Аминогликозидни лекарства, антибиотици: прилагане, странични ефекти

Те се свързват с рибозомата SCA така инхибира синтеза на бактериалната протеин.

фармакология

Аминогликозидите се абсорбират слабо, когато се приема орално, но добре абсорбира през перитонеума, плевралната кухина и ставите (и не трябва да се вкарва в кухината на тялото) и увредена кожа. Аминогликозидите обикновено се прилагат интравенозно. Аминогликозидите са добре разпределени в извънклетъчната течност с изключение на стъкловидното тяло, цереброспинална течност, респираторни секрети и жлъчката (особено при пациенти с обструкция на жлъчката преминава). Инжектирането в стъкловидното влакна, необходими за лечението на ендофталмит. Въведение в цереброспиналната течност често е необходимо за постигане на достатъчни нива на антибиотика за лечение на менингит в гръбначно-мозъчната течност.

Аминогликозидите са разпределени гломерулна филтрация през бъбреците и имат полуживот на серумния полуживот на 2-3 CH увеличава експоненциално тъй като намалява скоростта на гломерулната филтрация (например, бъбречна недостатъчност, пациенти в напреднала възраст).

свидетелство

Аминогликозидите са определени в сериозни грам-отрицателни бактериална инфекция (особено тези, причинени от Pseudomonas Aeruginosa). Аминогликозидите са активни в повечето грам-отрицателни аеробни и факултативно анаеробни инфекции, но те не притежават активност срещу анаеробни бактерии и най-Грам-положителни бактерии, освен stafilokokkov- обаче, някои грам-отрицателни бактерии и метицилин-резистентни стафилококи са резистентни.

Видео: Кларитромицин: използването, скоростта приемане, странични ефекти. Clarithromycin или Klatsid?

Аминогликозидите, които са активни, когато P. Aeruginosa инфекции включват тобрамицин (в частност), гентамицин, и амикацин. Стрептомицин, неомицин и канамицин не са активни срещу P. Aeruginosa. Гентамицин и тобрамицин имат антибактериална подобен спектър срещу грам-отрицателни бактерии, но тобрамицин е по-активен срещу P. Aeruginosa, и гентамицин-активна срещу Serratia marcescens. Амикацин често активен срещу gentamitsin- и тобрамицин резистентни патогени.
Аминогликозидите рядко се използват в изолация, като правило, когато чумата и туларемията. Те обикновено се назначава съвместно с (3-лактами широко разнообразие от тежки инфекции, причинени от вида грам-отрицателни бактерии. Въпреки това, поради повишена резистентност към аминогликозиди, флуорохинолони могат да заменят аминогликозиди в началните етапи на емпирично лечение, или, ако установи, че патоген податливи на придружаващия антибиотик получаване аминогликозид може да бъде спряна след 2-3 дни, ако не се засича чувствителност към аминогликозиди имат P. Aeruginosa.

Гентамицин или, по-рядко, стрептомицин може да се използва с други антибиотици за лечение на ендокардит, причинени от стрептококи или ентерококи. Ентерококовите резистентност към аминогликозиди се превърна в често срещан проблем. Що се отнася до лечение на ендокардит ентерококовите изисква продължителна употреба на потенциално нефротоксични и ототоксични аминогликозид плюс активен срещу получаване на клетъчна стена (например, пеницилин, ванкомицин), за да се постигне синергизъм микробицидно, избор аминогликозид трябва да се основава на оценка на чувствителността ин витро. Чувствителност само до високи нива на аминогликозид ин витро прогнозира кооперативно действие при лечение с ниски дози от аминогликозиди се комбинира с лекарствено средство в активна срещу стената на клетката. Ако щам е устойчив на високи нива на гентамицин и стрептомицин, гентамицин се предпочита, тъй като серумните нива могат да бъдат бързо идентифицирани и намалена токсичност. Ентерококови високи нива на резистентност към гентамицин ин витро не изключва чувствителността на тези щамове до високи нива streptomitsina- в такива случаи се използва стрептомицин. Някои терапевтични възможности за ендокардит, причинени от ентерококи, които са устойчиви на високи нива на гентамицин и streptomitsina- не синергична комбинация активни срещу клетъчна стена препарат / аминогликозид ендокардит, причинена от тези щамове, но само един с удължено обучение активен срещу получаването на клетъчна стена, или в комбинация с линезолид или даптомицин ограничен успех.

Използването на стрептомицин устойчивост и ограничена токсичност. Той се използва заедно с други антибиотици за лечение на туберкулоза.

Поради токсичността на назначаването на неомицин и канамицин ограничен от местното прилагане на малки количества. Неомицин може да се приложи към очите, ушите, устата и ректума, както и метод за напояване на пикочния мехур. Орално неомицин използва локално срещу чревната флора за получаване черво преди операцията и лечение на чернодробна кома.

Противопоказания

Аминогликозидите са противопоказани при пациенти, които имат алергия към тях.

Назначаване по време на бременност и кърмене

Аминогликозидите по време на бременност са класифицирани като D (има данни за опасност за хората, но рискът може да има превес на положителните аспекти на клиничния план). Аминогликозидите лесно проникват в майчиното мляко, но се абсорбират слабо перорално. По този начин, тяхната употреба се счита за възможно по време на кърмене.

неблагоприятни ефекти

Всички аминогликозиди

• бъбречна токсичност (често обратима)
• вестибуларна и слухови токсичност (често необратимо)
• способността да се удължи ефекта на невромускулни блокиращи агенти.

Симптоми и признаци на вестибуларния лезии - виене на свят, гадене, повръщане, нистагъм и атаксия.

Видео: Baneotsin: използвайте при деца и по време на бременност, странични ефекти, аналози

Рисковите фактори за бъбречна, вестибуларна и слухови токсичност след:

• Честите или много високи дози.
• Много високи нива на наркотици в кръвта.
• Дългосрочна терапия (особено >3 дни).
• Напредналата възраст,
• Бъбречна дисфункция в историята.
• Едновременно с назначаването на ванкомицин, циклоспорин или амфотерицин В.
• В бъбречна токсичност - едновременното приложение на контрастни средства,
• Когато слухова токсичност - слухови проблеми и история на едновременното прилагане на бримкови диуретици.

Пациентите, приемащи аминогликозиди >2 седмици и тези, които са изложени на риск, поради риска от вестибуларния и слухова токсичност трябва да бъдат проверени с помощта на серийния аудиограф. При първите признаци на токсичност на лекарството трябва да се спре (ако е възможно) или дозата трябва да бъде подходящо избрана.

Аминогликозидите може да се удължи ефекта на невромускулни блокери (например, suktsinilolina, лекарство, като кураре) и увеличаване на слабост в нарушения, засягащи невромускулна трансмисия (например, миастения гравис). Такива ефекти са особено вероятно, когато лекарството се дава твърде бързо или серумни нива са твърде високи. Ефект понякога преминава по-бързо, когато се прилага на пациенти интравенозно Са или неостигмин. Други неврологични ефекти включват парестезия, и периферна невропатия.

Алергични реакции са рядкост. Високи дози орален неомицин може да се абсорбират слабо.

Избраната доза

Тъй като токсичност зависи повече от продължителността на терапевтични нива от тази на нивата на пиковете, и тъй като ефективността зависи до голяма степен от концентрацията от време, често приемане на лекарството се избягва. За предпочитане задача веднъж дневно интравенозно при повечето заболявания изключение ентерококовите ендокардит. Аминогликозидите интравенозно прилагани бавно (30 минути при дневна доза или разделени 30-45 мин при доза веднъж на ден).

При пациенти с нормална бъбречна функция еднократна доза за гентамицин или тобрамицин е от 5 мг / кг (7 мг / кг, когато пациентите са в критично състояние) на всеки 24 часа, за амикацин -15 мг / кг на всеки 24 часа. При пациенти отговарят на по-висока доза на гентамицин клинично и бъбречна функция остава нормално, дневната доза може да бъде намален до по-ниска доза след първите няколко дни от лечението.

В критично болни пациенти, пиковите серумни нива трябва да бъдат определени след първата доза. Всички пациенти измерените пикови и прагови нива след второто или трета доза (когато фракционна дневна доза) или когато лечението продължава >3 дни, и след промяна на дозата. На всеки 2-3 дни на серумния креатинин се измерват, както и ако тя е стабилна, с аминогликозиди серумни нива не трябва да се измерват отново. Peak концентрация - ниво след 60 минути след интрамускулно инжектиране или 30 минути след 30-минутна интравенозна инфузия. Граничните нива са измерени в продължение на 30 минути преди следващата доза.

Видео: бензилбензоат: ефикасност, странични ефекти, модел на употреба от деца и възрастни

Препоръчително е да се постигат най-високите нива в серума в продължение на най-малко 10 пъти по-високи от MIC. Дозировката се избира, за да се постигне гарантирано връх терапевтично ниво серум (за да се осигури концентрация-зависима активност) и нивата на нетоксични остатъчни вещества. За пациенти в критично състояние, което се определя по-висока първоначална доза, Целта пик на серумните нива на до 16-24 мг / мл за гентамицин и тобрамицин и 56-64 мг / мл за амикацин. За гентамицин и тобрамицин остатъчни нива трябва да бъдат <1 мг/мл спустя 18-24 ч после первой дозы при одноразовом назначении и между 1 и 2 мг/ мл при разделенной ежедневной дозировке.

При пациенти с натоварваща доза бъбречна недостатъчност - същото, както при пациенти с нормална бъбречна funktsiey- обикновено увеличаване на интервала на дозиране, и не намали дозата. Има за избор на ръководство на дозиране на базата на серумния креатинин или креатининовия клирънс, но те не са точни, и за предпочитане измерването на нивата в кръвта.

Ако пациенти получават голяма доза лактам (например, пиперацилин, тикарцилин) и аминогликозид, високи нива на серумен лактам могат да инактивират aminoglikozid.chto демонстрира ин витро в серумни проби, получени за определяне на нивата на лекарството, ако пробата не е оценена веднага или замразени , Ако пациенти с бъбречно увреждане, като едновременно аминогликозид-лактам и голяма доза аминогликозид серумни нива могат да бъдат по-ниски, защото ин виво взаимодействието се удължава.

стрептомицин

Спектиномицин - бактериостатични химически свързани антибиотични аминогликозиди. Спектиномицин свързва към 30S рибозомната субединица на, като по този начин инхибира синтеза на бактериалната протеин. Нейната дейност е ограничена до гонококи. Спектиномицин изход гломерулна филтрация.

Показатели за целта:

• Гонококов уретрит
• Цервицит.
• Проктит.

Спектиномицинът не е ефективен при gonorrheal фарингит. Той е предназначен за пациенти, които не могат да бъдат лекувани с цефтриаксон, цефподоксим, цефиксим или флуорохинолони.

Отрицателните ефекти, включително алергични реакции и повишена температура рядко.