Чрез sulfanilamides отнася група от съединения с обща формула. Един от водородните атоми на амино групата се намира в позиция 4 може също да бъде заместена с различни остатъци. Химиотерапевтично активност сулфонамидите, е около

Чрез sulfanilamides отнася група от съединения с обща формула. Един от водородните атоми на амино групата се намира в позиция 4 може също да бъде заместен с различни сулфонамиди radikalami.Himioterapevticheskaya активност се открива в началото на 30-те години на миналия век. Това е първата група от модерен химиотерапия sredstv.Pervym антибактериални лекарства в тази група, получен практически vmeditsine приложение е prontosil [Domagk 1934], или червен streptocid. Vskorebylo установено, че "активна съставка" червено streptotsida се произвежда от метаболизма на сулфонамиди (streptocid, бял streptocid). Червената streptocid отиде толкова от употреба, но въз основа на сулфаниламид молекула се синтезира от голям брой от неговите производни, от които една част е широко използвани в meditsine.S появата на пеницилин и други антибиотици, и наскоро vremyaftorhinolonov, използването на сулфонамиди е намалял малко, odnakoznacheniya лекарства в тази група не са загубени и в някои случаи са били успешно използвани в инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми knim. Сулфонамидите притежават химиотерапевтични aktivnostyupri инфекции, причинени от Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии, някои протозои (малария, токсоплазмоза патогени), Chlamydia (с трахома, paratrahome) действие .Ih дължи основно на образуването на нарушение на микроорганизми за тяхното развитие на растежни фактори - и фолиева киселина и дихидрофолиевата други вещества в молекулата, включително пара-аминобензоена киселина. Сулфонамид подобен в химическата структура на пара-аминобензоената киселина, микробните клетки са хванати на мястото на пара-аминобензоена киселина и по този начин нарушават потока в обмена това protsessov.Sulfanilamidy оказва бактериостатично действие. За polucheniyaterapevticheskogo ефект, се прилага в дози, достатъчни dlyapreduprezhdeniya възможност за използване на микроорганизми от пара-аминобензоена киселина, съдържащи се в тъканите. Получаване сулфаниламид preparatovv дози недостатъчно или прекалено ранно прекратяване на лечението може да доведе до появата на резистентни щамове на патогени, които не могат да бъдат допълнително сулфонамиди действие. Трябва да се има предвид, че някои лекарства в молекулата, включително пара-aminobenzoynoykisloty остатък (например, прокаин) могат да имат изразен antisulfanilamidnoe deystvie.Imeyuschiesya сулфа агенти различават farmakologicheskimparametram. . Стрептоцидова, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, sulfadimethoxine и др относително лесно се абсорбира ibystro nakaplivatsya кръв и органи в бактериостатични концентрации проникват кръвната тъкан бариера (кръв-мозък, плацента и т.н.) - те се използват при лечение на различни infektsionnyhzabolevany. Други лекарства, такива като ftalazol, ftazin, sulgin, trudnovsasyvayutsya, са относително дълго във високи концентрации в червата и екскретират предимно в изпражненията. Ето защо, те се прилагат в glavnymobrazom инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт. Urosulfan освобождава значителни количества pochkami- предпочитане то се използва в инфекции на пикочните разпределение putey.Po време от тялото може да бъде разделена сулфонамиди На4 групи: а) preparety кратко действащ (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin т.н.) - б) междинно действащ (sulfazin. и т.н.) - а) дългодействащ (sulfapiridazin, Sulfamonomethoxine, sulfadimethoxine и т.н.) -... Z) изключително дълго действие (sulfalen т.н.) форми освобождават бавно от тялото, наречен "Depo-сулфонамид", Тяхната бавно елиминиране е до голяма степен поради абсорбира sposobnostyuobratno (реабсорбира) в бъбречните тубули след филтруване klubochkami.Vsasyvanie и скоростта на екскреция до голяма степен определя размера на дозата и честотата на концентрацията на приемане preparatov.Maksimalnaya в кръвни препарати на кратко действие се намалява с 50%, обикновено по-малко от 8 часа и 50% на екскреция им с урината по-малко от 16 часа. Намаляване на максималната концентрация на 50% среда без лекарство и дългодействащ кръв настъпва СОО tvetstvenno cherez8 - 16 и 24 - 48 часа, разпределението на 50% от урината - в 16 - 24 и 24 - 56 часа, chtodaet тези лекарства способността да се определи по-малко и по-малки дози. И все пак бавно освобождават лекарството в изключително дълго действие: тяхната максимална концентрация в кръвта се съхранява до 7 дни. Сулфонамидите могат да бъдат използвани в raznyhsochetaniyah ако е необходимо. Абсорбират слабо лекарства могат да се прилагат едновременно с добра всмукване. висока ефективност комбиниран препарат е предназначен да се комбинира с сулфонамиди antibiotikami.V 70, съдържащи препарат сулфаниламид (сулфаметоксазол) в комбинация с триметоприм (вж. Bactrim и Sulfaton). Лекарството има широк spektromantibakterialnoy активност и е широко primenenie.Nekotorye сулфа лекарства имат специално приложение vkachestve включват антимикробни агенти за лечение на гнойни рани (sm.Sulfazina сребърна сол) и очни инфекции - под формата на разтвори (виж Sulfatsil натрий, натриев Sulfapiridazin.). От сулфонамиди системен използват понастоящем vremyashiroko Bactrim (Biseptolum), които съответстват препарат напълно изпълнение вътрешен Sulfaton. Прилага и sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA HREF ="drug2058.htm"> пиридазин. Сулфонамидите може да предизвика алергични реакции и други странични ефекти: гадене, повръщане, дерматит, левкопения, неврит и pr.Inogda наблюдава нарушения на централната нервна система. Otmechayutsyanarusheniya относително често бъбречна функция. Поради лошата разтворимост, сулфонамиди iosobenno техните ацетилиране продукти, произведени в тялото чрез заместване на амино водород остатък на оцетна киселина може да падне в бъбреците под формата на кристали (кристалурия) и запушват пикочните пътища. Osobennoploho разтваря сулфонамиди и техните ацетилови производни в кисела moche.Dlya предотвратяване на тези усложнения на пациенти, които получават сулфонамиди трябва да получат богат алкална вода. При използване на дългодействащ лекарства страничните ефекти обикновено изразени по-малка степен, в резултат на приемането на тези лекарства в по-малка dozah.Vmeste Трябва да се има предвид, че в бавното освобождаване на тялото и възможността за натрупване странични ефекти (диспептични симптоми, алергични реакции, промени в кръвното и др.) могат да бъдат по-устойчиви, отколкото когато като къси сулфонамиди deystviya.Uchityvaya възможност на странични ефекти и микробна резистентност към сулфаниламид п eparatam, трябва да използвате само според указанията etimisredstvami vracha.Bolnym с токсични и алергични реакции, които възникват, когато priemekakogo всякакви сулфонамидите, назначаването на други сулфонамиди potivopakazano.Pri трябва да назначи сулфонамидите, на бременни жени трябва да са наясно, че тези лекарства да проникнат platsentarnyybarer.