Фармакология и midecamycin midecamycin ацетат макролидни антибиотици за лечение на инфекции на дихателните пътища

Макарова OV

Централна клинична болница Медицински руския президент администрация Център

Антибиотици makrolidovprimenyayut в клиничната практика, тъй като откриването на еритромицин v1952. Неотдавна primeneniemakrolidov в клиничната практика се е увеличил значително vrezultate по-добро разбиране на ролята на развитието на патогени atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh и урогениталния тракт, създавайки novyhpreparatov с подобрени физико-химични, биологични, фармакокинетични свойства iblagopriyatnym профил на безопасност.
един izpredstaviteley "нов" макролиди yavlyaetsyamidekamitsin (М) - естествен 16-членен макролиден произведен от гъбички Streptomyces mycarofaciens на и egoproizvodnoe - midecamycin ацетат (МА) -polusintetichesky макролиден антибиотик, използван на практика vklinicheskoy 1 985 грама.
Подобно на други макролиди, M / MAproyavlyayut същество бактериостатично действие, но при високи концентрации, и по-специално в otnosheniimikroorganizmov които са в растежна фаза mogutokazyvat бактерицидна активност [1].
Активност Spektrantimikrobnoy M / MA подобен на еритромицин. Двете микроорганизми Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut стрептококи (включително S.pneumoniae), стафилококи (М / MA nekotoryhshtammov активни срещу резистентни на еритромицин), C.diphtheriae, L.monocytogenes. На грам-отрицателни микроорганизми км / MA чувствителен N.gonorrhoeae, В. pertussis, Н. influenzae, C.jejuni. Важно свойство на M / MA yavlyaetsyasposobnost проникне клетките на тялото на така наречените ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma SPP., Chlamydi SPP., Legionella SPP., Canpilobacter SPP.). Според vyrazhennostieffekta срещу С. trachomatis, M.pneumoniae и Legionellaspp. M / MA сравнима с еритромицин, но отличните idrugie макролиди от действието на M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, както и други макролиди, obladayutpostantibioticheskim ефект (podavleniezhiznedeyatelnosti микроорганизми posleprekrascheniya продължават контакт с антибиотик) в otnosheniistreptokokkov, стафилококи, Н. influenzae. Unikalnymsvoystvom лекарство е proyavleniepostantibioticheskogo ефект върху M.hominis [1].
Priperoralnom получаване M / MA бързо абсорбира vzheludochno-чревния тракт и се абсорбира pochtipolnostyu MA. Максималната концентрация в серума krovidostigayutsya над 0,5-1 часа. Максималните концентрации vtkanyah като в серума. В сливици, бял дроб, бронхиални секрети, носната лигавица, predstatelnoyzheleze MA създава концентрация над neskolkoraz серумна концентрация. M / MA vpecheni метаболизма да образуват метаболити също obladayuschihnekotoroy антимикробна активност. Изходна M / MA imetabolity с жлъчката, малка част (< 5%) с мочой[1].
реакции Iznezhelatelnyh в редки случаи може да otmechatsyarasstroystva от стомашно-чревния тракт, проявяващо се с абдоминална болка, анорексия, гадене, повръщане, диария. Някои пациенти otmechayutsyaizmeneniya активност на чернодробни трансаминази и allergicheskiereaktsii обрив. [4]
За разлика от 14-членни макролиди (еритромицин, рокситромицин, кларитромицин) M / MAschitayutsya слаби инхибитори на микрозомален Р450 sistemytsitohroma чрез които mnogielekarstvennye метаболизират лекарства. Този имот е на стойност при назначаването vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym хроничен обструктивен бронхит, kotoryedlitelno вземе бронходилататори, теофилин vchastnosti. M / MA не повлиява metabolizmteofillina [5], следователно, тези лекарства mozhnonaznachat едновременно без да се забравя, че prinaznachenii теофилин kontrolsostoyaniya пациент винаги е необходимо. Не се препоръчва odnovremennoenaznachenie M / MA и алкалоидите на моравото или карбамазепин, тъй като М намалява техния метаболизъм в черния дроб. Sleduetsoblyudat внимание, докато получават M / MA stsiklosporinom или варфарин, тъй като М забавя ihvyvedenie екскретира [2, 6].
M / MA противопоказан при лица sgiperchuvstvitelnostyu към тези лекарства, когато tyazheloypechenochnoy недостатъчност. MA влиза grudnoemoloko, така че не може да се zhenschinam.Naznachenie кърменето по време на бременност е приемливо в случаите, когато потенциалната полза за риска от майка prevyshaetvozmozhny за плода. [1]
Указания за използване на M / MAyavlyayutsya: респираторни инфекции, причинени от mochepolovogotrakta хламидии, микоплазма, инфекция legionellamii U.urealyticum- дихателни пътища, кожа, подкожна тъкан, а другият, причинени от бактерии chuvstvitelnymik пеницилин, за лечение на чувствителност пациенти spovyshennoy на дифтерия penitsillinu- лечение iprofilaktika и koklyusha- ентерит vyzvannyybakteriyami род Campylobacter.
Според mnogotsentrovogoissledovaniya прилагане M / MA при деца на Руски (preparatmakropen), клинична ефикасност в lecheniiinfektsy горните дихателни пътища (тонзилит, tonsillopharyngitis, ринофарингити, отит, синузит) е 98%. Деца, бронхит и неефективността vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii средства (пеницилин, ампицилин, ampioks, олеандомицин, линкомицин, котримоксазол) клиничен effektivnostM / MA не по-малък от този на еритромицин и се okolo95% [4].
Пила midecamycins, мултицентрово проучване, проведено в Русия, при възрастни пациенти за лечение на придобита в обществото klinicheskayaeffektivnost pnevmoniisostavila 98.9%, при лечение на обострянията hronicheskogobronhita - 97,5% [7].
По този начин, клинична ефикасност osnovaniidokazannoy M / MA mogutprimenyatsya като препарати за емпирични lecheniyavnebolnichnyh инфекции на горните и долните otdelovdyhatelnyh пътеки.
Литература:
1. Holliday SM andFaulds D. Miocamycin. Преглед на неговите antimicrobialactivity, фармакокинетични свойства и therapeuticpotential 1993 46 (4): 720-45.
2. Bryskier А, Butzler JP.Macrolides. В: Антибиотик и химиотерапия: противоинфекциозни средства и тяхното използване в терапията. O`GradyF, Lambert HP, Финч RC, Greenwood Г. (Ред.). ChurcillLivingstone. Ню Йорк, 1997 377-393.
3. Риджуей GL. Ин витро activityagainst Mycoplasma SPP. и вътреклетъчни организми. В: New макролидите, азалиди и стрептограмини -Pharmacology и клинични приложения. Neu HC, Yong LS, Zinner SH. (Eds.). Ню Йорк, 1993 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Авдеева EG и т.н. Първият в Русия kontroliruemoesravnitelnoe проучване на антибиотици при децата :. Macropen vs. Eritromitsin.-педиатрия 1995- 4: 123-8.
5. Dal гора R, Turco P, Pomari С, deConti Е. Int J Clin Pharmacol Ther 1988 Toxicol 26: 127-9.
6. Periti P, Mazzei T, Мини Е. и сътр. Фармакокинетични druginteractions на макролидите. Clin Pharmacokin, 1992- 23 :. 106-31
7. MakarovaO.V. Midecamycin и midecamycin ацетат - makrolidnyeantibiotiki за лечение на инфекции на дихателните putey.Kremlevsky ДВ 2001- в печат.

Макарова OV

Централна клинична болница Медицински руския президент администрация Център

Антибиотици makrolidovprimenyayut в клиничната практика, тъй като откриването на еритромицин v1952. Неотдавна primeneniemakrolidov в клиничната практика се е увеличил значително vrezultate по-добро разбиране на ролята на развитието на патогени atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh и урогениталния тракт, създавайки novyhpreparatov с подобрени физико-химични, биологични, фармакокинетични свойства iblagopriyatnym профил на безопасност.
един izpredstaviteley "нов" макролиди yavlyaetsyamidekamitsin (М) - естествен 16-членен макролиден произведен от гъбички Streptomyces mycarofaciens на и egoproizvodnoe - midecamycin ацетат (МА) -polusintetichesky макролиден антибиотик, използван на практика vklinicheskoy 1 985 грама.
Подобно на други макролиди, M / MAproyavlyayut същество бактериостатично действие, но при високи концентрации, и по-специално в otnosheniimikroorganizmov които са в растежна фаза mogutokazyvat бактерицидна активност [1].
Активност Spektrantimikrobnoy M / MA подобен на еритромицин. Двете микроорганизми Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut стрептококи (включително S.pneumoniae), стафилококи (М / MA nekotoryhshtammov активни срещу резистентни на еритромицин), C.diphtheriae, L.monocytogenes. На грам-отрицателни микроорганизми км / MA чувствителен N.gonorrhoeae, В. pertussis, Н. influenzae, C.jejuni. Важно свойство на M / MA yavlyaetsyasposobnost проникне клетките на тялото на така наречените ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma SPP., Chlamydi SPP., Legionella SPP., Canpilobacter SPP.). Според vyrazhennostieffekta срещу С. trachomatis, M.pneumoniae и Legionellaspp. M / MA сравнима с еритромицин, но отличните idrugie макролиди от действието на M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, както и други макролиди, obladayutpostantibioticheskim ефект (podavleniezhiznedeyatelnosti микроорганизми posleprekrascheniya продължават контакт с антибиотик) в otnosheniistreptokokkov, стафилококи, Н. influenzae. Unikalnymsvoystvom лекарство е proyavleniepostantibioticheskogo ефект върху M.hominis [1].
Priperoralnom получаване M / MA бързо абсорбира vzheludochno-чревния тракт и се абсорбира pochtipolnostyu MA. Максималната концентрация в серума krovidostigayutsya над 0,5-1 часа. Максималните концентрации vtkanyah като в серума. В сливици, бял дроб, бронхиални секрети, носната лигавица, predstatelnoyzheleze MA създава концентрация над neskolkoraz серумна концентрация. M / MA vpecheni метаболизма да образуват метаболити също obladayuschihnekotoroy антимикробна активност. Изходна M / MA imetabolity с жлъчката, малка част (< 5%) с мочой[1].
реакции Iznezhelatelnyh в редки случаи може да otmechatsyarasstroystva от стомашно-чревния тракт, проявяващо се с абдоминална болка, анорексия, гадене, повръщане, диария. Някои пациенти otmechayutsyaizmeneniya активност на чернодробни трансаминази и allergicheskiereaktsii обрив. [4]
За разлика от 14-членни макролиди (еритромицин, рокситромицин, кларитромицин) M / MAschitayutsya слаби инхибитори на микрозомален Р450 sistemytsitohroma чрез които mnogielekarstvennye метаболизират лекарства. Този имот е на стойност при назначаването vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym хроничен обструктивен бронхит, kotoryedlitelno вземе бронходилататори, теофилин vchastnosti. M / MA не повлиява metabolizmteofillina [5], следователно, тези лекарства mozhnonaznachat едновременно без да се забравя, че prinaznachenii теофилин kontrolsostoyaniya пациент винаги е необходимо. Не се препоръчва odnovremennoenaznachenie M / MA и алкалоидите на моравото или карбамазепин, тъй като М намалява техния метаболизъм в черния дроб. Sleduetsoblyudat внимание, докато получават M / MA stsiklosporinom или варфарин, тъй като М забавя ihvyvedenie екскретира [2, 6].
M / MA противопоказан при лица sgiperchuvstvitelnostyu към тези лекарства, когато tyazheloypechenochnoy недостатъчност. MA влиза grudnoemoloko, така че не може да се zhenschinam.Naznachenie кърменето по време на бременност е приемливо в случаите, когато потенциалната полза за риска от майка prevyshaetvozmozhny за плода. [1]
Указания за използване на M / MAyavlyayutsya: респираторни инфекции, причинени от mochepolovogotrakta хламидии, микоплазма, инфекция legionellamii U.urealyticum- дихателни пътища, кожа, подкожна тъкан, а другият, причинени от бактерии chuvstvitelnymik пеницилин, за лечение на чувствителност пациенти spovyshennoy на дифтерия penitsillinu- лечение iprofilaktika и koklyusha- ентерит vyzvannyybakteriyami род Campylobacter.
Според mnogotsentrovogoissledovaniya прилагане M / MA при деца на Руски (preparatmakropen), клинична ефикасност в lecheniiinfektsy горните дихателни пътища (тонзилит, tonsillopharyngitis, ринофарингити, отит, синузит) е 98%. Деца, бронхит и неефективността vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii средства (пеницилин, ампицилин, ampioks, олеандомицин, линкомицин, котримоксазол) клиничен effektivnostM / MA не по-малък от този на еритромицин и се okolo95% [4].
Пила midecamycins, мултицентрово проучване, проведено в Русия, при възрастни пациенти за лечение на придобита в обществото klinicheskayaeffektivnost pnevmoniisostavila 98.9%, при лечение на обострянията hronicheskogobronhita - 97,5% [7].
По този начин, клинична ефикасност osnovaniidokazannoy M / MA mogutprimenyatsya като препарати за емпирични lecheniyavnebolnichnyh инфекции на горните и долните otdelovdyhatelnyh пътеки.
Литература:
1. Holliday SM andFaulds D. Miocamycin. Преглед на неговите antimicrobialactivity, фармакокинетични свойства и therapeuticpotential 1993 46 (4): 720-45.
2. Bryskier А, Butzler JP.Macrolides. В: Антибиотик и химиотерапия: противоинфекциозни средства и тяхното използване в терапията. O`GradyF, Lambert HP, Финч RC, Greenwood Г. (Ред.). ChurcillLivingstone. Ню Йорк, 1997 377-393.
3. Риджуей GL. Ин витро activityagainst Mycoplasma SPP. и вътреклетъчни организми. В: New макролидите, азалиди и стрептограмини -Pharmacology и клинични приложения. Neu HC, Yong LS, Zinner SH. (Eds.). Ню Йорк, 1993 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Авдеева EG и т.н. Първият в Русия kontroliruemoesravnitelnoe проучване на антибиотици при децата :. Macropen vs. Eritromitsin.-педиатрия 1995- 4: 123-8.
5. Dal гора R, Turco P, Pomari С, deConti Е. Int J Clin Pharmacol Ther 1988 Toxicol 26: 127-9.
6. Periti P, Mazzei T, Мини Е. и сътр. Фармакокинетични druginteractions на макролидите. Clin Pharmacokin, 1992- 23 :. 106-31
7. MakarovaO.V. Midecamycin и midecamycin ацетат - makrolidnyeantibiotiki за лечение на инфекции на дихателните putey.Kremlevsky ДВ 2001- в печат.