"Клинична фармакология и фармакотерапия," главата на 19 лекарства priendokrinnyh заболявания 19.2 19.2.6 диабет лечение на диабет diabeta- 19.2.6.3 glikomodulyatsiya за лечение на диабет

Glikomodulyatsiya в lecheniisaharnogo диабет

Целта на лечението на диабета диабетТова е да се поддържа nafiziologicheskom на нивото на кръвната захар и preduprezhdeniepozdnih усложнения на диабета диабет snizhenieriska и развитието на атеросклероза.

По-голямата част от концентрацията на глюкоза пациенти saharnymdiabetom издига на plazmeperiodicheski patologicheskihznacheny, особено след хранене. Povtornoepovyshenie глюкоза води до uvelicheniyukumulyativnogo ефект на хипергликемия kotorayaopredelyaet diabeticheskihoslozhneny развитие късно.

Нов подход за лечение на диабетдиабет е "glikomodulyatsiya" (t.e.sglazhivanie трептения гликемия) putemispolzovaniya лекарства нарушаващи uglevodovv храносмилането и усвояването на тънките черва и намаляване postprandialnuyugiperglikemiyu.

Интензивен protivodiabeticheskayaterapiya и намаляване на средната гликемичния IZSDumenshaet риска от усложнения. Intensivnomlechenii с повишен риск от епизоди gipoglikemii.Ochen важно да се търсят начини за подобряване на пациенти с диабет kontrolyaglikemii iodnovremenno минимизиране на риска vozmozhnyhpobochnyh ефекти.

За да се предотврати хипергликемия epizodovpostprandialnoy ispolzuyutingibitory а-глюкозидаза, които zamedlyayutperevarivanie и абсорбция на въглехидрати и нивата на глюкоза в кръвта samymsnizhayut и риска от razvitiyaoslozhneny.

акарбоза -psevdooligosaharid който се получава от kulturActinomycetales Actinoplanceae семейство. Akarbozysoderzhit tsiklogeksitol ненаситен молекула, един svyazannyys аминouglevodom и две glyukoznymiostatkami. Tsiklogeksitolnaya и аминouglevodnayachast акарбоза молекула играе ключова роля vpodavlenii а-глюкозидаза дейност, както иаминogruppa може да предотврати vozdeystviyukarboksilnoy група а-гликозидаза naglikozidnye кислород мостове substrata.Odnako специфична инхибиторна deystviezavisit броя на глюкоза групи, свързани sosnovaniem. акарбоза Той има 2 глюкозни единици iyavlyaetsya по-мощен инхибитор на захароза, глюкоамилаза декстриназа, малтаза iizomaltazy от неговите хомолози с един или 3-5 glyukoznymigruppami. Обратно, хомолози, имащи 4 или 5glyukoznyh групи имат най ефект върху vyrazhennoeingibiruyuschee амилаза.

Въглехидрати vosnovnom навлизат в организма под формата на нишесте и захароза. Slozhnyeuglevody и полизахариди не се абсорбират vkishechnike и трябва да бъдат усвоени преди prostyhsaharov, които се транспортират през червата stenkutonkoy на. крайния етап perevarivaniyaproiskhodit в тънките черва, където enterotsitahsoderzhitsya а-гликозидаза. Притеснение etogofermenta (който катализира gidrolizdisaharidov) под влияние на акарбоза zamedlyaetobrazovanie и абсорбция на монозахариди. Vrezultate се модулира pikovpostprandialnoy хипергликемия. това ефект Здрав абсорбция инхибитор kletkamislizistoy мембрана на тънките черва.

Ин витро проучвания са показали, чеакарбоза е конкурентен obratimymingibitorom а-glikozidaz- най vyrazhennoevliyanie което тя оказва върху глюкоамилаза zatemsaharozu, малтаза и изомалтазна. акарбоза Невалиден или малък ефект nabeta-галактозидаза. Акарбоза афинитет Ка-гликозидази около 10 000-100 000 пъти prevyshaettakovuyu захароза. В повечето podvliyaniem акарбоза инхибира iglikoamilazy захароза, което води до zaderzhkeprevrascheniya захар в глюкоза и фруктоза ikrahmala в глюкоза в тънките черва.

Информацията акарбоза определени ин витро, показано в ин виво проучвания при животни veksperimentah и zdorovyhdobrovoltsev. При животни акарбоза snizhalapostprandialnuyu хипергликемия (zaviselot доза ефект), и след нахранване инсулинemiyu iglyukozuriyu. При животни акарбоза не snizhalauroven глюкоза НАТОschak.

При здрави доброволци и bolnyhozhireniem единична доза от акарбоза е в доза от 300 мг 50do време на хранене доведе до znachitelnomusnizheniyu бяха получени след нахранване резултати giperglikemii.Shodnye когато boleedlitelnom приема на лекарството в доза от 75, 150 и 300 mgtri пъти дневно при здрави доброволци и затлъстяване bolnyhs , включително pomoschyuprob с товар от захар и други въглехидрати.

акарбоза, вероятно smeschaetabsorbtsiyu въглехидрати в повече дисталния segmentytonkoy черво, които обикновено не участват vprotsesse усвояването на въглехидратите. Когато priemeakarbozy висока дози proiskhoditnepolnoe храносмилането и абсорбция на въглехидрати vtonkoy kishke- въглехидрати влизат в дебелото черво, където се разпада на мастни киселини, СО2 и Н2. Vrezultate може да се развива diareya- obrazovanieN2, CO2 и метан причинява подуване на корема imeteorizm. А-гликозидаза активност може bytrazlichnoy така sleduetnachinat лечение акарбоза с ниски дози и увеличаване ihproportsionalno отговор.

акарбоза предупреждава podemurovnya на кръвната захар след хранене при bolnyhsaharnym диабет. намаляване urovnyaglikozilirovannogo на хемоглобина се наблюдава при затлъстяване диабетна bolnyhsaharnym получаване preparatysulfonilmocheviny, в резултат primeneniyaakarbozy 300 мг три пъти на ден. акарбозаглюкозурия е намалял с 80% при пациенти с IDDM dvoynomslepom кръстосано проучване. Sispolzovaniem biostatora prodemonstrirovalisnizhenie нужди инсулинд от 40-46% в bolnyhIZSD получаване акарбоза и отбелязват boleeravnomernye трептения snizheniesyvorotochnogo глюкоза и триглицериди.

акарбоза почти vsasyvaetsyav стомашно-чревния тракт, така sistemnyepobochnye реакции са изключително redko.Biodostupnost като същевременно се акарбоза vnutrsostavlyaet около 1%.

Лекарството не причинява sistemnyepobochnye реакция, въпреки че може да nablyudatsyadozozavisimye стомашно narusheniya.Akarbozu може да се счита като vazhnoedopolnenie protivodiabeticheskihsredstv с арсенал.

Белоусов YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

Glikomodulyatsiya в lecheniisaharnogo диабет

Целта на лечението на диабета диабетТова е да се поддържа nafiziologicheskom на нивото на кръвната захар и preduprezhdeniepozdnih усложнения на диабета диабет snizhenieriska и развитието на атеросклероза.

По-голямата част от концентрацията на глюкоза пациенти saharnymdiabetom издига на plazmeperiodicheski patologicheskihznacheny, особено след хранене. Povtornoepovyshenie глюкоза води до uvelicheniyukumulyativnogo ефект на хипергликемия kotorayaopredelyaet diabeticheskihoslozhneny развитие късно.

Нов подход за лечение на диабетдиабет е "glikomodulyatsiya" (t.e.sglazhivanie трептения гликемия) putemispolzovaniya лекарства нарушаващи uglevodovv храносмилането и усвояването на тънките черва и намаляване postprandialnuyugiperglikemiyu.

Интензивен protivodiabeticheskayaterapiya и намаляване на средната гликемичния IZSDumenshaet риска от усложнения. Intensivnomlechenii с повишен риск от епизоди gipoglikemii.Ochen важно да се търсят начини за подобряване на пациенти с диабет kontrolyaglikemii iodnovremenno минимизиране на риска vozmozhnyhpobochnyh ефекти.

За да се предотврати хипергликемия epizodovpostprandialnoy ispolzuyutingibitory а-глюкозидаза, които zamedlyayutperevarivanie и абсорбция на въглехидрати и нивата на глюкоза в кръвта samymsnizhayut и риска от razvitiyaoslozhneny.

акарбоза -psevdooligosaharid който се получава от kulturActinomycetales Actinoplanceae семейство. Akarbozysoderzhit tsiklogeksitol ненаситен молекула, един svyazannyys аминouglevodom и две glyukoznymiostatkami. Tsiklogeksitolnaya и аминouglevodnayachast акарбоза молекула играе ключова роля vpodavlenii а-глюкозидаза дейност, както иаминogruppa може да предотврати vozdeystviyukarboksilnoy група а-гликозидаза naglikozidnye кислород мостове substrata.Odnako специфична инхибиторна deystviezavisit броя на глюкоза групи, свързани sosnovaniem. акарбоза Той има 2 глюкозни единици iyavlyaetsya по-мощен инхибитор на захароза, глюкоамилаза декстриназа, малтаза iizomaltazy от неговите хомолози с един или 3-5 glyukoznymigruppami. Обратно, хомолози, имащи 4 или 5glyukoznyh групи имат най ефект върху vyrazhennoeingibiruyuschee амилаза.

Въглехидрати vosnovnom навлизат в организма под формата на нишесте и захароза. Slozhnyeuglevody и полизахариди не се абсорбират vkishechnike и трябва да бъдат усвоени преди prostyhsaharov, които се транспортират през червата stenkutonkoy на. крайния етап perevarivaniyaproiskhodit в тънките черва, където enterotsitahsoderzhitsya а-гликозидаза. Притеснение etogofermenta (който катализира gidrolizdisaharidov) под влияние на акарбоза zamedlyaetobrazovanie и абсорбция на монозахариди. Vrezultate се модулира pikovpostprandialnoy хипергликемия. това ефект Здрав абсорбция инхибитор kletkamislizistoy мембрана на тънките черва.

Ин витро проучвания са показали, чеакарбоза е конкурентен obratimymingibitorom а-glikozidaz- най vyrazhennoevliyanie което тя оказва върху глюкоамилаза zatemsaharozu, малтаза и изомалтазна. акарбоза Невалиден или малък ефект nabeta-галактозидаза. Акарбоза афинитет Ка-гликозидази около 10 000-100 000 пъти prevyshaettakovuyu захароза. В повечето podvliyaniem акарбоза инхибира iglikoamilazy захароза, което води до zaderzhkeprevrascheniya захар в глюкоза и фруктоза ikrahmala в глюкоза в тънките черва.

Информацията акарбоза определени ин витро, показано в ин виво проучвания при животни veksperimentah и zdorovyhdobrovoltsev. При животни акарбоза snizhalapostprandialnuyu хипергликемия (zaviselot доза ефект), и след нахранване инсулинemiyu iglyukozuriyu. При животни акарбоза не snizhalauroven глюкоза НАТОschak.

При здрави доброволци и bolnyhozhireniem единична доза от акарбоза е в доза от 300 мг 50do време на хранене доведе до znachitelnomusnizheniyu бяха получени след нахранване резултати giperglikemii.Shodnye когато boleedlitelnom приема на лекарството в доза от 75, 150 и 300 mgtri пъти дневно при здрави доброволци и затлъстяване bolnyhs , включително pomoschyuprob с товар от захар и други въглехидрати.

акарбоза, вероятно smeschaetabsorbtsiyu въглехидрати в повече дисталния segmentytonkoy черво, които обикновено не участват vprotsesse усвояването на въглехидратите. Когато priemeakarbozy висока дози proiskhoditnepolnoe храносмилането и абсорбция на въглехидрати vtonkoy kishke- въглехидрати влизат в дебелото черво, където се разпада на мастни киселини, СО2 и Н2. Vrezultate може да се развива diareya- obrazovanieN2, CO2 и метан причинява подуване на корема imeteorizm. А-гликозидаза активност може bytrazlichnoy така sleduetnachinat лечение акарбоза с ниски дози и увеличаване ihproportsionalno отговор.

акарбоза предупреждава podemurovnya на кръвната захар след хранене при bolnyhsaharnym диабет. намаляване urovnyaglikozilirovannogo на хемоглобина се наблюдава при затлъстяване диабетна bolnyhsaharnym получаване preparatysulfonilmocheviny, в резултат primeneniyaakarbozy 300 мг три пъти на ден. акарбозаглюкозурия е намалял с 80% при пациенти с IDDM dvoynomslepom кръстосано проучване. Sispolzovaniem biostatora prodemonstrirovalisnizhenie нужди инсулинд от 40-46% в bolnyhIZSD получаване акарбоза и отбелязват boleeravnomernye трептения snizheniesyvorotochnogo глюкоза и триглицериди.

акарбоза почти vsasyvaetsyav стомашно-чревния тракт, така sistemnyepobochnye реакции са изключително redko.Biodostupnost като същевременно се акарбоза vnutrsostavlyaet около 1%.

Лекарството не причинява sistemnyepobochnye реакция, въпреки че може да nablyudatsyadozozavisimye стомашно narusheniya.Akarbozu може да се счита като vazhnoedopolnenie protivodiabeticheskihsredstv с арсенал.