Голям Медицински Енциклопедия IC nevronet. наркотици

IC Nevronet

URL

Калциевите йони играят важна роля в регулирането на живота на организма. Проникване в клетките, те активират вътреклетъчни биоенергетични процеси (преобразуване на АТР в сАМР, протеин фосфорилиране, и др ..), като се гарантира осъществяването на физиологичните функции на тези клетки. трансмембранен транспорт на калциеви йони се осъществява чрез специални канали, които са макромолекулни протеини дисекционни пептид biosloi клетъчната мембрана и съдържат специфични места (рецептори), които разпознават калциеви йони. Обади им или калций "бавен", Канали (за разлика от "бърз" канали, чрез които йони се транспортират други). В тялото на Са2 + поток през мембраната се регулира от няколко ендогенни фактори (неврогенно, медиатори - ацетилхолин, катехоламини, серотонин, хистамин, и т.н.). В края на 60-те години на този век тя е била открита на способността на някои екзогенни фармакологични средства за подтискане на преминаването на Ca2 + чрез "бавен" канали. Първият от тези вещества phenylalkylamine производни - прениламин (difril) и верапамил, първоначално предложен като коронарни dilatators средства. Понастоящем редица известни съединения с подобна действие. Те са обединени под името на групата "блокери на калциевите канали", "блокери "бавен" канали", "навлизане на калциеви блокери" и др. Приемани име "антагонисти на калциеви йони", Основни (типично) представители на тази група вече са лекарства, верапамил, нифедипин (fenigidin) дилтиазем. В съответствие с химичната структура на тези и сродни лекарства са разделени на 3 групи:. 1) фенилалкиламини (верапамил, галопамил т.н.) - 2) дихидропиридини (нифедипин, никардипин, и т.н.) - 3) бензотиазепини (дилтиазем и т.н.) .... За калциеви йонни антагонисти също така включват цинаризин (см.), Флунаризин (см.), Както и други лекарства, но поради тяхната безразборно действие се нарича "типичен" лекарства в тази група. През последните години, антагонисти на калциевите йони са широко използвани в различни области на медицината. Широка гама от дейността им се обяснява с разнообразието регулира от калциеви йони на физиологични процеси. Калциеви йони допринесли за увеличаване контрактилитета на миокарда, засягат активността на синусовия възел и атриовентрикуларен провеждането причиняват вазоконстрикция и повишена съдова резистентност, повишаване и бронхиална тонус на стомашно-чревния тракт, уретер и пикочните routes- стимулират секрецията на хипофизни хормони и надбъбречната освобождаване катехоламин, и като агрегирането на тромбоцитите и други. калциеви йони са включени в невротрансмитер освобождаване пресинаптичните нервни окончания. При патологични състояния (исхемия, хипоксия, и т.н.). Sa` + йони, особено при по-високи концентрации, може прекомерно повишаване на процеса на клетъчния метаболизъм, увеличаване на търсенето тъкан кислород и да причини различни разрушителни процеси. При тези условия, антагонисти на калциевите йони могат да имат патогенетична Фармакотерапевтична ефект. Въпреки общите основни свойства (блок "бавен" канали) Са2 + антагонисти варират в фармакологично действие, което е свързано с характеристиките на тяхната химическа структура и физико-химични свойства, способността да се засяга пряко вътреклетъчни процеси. В момента излъчват различни видове калциевите канали (L, Т, N, P) с различни биофизични свойства. Смята се, че различни видове канали съдържат дискретни рецептори за различни групи антагонисти на калциеви йони, с които в известна степен свързани характеристики на тяхното действие върху физиологичните процеси. В най-общата форма, основната разлика в експлоатация Са2 + антагонисти върху сърдечносъдовата система са изразени в по-силен ефект на верапамил на атриовентрикуларен проводимост и по-малко на гладката мускулатура sosudov- нифедипин много по-голям ефект върху съдови мускули и по-малко - за провеждане на система дилтиазем приблизително сърдечни еднакво се отразява на мускулите и кръвоносните съдове, извършващи Система nitrenA HREF ="/lib/lit/encikl/bme/drug1628.htm"> Dipin почти избирателно засяга периферните съдове и не засяга възбудимостта и провеждане на система на сърцето. В допълнение, лекарства в тази група се различават по други фармакологични параметри, фармакокинетика, странични ефекти. Тъй като повечето лекарства имат кратък период на полуразпад, и трябва да се вземат 3 - 4 пъти на ден, а нитрендипин в този период е 8 - 12 час, и това е достатъчно, за да се вземат 1 или 2 пъти на ден. Създадена подготовка на амлодипин с период на полуразпад от 35 -. 50 часа от нежеланите лекарствени реакции по време на приема верапамил често се наблюдава запек (на статистически данни, повече от 40% от пациентите), - след получаване на нифедипин - зачервяване на лицето, зачервяване на лицето (в LP% от пациентите), главоболие болка (80%) - тези събития са подобни на страничните ефекти, наблюдавани при получаване нитроглицерин (см.). Въпреки че данните за тератогенността антагонисти Са2 + не присъства, тези лекарства (и други сравнително нови лекарства) не трябва да се прилага на бременни и кърмене. Основното приложение на калциеви антагонисти като сърдечносъдови агенти. Причиняване на вазодилатация и намаляване на периферното съдово съпротивление, те понижаване на кръвното налягане, подобряване на коронарния кръвен поток, проявяват анти-ангина действие. Агенти, засягащи сърдечната проводимост и възбудимост, са полезни като антиаритмични средства. Те излъчват специална група (IV), антиаритмични средства (вж. Антиаритмични средства.). Важни свойства на калциеви антагонисти са им антиагрегационен действие, способността за намаляване на агрегацията на тромбоцитите, насърчаване на тяхната dezagregatsii- те повишават гъвкавостта (деформируемост) на еритроцитите, намаляване на вискозитета на кръвта. Има доказателства за понижаване на липидите и анти-склеротични ефект на тези лекарства. Общата собственост на Са2 + антагонист е отрицателен инотропен ефект. С натрупването на нови данни за ролята на калциеви йони в патологичните процеси и създаването на нови антагонисти на Са2 + рафинирани и разширени индикации за тяхното използване. Има положителен ефект на калциеви антагонисти с бронхоспазъм (Според докладите, обхващайки действие в bronhiolospazmah тези лекарства (нифедипин, верапамил) не трябва, но те могат да бъдат използвани като средство за поддържаща терапия, особено при пациенти с бронхиална астма, комбиниран с исхемична болест на сърцето. Те са показани също пациенти с повишена реактивност бронхоконстрикция - на студено, след упражнение bronhiolospazme т.н.) и цереброваскуларни заболявания .. Установени препарати с цереброваскуларно относително селективно действие (нимодипин) Ефективността на верапамил, нифедипин, нимодипин мигрена. Възможността за прилагане на тази група на лекарства за лечение на епилепсия, дискинезия при пациенти с шизофрения и други заболявания на централната нервна система. Неотдавна серия от нови антагонисти на калциеви йони (низолдипин, амлодипин, фелодипин, и т.н.). Като цяло, антагонисти на калциевите йони са широко използвани в медицината. Въпреки това, външната (и отчасти на руски) литературата има съобщения под въпрос сигурността на нифедипин (и евентуално други антагонисти на калциеви йони) с хипертония, коронарна болест на сърцето и сърдечна недостатъчност. Този въпрос е изложена, обаче, по-нататъшно проучване в дълбочина.