Циклоспорин за immunosupressii.Pokazaniya и противопоказания

Видео: Nimesil инструкция

циклоспорин - е липофилна (хидрофобни) цикличен пептид, състоящ се от остатъци 11 аминокиселини и има силни и специфични имуносупресивни свойства. Той блокира активирането на Т-клетки, нарушаване на синтезата на IL-2 на транскрипционно ниво. Циклоспорин инхибира синтеза на IL-1, IL-3 и IFN-у. При високи дози, инхибира образуването на IL-2 рецептор, и въпреки неговите миелосупресивни противовъзпалителни ефекти и ограничено действие на Т-лимфоцити, това лекарство е много ефективно предотвратява отхвърлянето на присадката.

циклоспорин свива чернодробна ензимна система цитохром Р450, и нивото на кръвната зависи от присъствието на други лекарства. Кетоконазол, еритромицин, варфарин, верапамил, етанол, имипенем с циластатин, метоклопрамид, итраконазол и флуконазол повишени нива на циклоспорин и фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, натриев валпроат, нафцилин, октреотид, триметоприм и рифампицин намали.

В допълнение към имуносупресивни циклоспорин Той има много странични ефекти: тя действа на нервната система, което води до тремор, парестезия, главоболие, объркване, сънливост, гърчове и кома. В допълнение, той предизвиква хипертрихоза, хипертрофия на венците, анорексия, гадене и повръщане. нарушения на чернодробната функция се срещат холестаза, камъни в жлъчката и хеморагичен nekrozom- дисфункция на ендокринната система - кетоза, хиперпролактинемия, повишени нива на тестостерон, гинекомастия, в нарушение на сперматогенезата.

ефект циклоспорин придружено хипомагнезиемия, хиперурикемия, хипергликемия, хиперкалиемия, хипохолестеролемия, артериална хипертония, активиране на симпатиковата нервна система лезии на малките съдове (напомня на хемолитично-уремичен синдром), ускоряване на атерогенезата. Използването на циклоспорин в голяма степен ограничена от неговите нефротоксични ефекти - увеличение на серумния креатинин, олигурия, бъбречна хипертензия, задържане на течности, намалява скоростта на гломерулната секреция (поради свиване на аферентните артериоли), увреждане на бъбречните тубули и малки плавателни съдове в бъбреците.

Развитието на интерстициална фиброза и атрофия на бъбречната тръбичка често изисква намаляване на дозата циклоспорин или да го замени с други имуносупресори. Аминогликозидите, амфотерицин В, ацикловир, дигоксин, фуроземид, индометацин и триметоприм повишават нефротоксични ефекти на циклоспорин. Тези реакции могат да бъдат намалени чрез избор на дозата за поддържане на определено ниво на лекарството в кръвта. Той също така зависи от степента на абсорбция в стомашно-чревния тракт, което засяга диария, чревни разстройства (поради GVHD, вирусни инфекции или медицински интервенции) и нарушение на чернодробната функция. Въпреки липофилни циклоспорин, затлъстяване не засяга неговото разпределение в тялото, и дозата трябва да се прилага въз основа на идеално телесно тегло на пациента.

имуносупресивна активност циклоспорин след хематопоетична трансплантация на стволови клетки (TKSK) не е по-малък, че на метотрексат, и комбинацията от двете средства дава по-добър ефект от всяка от тях индивидуално.