Калциевите йони играят важна роля в регулирането на живота на организма. Проникване в клетките, те активират вътреклетъчни биоенергетични процеси (превръщане на АТР в сАМР, фосфорилиране на протеин, и др.), Които прилагат физиологична функция

Калциевите йони играят важна роля в регулирането на zhiznedeyatelnostiorganizma. Проникване в клетките, те активират вътреклетъчни биоенергетични процеси (превръщане на АТР до сАМР фосфорилиране протеинов др.), Като се гарантира осъществяването на тези физиологични функции kletok.Transmembranny транспорт на калциеви йони се осъществява чрез специални канали, които са макромолекулни протеини дисекционни пептид biosloi клетъчната мембрана и съдържащи spetsificheskieuchastki (рецептори), които разпознават калциеви йони. Обади им kaltsievymiili "бавен", Канали (за разлика от "бърз" канали cherezkotorye транспортира други йони) .В тяло Са2 поток + през мембраната се регулира от няколко ендогенни фактори (неврогенно, медиатори - .. ацетилхолин, катехоламини, серотонин, хистамин, и т.н.) в края на 60-те години на нашия век се открива sposobnostnekotoryh екзогенни фармакологични средства да инхибират prohozhdenieSa2 + чрез "бавен" канали. Първият от тези вещества proizvodnyefenilalkilamina - прениламин (difril) и верапамил, predlozhennyepervonachalno като коронарни dilatators средства. В nastoyascheevremya известна серия от съединения, които имат такъв ефект. Ihobedinyayut под името на групата "блокери на калциевите канали","блокери "бавен" канали", "навлизане на калциеви блокери" и име dr.Prinyato "антагонисти на калциеви йони"За да отговарят на (типично) в тази група са понастоящем катализатори са лекарства време верапамил, нифедипин (fenigidin) diltiazem.V съгласно химическата структура на тези и свързаните с preparatydelyat в 3 групи: 1) фенилалкиламини (верапамил, галопамил т.н.) - 2) дихидропиридини. (нифедипин, никардипин и др.) -... 3) бензотиазепини (дилтиазем и т.н.), цинаризин (cm) се отнася до антагонисти на калциеви йони, флунаризин (cm), и други лекарства, но действията, които не включват връзка sneizbiratelnostyu к. "типичен" preparatametoy gruppy.V последните години, антагонисти на калциевите йони са намерени shirokoeprimenenie в различни области на медицината. Широка гама от колектор deystviyaobyasnyaetsya fiziologicheskihprotsessov регулира от калциеви йони. Калциеви йони допринесли за увеличаване контрактилитета на миокарда, засягат активността на синусовия възел и атриовентрикуларен провеждането причиняват вазоконстрикция и повишена съдова резистентност, повишаване и бронхиална тонус на стомашно-чревния тракт, уретер и пикочните routes- стимулират секрецията на хипофизни хормони и надбъбречната освобождаване катехоламин, и също agregatsiyutrombotsitov и сътр. калциеви йони са включени в невротрансмитер освобождаване пресинаптичните нервни okonchaniyami.Pri Pathol ogicheskih състояния (исхемия, хипоксия, и т.н.). Sa` + йони, особено при по-високи концентрации, може прекомерно usilivatprotsessy клетъчния метаболизъм, увеличаване на търсенето тъкан кислород и причиняват различни разрушителни процеси. В тези usloviyahantagonisty калциеви йони могат да окажат инфлуенца Фармакотерапевтична effekt.Nesmotrya общият характер на основните свойства (блок "бавен"канали) Са2 + антагонисти варират в фармакологично действие, което е свързано с характеристиките на тяхната химическа структура и физико-himicheskihsvoystv, способността за директно влияят на vnutrikletochnyeprotsessy.V понастоящем излъчват различни видове калциевите канали (L, Т, N, P) с различни биофизични свойства , Смята се, че различни видове канали съдържат дискретни рецептори dlyaraznyh групи калциеви йонни антагонисти от opredelennoystepeni с асоциирани характеристики на тяхното действие върху физиологичен protsessy.V най-обща форма, основната разлика в експлоатация antagonistovSa2 + върху сърдечносъдовата система са изразени в по-silnomvliyanii верапамил на атриовентрикуларен проводимост и по-малко на гладката мускулатура sosudov- нифедипин много повече засяга myshtsysosudov и по-малко - приблизително равен дилтиазем сърце-STE система провеждане Yeni ефект върху съдови мускули и проводим Система nitrenA HREF ="drug1628.htm"> Dipin почти избирателно засяга периферните съдове и vliyaetna възбудимост и проводимост система serdtsa.Krome на лекарства от тази група се различават по показатели drugimfarmakologicheskim, фармакокинетиката страна effektam.Tak, повечето лекарства имат кратък период на полуразпад, andtheir трябва да се вземат 3 - 4 пъти на ден и нитрендипин etotperiod у е 8 - 12 часа, и е достатъчно да се вземе 1 или 2 пъти на ден. Създадена подготовка на амлодипин с период на полуразпад от 35 - 50 ch.Iz нежелани реакции по време на приема верапамил запек често се наблюдава (от статистиката, повече от 40% от пациентите), - при получаване на нифедипин - зачервяване на кожата, зачервяване на лицето (в LP% от пациентите), главоболие болка (80%) - тези събития са подобни на страничните ефекти, наблюдавани при получаване нитроглицерин (см.). Въпреки че данните от тератогенност Са2 + антагонисти имат тези лекарства (и drugieotnositelno нови лекарства) не трябва да се прилага при бременни и grudyu.Osnovnoe гърдата използване на антагонисти на калциеви йони трябва да kachestveserdechno сърдечносъдови агенти. Причиняване на вазодилатация и umenshayaperifericheskoe съдово съпротивление, те намаляват кръвното налягане, кръвния поток uluchshayutkoronarny упражни Антиангинозната ефект. Средства, действащи на възбудимостта и проводимостта на сърцето, се използват inas антиаритмични средства. Те излъчват специален (IV) антиаритмици група (Вж. Антиаритмични средства.). Важни свойства на калциеви антагонисти са им антиагрегационен действие, способността за намаляване на агрегацията на тромбоцитите, насърчаване на тяхната dezagregatsii- те повишават гъвкавостта (деформируемост) на еритроцитите, намаляване на вискозитета на кръвта. Има доказателства ogipolipidemicheskom и анти-склеротични ефект на preparatov.Obschim Са2 + антагонисти имот otritsatelnoeinotropnoe deystvie.Po натрупването на нови данни за ролята на калциеви йони в патологичните процеси и създаването на нови антагонисти на Са2 + irasshiryayutsya определени указания за тяхното използване. Има доказателства polozhitelnomdeystvii калциеви антагонисти с бронхоспазъм (Според докладите, обхващайки действие в bronhiolospazmah тези лекарства (нифедипин, верапамил) не трябва, но те могат да бъдат използвани като средство за поддържаща терапия, особено при пациенти с бронхиална астма, комбиниран с исхемична болест на сърцето. Те също са показани пациенти с повишена реактивност бронхоконстрикция - на студено, след упражнение bronhiolospazma т.н.) и цереброваскуларни заболявания .. Установени препарати с цереброваскуларно относително селективно действие (нимодипин) Ефективността на верапамил, нифедипин, нимодипин мигрена. Възможността за прилагане на тази група на лекарства за лечение на епилепсия, дискинезия при пациенти с шизофрения и други заболявания TSNS.V наскоро разработени редица нови антагонисти на калциеви йони (низолдипин, амлодипин, фелодипин, и т.н.). Като цяло, антагонисти на калциевите йони са широко използвани в медицината. Въпреки това, външна (и отчасти на руски) literaturepoyavilis съобщения под въпрос сигурността на нифедипин (и евентуално други антагонисти на калциеви йони) с хипертония, коронарна болест на сърцето и сърдечна недостатъчност. Този въпрос е изложена, обаче, по-нататъшно проучване в дълбочина.