Книгата "клинична фармакология и фармакотерапия" Глава 22 средства за местни и obscheyanestezii 22.3 местни анестетици, класификация и mehanizmdeystviya

местни анестетици

На локални анестетици otnosyatsyalekarstvennye средства, които блокират opredelennyhkontsentratsiyah нервна акт provodimost.Oni на всяка част от нервната система и обичат Достатъчно видове нервни влакна. щифтТир snervnym барел, местни анестетици предизвикват kmotornomu и сензорна парализа в innerviruemyhoblastyah. Много вещества водят до blokadenervnoy проводимост, но увреждане vyzyvayutneobratimye нервните клетки. Mestnyeanestetiki като действа върху нервните клетки, блокирайки тяхната функционална активност tolkona определен период от време в бъдеще, тъй като тяхната funktsiyavnov нормализирана.

механизъм на действие

Местни анестетици preduprezhdayutgeneratsiyu и проводимостта на нервните импулси. Ihosnovnaya точката на прилагане - nervnyhkletok на мембраната.

Механизмът на действие, изразена в mestnyhanestetikov nervnogoprovedeniya блокира чрез намеса в protsessygeneratsii потенциал нерв действие. Oniumenshayut клетъчната мембрана пропускливост натриев dlyaionov че придружено depolyarizatsieymembrany. Един от най-важните начини blokirovaniyanatrievyh канали е mestnymianestetikami Са ++ изместване от рецептори, разположени navnutrenney повърхност мембрана. Izmenyayapotentsial действие в мембраните на нервните клетки, локални анестетици не причиняват vyrazhennomuizmeneniyu покой потенциал.

Anesteticheskihsredstv локално действие върху различни видове нервни volokonneodinakovo. Като правило, малки нерв voloknabolee чувствителни към анестетици, chemkrupnye. Така nemielinovye legcheblokiruyutsya влакна от миелин.

Анестетици могат да присъстват в дейонизирана и vrastvorah neionizirovannomsostoyanii. В незаредена форма много legcheprohodyat през нервната мембрана, след това се свързват за образуване на съотношение kakionizirovannye retseptorami.Ih се определя от параметри като лекарство рКа, рН и рН mesteinektsii.

Обезболяващи за локално приложение обикновено са okazyvayutvozdeystvie само в мястото на инжектиране. Въпреки priopredelennyh условия mozhetpopadat част агент в системното кръвообращение и получаване obschiyeffekt. Скоростта на системна фармакокинетика absorbtsiiopredelyaetsya лекарства васкуларизация на мястото на инжектиране, kontsentratsieyvvodimogo скорост решение vvedeniyalekarstva. За намаляване на системните ефекти, токсични ефекти и удължаващи effektamestnyh анестетици често се използват vkombinatsii с вазоконстриктори (епинефрин).

Местни анестетици са slabymiosnovaniyami с рКа между 7.5 и 8.9.

Местни анестетици са разделени в dvatipa: естери (прокаин) vplazme метаболизира от естерази, и амиди (лидокаин), metabolizmkotoryh извършва главно в черния дроб и определяне на чернодробния кръвен поток. Когато etomtolko neizmennogolekarstva малка част може да бъде открит в урината.

Главна farmakokineticheskoeparametry местни анестетици са дадени в таблица. 22.1.

лидокаин (Лидокаин, лигнокаин) има по-изразен интензитет iprodolzhitelnostyu действие в сравнение с други анестетици (например, новокаин-ти). Vbolshinstve случаи, изборът на лекарство, но изисква внимателна чувствителност povyshennoyindividualnoy. Obladaetmestnym и системни свойства. Местна effektvyrazhaetsya за намаляване на болката и други vidovchuvstvitelnosti, вазодилатация и snizheniimotornoy функция. систематичен ефект обикновено се наблюдава при високи дози ivnutrivennoy инфузия и съдържа proyavleniygeneralizovannoy стабилизиране мембрана (антиаритмични имот).

Фармакокинетика. лидокаин dovolnobystro абсорбира чрез парентерално абсорбция vvedenii.Skorost може да ограничи с prisochetanii адреналинтата. В същото време честотата на токсичен etimsnizhaetsya reaktsiyi увеличава продължителността на действиелидокаина. Razvivaetsyabystro анестетичен ефект. лидокаин метаболизира в pechenimikrosomalnoy оксидаза от dealkilirovaniyav monoetilglitsin и xylidene. Последно obladaetanesteticheskim и токсични svoystvami.Priblizitelno xylidene 75% се отделя с урината.

В разтвори с концентрации до 0.5%лидокаин еднакво токсични за новокаинтата. Boleekontsentrirovannye разтвори (2%) са по-добри potoksichnosti новокаин. тъй като лидокаинметаболизира в черния дроб, черния дроб може toksicheskoedeystvie. Когато vyrazhennoyindividualnoy чувствителност и priperedozirovke лекарство може nablyudatsyafibrillyatsiya вентрикули и спиране на сърдечната дейност. Vsravnenii с новокаинта okazyvaettoksicheskogo няма ефект върху дихателната функция.

Най-често срещаният pobochnymproyavleniyam включват безпокойство, безсъние, амнезия, световъртеж, тремор, конвулсии, dyhatelnayanedostatochnost. Лечение усложнения vklyuchaetiskusstvennuyu вентилация, интравенозно vvedenietiopentala, seduksenи суксаметониум или prisudorozhnom синдром.

Сърдечно-sosudistoysistemy може да се случи: хипотония, бледност, потене, брадикардия, snizhenieserdechnogo изхвърляне, спиране на сърдечната дейност.

Алергични реакции: бронхоспазъм, уртикария, angionevroticheskiyotek, по-рядко - щифтприятен дерматит.

Клинична употреба: dlyapodkozhnoy и интрадермално infiltratsiiispolzuyut 0,25-0,5% разтвори лидокаини при използване sochetaniis съотношение норадреналин от 1: 200 000.Dlya нерв блок прилагани 2% разтвори ssootnosheniem норадреналин 1:80 000- 4% разтворлидокаинкакто се използва в oftalmologicheskoypraktike за добро обезболяване без cycloplegic, мидриаза и вазоконстрикция.

кокаин otnostitsja да mestnymanesteticheskim алкалоид, получен izlistev Южна Америка растение (Erythroxylon кока) .Obladaet системна токсичност поради chemego използва само локално. Централна effektykokaina вече свързани с неговата depressivnymvozdeystviem отколкото с стимулиране.

Фармакокинетика. Кокаин obladaethoroshey трансдермални vsasyvaemostyu.Kontsentrirovannye разтвори абсорбира boleemedlenno от разреден, поради vyrazhennogovazokonstriktornogo pervyh.Metaboliziruetsya естераза дейности на различни органи, частично чернодробна естераза някои плазма chastgidroliziruetsya. Около 10% се отделя чрез бъбреците vneizmenennom състояние.

Intoksitsiya включва sebyadvigatelnoe безпокойство, тахикардия, колапс, конвулсии, кома и смърт.

Ефекти върху централната нервна система на първия etapevyrazhaetsya за повишаване на кръвната davleniyaso повръщане, последвани depressivnymvozdeystviem. Ниска дози stimuliruyutdyhatelny център, високо - причина депресия.

Клинична употреба: 4% rastvorkokaina е мощен упойка и приложение в nahoditshirokoe oftalmologicheskoypraktike. Максималната analgeticheskayaaktivnost трае 20-30 минути. 4% rastvoryispolzuyut УНГ praktike.Minimalnaya повърхност anesteziisostavlyaet доза от 3 мг / кг, а максималната - 200 мг. Не се препоръчва да се използва както svazokonstriktorami като кокаин, obladayavazokonstriktornym potentsiruetdeystvie ефект.

новокаин. Farmakologicheskoedeystvie новокаини е идентична с друга mestnymanestetikam.

Фармакокинетика. Когато parenteralnomvvedenii абсорбира добре. В protsessevsasyvaniya новокаин Тя се хидролизира бързо, най-вече в кръвта от vozdeystviyaesteraz и плазма холинестераза. Produktamienzimaticheskogo yavlyayutsyaparaaminobenzoynaya киселинна хидролиза и dietilaminetanol.S урина отделя 80% от състава. новокаинТова се отнася до препарати с много korotkimideystviem, което се дължи на неговия ефект и vyrazhennymvazodilatiruyuschim висока рКа, което създава условия за неговото йонизация дори prifiziologicheskih рН.

Странични ефекти. Egodeystvii изразена в централната нервна система и сърдечно-съдовата sistemu.Chasto алергични реакции.

Дозите и методи vvedeniyamestnoanesteziruyuschih означава показано на

 .

Белоусов YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

местни анестетици

На локални анестетици otnosyatsyalekarstvennye средства, които блокират opredelennyhkontsentratsiyah нервна акт provodimost.Oni на всяка част от нервната система и обичат Достатъчно видове нервни влакна. щифтТир snervnym барел, местни анестетици предизвикват kmotornomu и сензорна парализа в innerviruemyhoblastyah. Много вещества водят до blokadenervnoy проводимост, но увреждане vyzyvayutneobratimye нервните клетки. Mestnyeanestetiki като действа върху нервните клетки, блокирайки тяхната функционална активност tolkona определен период от време в бъдеще, тъй като тяхната funktsiyavnov нормализирана.

механизъм на действие

Местни анестетици preduprezhdayutgeneratsiyu и проводимостта на нервните импулси. Ihosnovnaya точката на прилагане - nervnyhkletok на мембраната.

Механизмът на действие, изразена в mestnyhanestetikov nervnogoprovedeniya блокира чрез намеса в protsessygeneratsii потенциал нерв действие. Oniumenshayut клетъчната мембрана пропускливост натриев dlyaionov че придружено depolyarizatsieymembrany. Един от най-важните начини blokirovaniyanatrievyh канали е mestnymianestetikami Са ++ изместване от рецептори, разположени navnutrenney повърхност мембрана. Izmenyayapotentsial действие в мембраните на нервните клетки, локални анестетици не причиняват vyrazhennomuizmeneniyu покой потенциал.

Anesteticheskihsredstv локално действие върху различни видове нервни volokonneodinakovo. Като правило, малки нерв voloknabolee чувствителни към анестетици, chemkrupnye. Така nemielinovye legcheblokiruyutsya влакна от миелин.

Анестетици могат да присъстват в дейонизирана и vrastvorah neionizirovannomsostoyanii. В незаредена форма много legcheprohodyat през нервната мембрана, след това се свързват за образуване на съотношение kakionizirovannye retseptorami.Ih се определя от параметри като лекарство рКа, рН и рН mesteinektsii.

Обезболяващи за локално приложение обикновено са okazyvayutvozdeystvie само в мястото на инжектиране. Въпреки priopredelennyh условия mozhetpopadat част агент в системното кръвообращение и получаване obschiyeffekt. Скоростта на системна фармакокинетика absorbtsiiopredelyaetsya лекарства васкуларизация на мястото на инжектиране, kontsentratsieyvvodimogo скорост решение vvedeniyalekarstva. За намаляване на системните ефекти, токсични ефекти и удължаващи effektamestnyh анестетици често се използват vkombinatsii с вазоконстриктори (епинефрин).

Местни анестетици са slabymiosnovaniyami с рКа между 7.5 и 8.9.

Местни анестетици са разделени в dvatipa: естери (прокаин) vplazme метаболизира от естерази, и амиди (лидокаин), metabolizmkotoryh извършва главно в черния дроб и определяне на чернодробния кръвен поток. Когато etomtolko neizmennogolekarstva малка част може да бъде открит в урината.

Главна farmakokineticheskoeparametry местни анестетици са дадени в таблица. 22.1.

лидокаин (Лидокаин, лигнокаин) има по-изразен интензитет iprodolzhitelnostyu действие в сравнение с други анестетици (например, новокаин-ти). Vbolshinstve случаи, изборът на лекарство, но изисква внимателна чувствителност povyshennoyindividualnoy. Obladaetmestnym и системни свойства. Местна effektvyrazhaetsya за намаляване на болката и други vidovchuvstvitelnosti, вазодилатация и snizheniimotornoy функция. систематичен ефект обикновено се наблюдава при високи дози ivnutrivennoy инфузия и съдържа proyavleniygeneralizovannoy стабилизиране мембрана (антиаритмични имот).

Фармакокинетика. лидокаин dovolnobystro абсорбира чрез парентерално абсорбция vvedenii.Skorost може да ограничи с prisochetanii адреналинтата. В същото време честотата на токсичен etimsnizhaetsya reaktsiyi увеличава продължителността на действиелидокаина. Razvivaetsyabystro анестетичен ефект. лидокаин метаболизира в pechenimikrosomalnoy оксидаза от dealkilirovaniyav monoetilglitsin и xylidene. Последно obladaetanesteticheskim и токсични svoystvami.Priblizitelno xylidene 75% се отделя с урината.

В разтвори с концентрации до 0.5%лидокаин еднакво токсични за новокаинтата. Boleekontsentrirovannye разтвори (2%) са по-добри potoksichnosti новокаин. тъй като лидокаинметаболизира в черния дроб, черния дроб може toksicheskoedeystvie. Когато vyrazhennoyindividualnoy чувствителност и priperedozirovke лекарство може nablyudatsyafibrillyatsiya вентрикули и спиране на сърдечната дейност. Vsravnenii с новокаинта okazyvaettoksicheskogo няма ефект върху дихателната функция.

Най-често срещаният pobochnymproyavleniyam включват безпокойство, безсъние, амнезия, световъртеж, тремор, конвулсии, dyhatelnayanedostatochnost. Лечение усложнения vklyuchaetiskusstvennuyu вентилация, интравенозно vvedenietiopentala, seduksenи суксаметониум или prisudorozhnom синдром.

Сърдечно-sosudistoysistemy може да се случи: хипотония, бледност, потене, брадикардия, snizhenieserdechnogo изхвърляне, спиране на сърдечната дейност.

Алергични реакции: бронхоспазъм, уртикария, angionevroticheskiyotek, по-рядко - щифтприятен дерматит.

Клинична употреба: dlyapodkozhnoy и интрадермално infiltratsiiispolzuyut 0,25-0,5% разтвори лидокаини при използване sochetaniis съотношение норадреналин от 1: 200 000.Dlya нерв блок прилагани 2% разтвори ssootnosheniem норадреналин 1:80 000- 4% разтворлидокаинкакто се използва в oftalmologicheskoypraktike за добро обезболяване без cycloplegic, мидриаза и вазоконстрикция.

кокаин otnostitsja да mestnymanesteticheskim алкалоид, получен izlistev Южна Америка растение (Erythroxylon кока) .Obladaet системна токсичност поради chemego използва само локално. Централна effektykokaina вече свързани с неговата depressivnymvozdeystviem отколкото с стимулиране.

Фармакокинетика. Кокаин obladaethoroshey трансдермални vsasyvaemostyu.Kontsentrirovannye разтвори абсорбира boleemedlenno от разреден, поради vyrazhennogovazokonstriktornogo pervyh.Metaboliziruetsya естераза дейности на различни органи, частично чернодробна естераза някои плазма chastgidroliziruetsya. Около 10% се отделя чрез бъбреците vneizmenennom състояние.

Intoksitsiya включва sebyadvigatelnoe безпокойство, тахикардия, колапс, конвулсии, кома и смърт.

Ефекти върху централната нервна система на първия etapevyrazhaetsya за повишаване на кръвната davleniyaso повръщане, последвани depressivnymvozdeystviem. Ниска дози stimuliruyutdyhatelny център, високо - причина депресия.

Клинична употреба: 4% rastvorkokaina е мощен упойка и приложение в nahoditshirokoe oftalmologicheskoypraktike. Максималната analgeticheskayaaktivnost трае 20-30 минути. 4% rastvoryispolzuyut УНГ praktike.Minimalnaya повърхност anesteziisostavlyaet доза от 3 мг / кг, а максималната - 200 мг. Не се препоръчва да се използва както svazokonstriktorami като кокаин, obladayavazokonstriktornym potentsiruetdeystvie ефект.

новокаин. Farmakologicheskoedeystvie новокаини е идентична с друга mestnymanestetikam.

Фармакокинетика. Когато parenteralnomvvedenii абсорбира добре. В protsessevsasyvaniya новокаин Тя се хидролизира бързо, най-вече в кръвта от vozdeystviyaesteraz и плазма холинестераза. Produktamienzimaticheskogo yavlyayutsyaparaaminobenzoynaya киселинна хидролиза и dietilaminetanol.S урина отделя 80% от състава. новокаинТова се отнася до препарати с много korotkimideystviem, което се дължи на неговия ефект и vyrazhennymvazodilatiruyuschim висока рКа, което създава условия за неговото йонизация дори prifiziologicheskih рН.

Странични ефекти. Egodeystvii изразена в централната нервна система и сърдечно-съдовата sistemu.Chasto алергични реакции.

Дозите и методи vvedeniyamestnoanesteziruyuschih означава показано на

 .