 70, съдържащи препарат сулфаниламид (сулфаметоксазол) в комбинация с триметоприм (вж. Bactrim и Sulfaton). Лекарството има широк спектър на антибактериална активност и е широко използван. Някои сулфа лекарства имат специално приложение като антимикробни агенти за локално лечение на гнойни рани (sm.Sulfazina сребърна сол) и очни инфекции - (. Виж Sulfatsil натрий, натриев Sulfapiridazin) под формата на разтвори. От сулфонамиди системни ефекти сега са широко използвани Bactrim (Biseptolum), които съответстват препарат напълно изпълнение вътрешен Sulfaton. Прилага и sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA HREF ="/lib/lit/encikl/bme/drug2058.htm"> пиридазин. Сулфонамидите може да предизвика алергични реакции и други странични ефекти :. гадене, повръщане, дерматит, левкопения, неврит и др Понякога има нарушения на централната нервна система. Сравнително често маркиран бъбречна дисфункция. Поради лошата разтворимост, особено сулфонамид и техните ацетилиране продукти, произведени в тялото чрез заместване на водород от амино група остатък на оцетна киселина, може да се утаи в бъбреците под формата на кристали (кристалурия) и запушват пикочните пътища. Особено слабо разтворими сулфонамиди и техните ацетилови производни в кисела урина. За да се предотвратят тези усложнения, пациентите при приема на сулфонамидите, трябва да забогатеят алкална вода. При използване на дългодействащ лекарства странични ефекти обикновено се изразяват в по-малка степен, поради администриране на тези лекарства при по-ниски дози. Все пак трябва да се има предвид, че поради бавното освобождаване на тялото и възможност за натрупване нежелани реакции (симптоми на диспепсия, алергични реакции, промени в кръвното, и др.) Може да бъде по-устойчив от когато правите кратко действие сулфонамиди. Като се има предвид възможността за странични ефекти и микробната резистентност към сулфонамидни лекарства, е необходимо да се използват тези средства само по лекарско предписание. Пациенти с токсични и алергични реакции, които се появяват, когато предприеме сулфа лекарства, назначаването на други сулфонамиди potivopakazano. Наркотиците назначаването сулфонамиди за бременни жени трябва да са наясно, че тези медикаменти преминават плацентарната бариера.