Книгата "клинична фармакология и фармакотерапия", заяви ръководителят на 6 главен voprosyfarmakokinetiki 6.6 биотрансформацията на лекарства 6.6.3 nemikrosomalnaya биотрансформация

Nemikrosomalnayabiotransformatsiya

Въпреки nemikrosomalnye fermentyuchastvuyut в биотрансформиращи малки chislalekarstvennyh вещества, те все още играят vazhnuyurol метаболизъм. Всички видове конюгиране isklyuchayaglyukuronidnuyu, възстановяване и gidrolizalekarstvennyh лекарства kataliziruyutsyanemikrosomalnymi ензими. Такова reaktsiivnosyat принос ryadarasprostranennyh на биотрансформацията на лекарства, ацетилсалицилова киселина и tomchisleсулфаниламидс. Nemikrosomalnayabiotransformatsiya glavnymobrazom лекарства появява в черния дроб, но osuschestvlyaetsyatakzhe в плазмата и други тъкани.

За орално primeneniilekarstvennye вещество напоена червата slizistoyobolochkoy, влиза в първатапорталnuyu система, и едва след това в sistemnyykrovotok. Интензивно и многобройни reaktsiimetabolizma вече се случи в чревната стена (почти всички известни синтетични реакция inesinteticheskie). Например, izadrinсе подлага на конюгиране с сулфат,хидралазин - ацетилиране. Nekotoryelekarstvennye вещество metaboliziruyutsyanespetsificheskimi ензими (пеницилини,аминASE) или чревни бактерии (метотрексат,леводопа), Който може да бъде от голяма prakticheskoeznachenie. Така че, в някои пациенти усвояванетоаминАзине минимизиран vsledstvieznachitelnogo метаболизма му в kishechnike.Neobhodimo все пак подчертават, че osnovnyeprotsessy биотрансформация се случва в черния дроб.

Lekarstvennyhveschestv метаболизъм преди достигане на системната циркулация през стомашно-priprohozhdenii kishechnogotrakta стена и черния дроб се нарича "ефект pervogoprohozhdeniya". Степента на първата означава metabolizmalekarstvennyh prohozhdeniiopredelyaetsya fermentovdlya метаболитен капацитет на лекарството, и скоростта на абсорбция metabolicheskihreaktsy. Ако veschestvoprimenyayut лекарство орално в малка доза, и скоростта на метаболизма и emkostfermentov egoznachitelny, повечето от preparatabiotransformiruetsya, като по този начин намаляване на egobiodostupnost. С увеличаване dozylekarstvennogo посредством ензимна система участва в метаболизъм при първо преминаване може да бъде наситен, и бионаличност preparatauvelichivaetsya.

Белоусов YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

Nemikrosomalnayabiotransformatsiya

Въпреки nemikrosomalnye fermentyuchastvuyut в биотрансформиращи малки chislalekarstvennyh вещества, те все още играят vazhnuyurol метаболизъм. Всички видове конюгиране isklyuchayaglyukuronidnuyu, възстановяване и gidrolizalekarstvennyh лекарства kataliziruyutsyanemikrosomalnymi ензими. Такова reaktsiivnosyat принос ryadarasprostranennyh на биотрансформацията на лекарства, ацетилсалицилова киселина и tomchisleсулфаниламидс. Nemikrosomalnayabiotransformatsiya glavnymobrazom лекарства появява в черния дроб, но osuschestvlyaetsyatakzhe в плазмата и други тъкани.

За орално primeneniilekarstvennye вещество напоена червата slizistoyobolochkoy, влиза в първатапорталnuyu система, и едва след това в sistemnyykrovotok. Интензивно и многобройни reaktsiimetabolizma вече се случи в чревната стена (почти всички известни синтетични реакция inesinteticheskie). Например, izadrinсе подлага на конюгиране с сулфат,хидралазин - ацетилиране. Nekotoryelekarstvennye вещество metaboliziruyutsyanespetsificheskimi ензими (пеницилини,аминASE) или чревни бактерии (метотрексат,леводопа), Който може да бъде от голяма prakticheskoeznachenie. Така че, в някои пациенти усвояванетоаминАзине минимизиран vsledstvieznachitelnogo метаболизма му в kishechnike.Neobhodimo все пак подчертават, че osnovnyeprotsessy биотрансформация се случва в черния дроб.

Lekarstvennyhveschestv метаболизъм преди достигане на системната циркулация през стомашно-priprohozhdenii kishechnogotrakta стена и черния дроб се нарича "ефект pervogoprohozhdeniya". Степента на първата означава metabolizmalekarstvennyh prohozhdeniiopredelyaetsya fermentovdlya метаболитен капацитет на лекарството, и скоростта на абсорбция metabolicheskihreaktsy. Ако veschestvoprimenyayut лекарство орално в малка доза, и скоростта на метаболизма и emkostfermentov egoznachitelny, повечето от preparatabiotransformiruetsya, като по този начин намаляване на egobiodostupnost. С увеличаване dozylekarstvennogo посредством ензимна система участва в метаболизъм при първо преминаване може да бъде наситен, и бионаличност preparatauvelichivaetsya.