Не-геномни ефекти на стероиди. G-протеин-свързани рецептори

някои вещи стероидни хормони възникне независимо от техните класически геномни действия, медиирани от ядрени рецептори. Те се наричат ​​не-геномни ефекти. Тези реакции се извършват бързо (в рамките на няколко секунди), те не влияят ген транскрипция инхибитори (например, дактиномицин) или инхибитори на протеин синтез (например, циклохексимид). Те включват транспортирането на натрий и калций, както и някои нервна и сърдечно-съдови ефекти. Вещество-предавател и ефекторна система варира в зависимост от конкретния тип клетки и стероид.

Осъществени до момента изследване се предполага, че има специфични свързващи сайтове или рецептори върху клетъчната мембрана и че свързването към стероид тях започва моментните промени в електролитния транспортни системи. Например е показано, че естрогените могат да модулират някои сърдечно-съдови ефекти, дължащи се на йонен поток индуциране на Са2 + и разширяване на коронарните артерии. Освен това, стероиди могат да активират вторичната система предавател сигнал (пратеници), което ги прави в състояние да променят транскрипцията на гени, независими от класически път рецептор-медиирана.

С други думи, стероидни хормони и двете имат не-геномни и геномни ефекти, които се извършват както по класически път чрез стероидни рецептори и чрез вторична система предавател.

тропни хормони т.е. GnRH и гонадотропините обикновено са хидрофилни и упражняват техните ефекти чрез взаимодействие с рецептори на плазмената мембрана, диспергиран върху клетъчната повърхност. Тези рецептори на свой ред могат да бъдат разделени в четири групи на базата на тяхната структура и характеристики на типа на вътреклетъчния предавател (пратеник), които участват в активирането на пътя на сигнална трансдукция.

G-протеин-свързани рецептори

Рецепторите за гонадотропини GnRH и принадлежат към голямото семейство на рецептори, известни като серпентина, или седем трансмембранни домейни рецептори. Всяка от рецептори от този тип се състои от три домена: N-терминален извънклетъчен домен (ектодоменът), следвани от сегментирането хидрофобен трансмембранен домен 7 аминокиселина, пиърсинг на двоен слой на клетъчната мембрана, и хидрофилен С-терминален домен, който се намира във вътрешността на цитоплазмен отделение (endodomen). За да изпълни своята биологичен ефект имат нужда от G-протеин-преобразуватели, така че те се наричат ​​«G-протеин свързани рецептори» (GPCR).

G-протеини са хетеродимерни протеини, свързани с рецептори описани. Това име са получили от факта, че се свързват гуанин нуклеотиди: гуанозин дифосфат (БВП) и гуанозинтрифосфат (GTP). Всяка G-протеин, съставен от три субединици: А, В и у. Семейството на тези протеини хетерогенно: се идентифицира с най-малко 16 гени на а-, р- и 6 гени 12 гени 7 субединици. Техните различни комбинации определяне на комплексите, образувани и колектор-Ь-у. Уникалността на всеки от G-протеин се определя от а-подединица. Съгласно това, G-протеини са разделени в 4 подсемейства (Gs, GJ, Gq и G12) въз основа на хомологията на техните последователности.

Те действат като преобразуватели, свързване на рецептори с ефекторни протеини, отговорни за извършване на промени клетъчната функция. Такова голямо разнообразие на G-протеини се дължи на гъвкавостта и разнообразен музикален отговор на прицелните клетки, които, между другото, зависи от нивото на експресия на G-протеини.

там множество видове потенциални ефекторни молекули, такива като аденилат циклаза, калциеви канали, калиеви канали, цГМФ и фосфолипаза. Всяка ефекторна молекула, от своя страна, води до множество вторични пратеници като сАМР, Са2 +, фосфатидилинозитоли и др., Който се активира вече други, третичен молекула. Това е важно, обяснява защо ендокринната система е толкова чувствителни към ниски концентрации на циркулиращия лиганд и защо е необходима за развитието на ефекта на лигандно свързване е само малка част от всички мембранни рецептори в тялото.

друг пример рецептори това семейство са рецептори за TSH и АСТН. Структурата на рецепторите за LH и FSH е подобен по много начини TSH рецептор хомоложна. При сравняване на структурата на рецептора на LH и FSH това показва, че те са хомоложни трансмембранен домен с приблизително 70% и само 42% и 48% ектодомен endodomenu.