Рецептори за хормони, свързани с G-протеин. ензим-конюгирано хормон рецептори

Видео: Проучване G протеини. Комедия на лабораторията

много хормони активирани рецептори, които регулират активността на протеини, прицелните клетки (например, ензими или йон канални протеини) не директно, а чрез комбиниране групи с клетъчната мембрана протеин, наречен хетеротримерните GTP-свързани протеини (G-протеини). 1000 известен G-протеин-свързани рецептори, те имат 7 трансмембранни сегменти образуващи бримки в и извън клетъчната мембрана. Някои части от рецептора, действащи в цитоплазмата на клетки (главно намира в цитоплазмата на опашката на клетка рецептора), комбинирани с G-протеини, включително три части (оттук - тримерни): алфа-, бета-, гама-субединици. Когато лигандът (хормон) взаимодейства с екстрацелуларната част на рецептора в него се подложи на конформационни промени, които активират G-протеин и вътреклетъчни индуциращи сигнали, които са или (1) отваряне или затваряне на мембранните йонни канали, или (2) да променят активността на ензимите в цитоплазмата.

Три-G-протеини Той е получил името си, поради способността му да се свързва с гуанознови нуклеотиди. В неактивно състояние на алфа-, бета-, гама-субединица на G-протеин образува комплекс свързани с гуанозин дифосфат от алфа субединици. Когато се активира рецептора, следващите конформационни промени водят до заместването на гуанозин дифосфат и гуанозин трифосфат в цитоплазмената част на рецептор взаимодействие с G-протеин. Заместване на GTP към БВП води а-субединица отделя от трикомпонентен комплекс и взаимодействат с друга клетъчна сигнализация протеин. Тези протеини, на свой ред, да променят активността или йонен канал, клетките или ензими като аденилат циклаза и фосфолипаза С, промяна на функцията на клетката.

доказателства активиране изчезват поради изчезването gormona- алфа субединицата се инактивира чрез замяна Associated GTP към БВП. След това, а-субединицата на нови комбинирани бета- и гама-субединиците за образуване на неактивни трикомпонентна мембранно свързан G-протеин.

някои хормони взаимодейства с инхибиторни G-протеини (определени като G1 протеини), а другата - с активиране на G-протеини (обозначени като GS-протеини). По този начин, в зависимост от рецептор взаимодействието хормон с инхибиторна или активиране на G-протеин хормон може или увеличаване или намаляване на активността на ензимите в клетката. Тази сложна система от клетъчна мембрана G-протеин и потенциално осигурява различни реакции на целевата телесните тъкани на действието на различни хормони.

ензим-конюгирано хормон рецептори

някои рецептори, се активира, за да функционира като ензими, или са тясно свързани с ензими, които са активирани. Тези ензими конюгиран рецептори са протеини, които имат само един трансмембранен участък, за разлика от G-протеин-свързани рецептори имат седем такива фрагменти. Ензимни-конюгиран рецептори имат хормон-свързваща част на повърхността на външната мембрана и катализира или свързани с ензим част на вътрешната повърхност. Когато хормон се свързва с външната част на рецептор, ензим незабавно активирана (или инактивиран), въпреки че много ензим-свързани рецептори имат собствен ензимна активност, докато други засягат ензимите, които са тясно свързани с рецептора, което е съпроводено с промени в клетъчните функции.

Един пример ензим-рецептор конюгат може да бъде лептин рецептор. Лептин е хормон-секретиращи мастните клетки чрез директно, и причинява различни физиологични ефекти. Сред особено важните влияния му включват влияние върху апетита и енергийния баланс.

рецептор лептин Той е член на голямото семейство на рецептори на цитокини, които не се притежават ензимна активност, но тяхната дейност се свързва с ензима сигнал. В случай на лептиновия рецептор е един от начините за реализация на ефектите медиирани от тирозин киназа семейство yanuskinazy (Яковлев Як-2). Лептин рецептор е димер (т.е. включва две части) и лептин се свързва към екстрацелуларната част на рецептора, което води до конформационни промени, които позволяват да се вътреклетъчно фосфорилиране и активиране, свързана с Яковлев Як-2-молекула. Активирането Яковлев Як-2 молекули насърчава тирозин фосфорилиране на други фрагменти в лептин-рецепторен комплекс-Яковлев Як-2 медиират вътреклетъчния сигнал.

междуклетъчен сигнали включва фосфорилиране на сигнал трансдюсер и активатор на транскрипция - протеин, който активира транскрипция процеси в прицелните гени лептинови започване на синтеза на протеини. Фосфорилирането на Яковлев Як-2 води до активиране на други вътреклетъчни ензими, като митоген-активирана протеин киназа и fosfatidilinozitoltrikinaza. Някои лептин влияние осъществява бързо, в резултат на активиране на вътреклетъчни ензими, а други - по-бавно, поради необходимостта от синтеза на нови протеини.

Един пример на друга механизъм, широко използван в хормонално контрола на клетъчните функции е активирането на ензима аденилат циклаза рецептор на края обърната в клетката след взаимодействие на външния край на хормон на трансмембранен рецептор. Аденилатциклаза катализира образуването на цикличен AMP, което води до различни ефекти в клетка, контролиране на неговата активност. сАМР се нарича вторият месинджър в клетката, като той не е хормон, който посредничи действието на хормоните на клетки.

за малка номер-пептидни хормони, като атриален натриуретичен пептид, цикличен гуанозин монофосфат, не е много различно от сАМР е втори месинджър в клетка, като в качеството на сАМР.