GuruHealthInfo.com

Противовъзпалителни лекарства

възпалителни реакции - универсална защитни и адаптивни реакции на въздействието на различни екзогенни и ендогенни увреждащи фактори (микроорганизми, химични агенти, физични въздействия и т.н.), които играят важна роля в патогенезата на много заболявания на лицево-челюстната област (периодонтит, алвеолит, периостит, остеомиелит, остра херпесна gingivostomatitis и т.н.). Този процес се инициира и поддържа от ендогенни биоактивни вещества (простагландини, тромбоксан, простациклин, левкотриени, хистамин, интерлевкини (IL), не кининови), които са произведени в възпаление.

Въпреки факта, че възпалението е защитна реакция, свръхекспресията на този процес може да повлияе на функцията на органи и тъкани, което изисква подходящо лечение. Специфика фармакологична регулиране на този процес зависи от характеристиките на етиологията, патогенезата и тежестта на отделните фази на възпаление в пациента, наличието на коморбидност той.

В стоматологичната практика се използва анти-възпалителни агенти за местно и резорбтивно действие (свързване, ензим, витамин, стероидни средства и NSAID dimexide, калциеви соли, хепарин мехлем, и т.н.), Значително различен механизъм на действие, особеностите на химична структура, физикохимичните свойства, фармакокинетиката , фармакодинамиката, както и реакции на някои фази на възпалителни реакции. Въпреки наличието на арсенал от зъболекаря голям брой лекарства от различни видове на действие, основните лекарства, използвани за получаване на противовъзпалителни и аналгетични ефекти на НСПВС са, ефектът от което се проявява не само в резорбтивно действие, но и когато се прилагат локално.

Прилагане на ензими в медицината (ензим терапия) въз основа на техните селективни ефекти върху няколко тъкан. Ензимните препарати причиняват хидролиза на протеини, мукополизахариди и полинуклеотиди, при втечняването се случва гной, слуз и други продукти от възпалителен произход. В стоматологичната практика, най-често използваните протеаза, нуклеаза и лиаза.

Нестероидните противовъзпалителни лекарства и наркотични аналгетици

Описания на курсора за съобщения

ацетилсалицилова киселина
бензидами
диклофенак
ибупрофен
индометацин
кетопрофен
кеторолак
лорноксикам
мелоксикам
метамизол натриев
нимезулид
парацетамол
пироксикам
фенилбутазон
целекоксиб
INN липсва
  • Holisal
Широкото използване на НСПВС в стоматологията спектър поради тяхната фармакологична активност, който включва противовъзпалително, аналгетично, антипиретично и антитромбоцитна ефект. Това позволява използването на нестероидни противовъзпалителни средства при лечение на възпалителни процеси на венците-бут-лицеви области за получаване на лекарство от пациенти преди извършване травматични интервенции, както и за намаляване на болка, подуване и възпаление след изборите. Аналгетичните и противовъзпалителното действие на НСПВС доказани в множество контролирани проучвания, отговарящи на стандартите на "основан на доказателства медицина".

Спектър използва понастоящем NSAIDS в медицинската практика е изключително широк: от традиционните групи производни на салициловата киселина (ацетилсалицилова киселина (аспирин) и пиразолоновите производни (фенилбутазон (фенилбутазон) до модерни PM Производни на органични киселини: антранилова - мефенаминова киселина и flufenamovaya- индолоцетна киселина - индометацин (индометацин) фенилоцетна - диклофенак (. Ortophenum, Voltaren и т.н.) фенилпропионова - ибупрофен (Бруфен) -пропионова - кетопрофен (artrozilen, ангиотензин II, ketonal), напроксен (Naprosyn), heteras oariluksusnoy - кеторолак (ketalgin, ketanov, ketorol) и производни на оксиками (пироксикам (piroksifer, hotemin), лорноксикам (Ksefokam), мелоксикам (movalis).

НСПВС имат същия тип реакции, но тяхната експресия в различни групи лекарства варира значително. Така, ацетаминофен има централна аналгетична и антипиретична активност и анти-възпалителен ефект не се експресира. През последните години, лекарства с мощен аналгетичен потенциал, сравними по активност с трамадол (tramalom) като кеторолак, кетопрофен и лорноксикам. Тяхната висока ефективност при изразен болков синдром на различна локализация позволява по-широко използване на НСПВС в предоперативните пациенти.

NSAIDs са създадени и локално (на базата на кетопрофен, холин салицилат, фенилбутазон и). Тъй като анти-възпалителни ефекти, свързани с блокирането на циклооксигеназа (СОХ) СОХ-2, както и много странични ефекти - да блокадата на СОХ-1, бяха установени NSAID, за предпочитане блокиране СОХ-2 (мелоксикам, нимезулид, целекоксиб, т.н.), които се понасят по-добре, по-специално рискови пациенти, които имат анамнеза за язва на стомаха и дванадесетопръстника, бронхиална астма, увреждане на бъбреците, съсирването на кръвта.

Механизмът на действие и фармакологични ефекти

NSAIDS инхибират СОХ - ключов ензим в метаболизма на арахидоновата киселина, регулиране на неговото превръщане в простагландини (PGs), простациклин (PGI2) и тромбоксан ТхА2. ПГ участват в процесите на болка, възпаление и треска. Инхибирането на синтеза им, НСПВС намаляване на чувствителността на рецепторите за болка на брадикинин, намаляване на подуване на тъканите при възпаление, като по този начин отслабва механичното налягане на ноцицепторите.

През последните години, това показва, че анти-възпалителен ефект на тези лекарства е важно да се избегне активирането на имунните клетки в ранните етапи на възпаление. НСПВС увеличаване на вътреклетъчен Са2 + в Т-лимфоцитите, която насърчава тяхната пролиферация, синтезът на интерлевкин-2 (IL-2) и потискане на неутрофилната активация. Зависимостта между тежестта на възпаление в тъканите на челюстна и съдържанието на промяна на арахидонова киселина, PG, особено PGE2 и PGF2a, продукти на липидната пероксидация, IL-1&бета- и циклични нуклеотиди. Използването на тези условия hyperergic НСПВС намалява тежестта на възпалението, подуване, болка, и степента на разрушаване на тъканите. NSAIDs са главно две възпалителна фаза фаза фаза ексудация и пролиферация.

Аналгетичният ефект на НСПВС е особено изразен в възпалителна болка, която е причинена от намаляване на ексудация, предотвратяване на развитието на хипералгезия, намалена чувствителност на рецепторите за болка на медиатори на болка. Аналгетична активност в горните NSAID разтвори, които имат неутрално рН. Те са по-малко се натрупват в възпаление, бързо проникване през ВВВ, имат влияние върху центрове таламична чувствителност болка чрез инхибиране на СОХ в ЦНС. НСПВС намаляват нивата на парниковите газове, които участват в провеждането на болкови импулси структури на мозъка, но не влияят на психичното компонент на болка и неговата оценка.

Противовъзпалителни ефект на НСПВС е свързано главно с увеличаване на пренос на топлина и е показан само при повишени температури. Това се дължи на инхибиране на синтеза на PGE-1 в ЦНС и инхибирането на тяхното активиране ефект върху центъра на терморегулиращ намира в хипоталамуса.

Тромбоцитната агрегация инхибиране поради блокада на СОХ инхибиране и синтеза на тромбоксан А2. При продължителна употреба на НСПВС разработен облекчаващо действие, което се дължи на намаляване на образуването на PGE2 в възпалението и левкоцитите, инхибиране на бластна трансформация на лимфоцити, намаляване на хемотактична активност на моноцити, Т лимфоцити, еозинофили, полиморфонуклеарни неутрофили. ПГ са включени не само в изпълнението на възпалителни реакции. Те са необходими за нормалните физиологични процеси работят гастрозащитно функция, регулира бъбречния кръвоток, гломерулната филтрация тромбоцитната агрегация.

Има две изоформи на COX. СОХ-1 - ензим постоянно присъства в повечето клетки и е необходимо за образуването на PG участва в регулирането на хомеостазата и влияят на трофизъм и функционалната активност на клетките, и СОХ-2 - ензим, което при нормални условия се среща само в някои органи (мозък, бъбреците, костите, репродуктивната система при жените). възпалителен процес индуцира производството на СОХ-2. Блокирането на СОХ-2 води до присъствието на лекарства противовъзпалителна активност и потискане на СОХ-1 активността е свързана най странични ефекти на НСПВС.

Фармакокинетика

Най NSAID са слаби органични киселини с ниско рН. Поглъщането те имат висока абсорбция и бионаличност. NSAIDs са добре се свързват с плазмените протеини (80-99%). Когато хипоалбуминемия увеличи NSAID концентрация на свободни фракции в плазмата, което води до повишаване на активността и токсичността на лекарства.

НСПВС имат приблизително същия обем на разпределение. Те се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити (изключение - фенилбутазон) се елиминират чрез бъбреците. NSAID ще се появи в алкална урина. Някои НСПВС (индометацин, ибупрофен, напроксен) са получени от 10-20% непроменено и следователно тяхната концентрация в кръвта може да се промени при бъбречно заболяване. Т1 / 2 за различни лекарства в тази група се различават значително. За лекарства с кратко Т1 / 2 (1-6 часа) включват ацетилсалицилова киселина, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен, и т.н., за лекарства с дълго Т1 / 2 (над 6 часа.) -. Напроксен, пироксикам, фенилбутазон и т.н. НСПВС могат да повлияят фармакокинетиката на чернодробна и бъбречна функция, както и възрастта на пациента.

Място в Therapy

В стоматологичната практика НСПВС са широко използвани за възпалителни заболявания на челюстна и устната лигавица, възпалителен оток след травми, операции, синдром на болка, артроза и артрит, темпоромандибуларната става, миофасциална болка синдром лицево-челюстната, неврит, невралгия, следоперативна болка, фебрилни състояния.

Поносимостта и неблагоприятни ефекти

NSAIDs са широко и неконтролирано използвани като противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични средства, не винаги се вземат предвид тяхната потенциална токсичност, особено при пациенти с риск с анамнеза за стомашно-чревно заболяване, черния дроб, бъбреците, сърдечно-съдовата система, астма и склонни към алергични реакции.

При прилагането на НСПВС, особено разбира се, възможни усложнения от много системи и органи.
  • От страна на храносмилателния тракт: стоматит, гадене, повръщане, подуване, болка в епигастриума, запек, диария, улцерогенни ефекти, гастроинтестинално кървене, гастроезофагеална рефлуксна болест, холестаза, хепатит, жълтеница.
  • От страна на централната нервна система и сетивните органи: главоболие, виене на свят, раздразнителност, умора, безсъние, шум в ушите, загуба, сетивни нарушения, халюцинации, гърчове, ретинопатия, кератопатия, неврит на зрителния нерв на слуха.
  • Хематологични реакции: левкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоза.
  • От отделителната система: интерстициална нефропатия,
  • подуване.
  • Алергични реакции: бронхоспазъм, уртикария, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), алергична пурпура, ангионевротичен оток, анафилактичен шок.
  • За кожата и подкожната мастна тъкан: обрив, булозни ерупции, полиморфна еритема, еритродермия (ексфолиативен дерматит), алопеция, фоточувствителност, toksikodermiya.
Най-честите усложнения, дължащи се на инхибиране на СОХ-1 (синдром на шок, бъбречна недостатъчност и агрегирането на тромбоцитите, ефекти върху кръвоносната система).

Противопоказания

  • Свръхчувствителност към лекарства в тази група.
  • Срок терапия с НСПВС е противопоказано:
- язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
- когато левкопения;
- с тежко чернодробно и бъбречно заболяване;
- Аз триместър на бременността;
- в кърмене;
- Деца до 6 години (мелоксикам - до 15 години, кеторолак - 16 години).

Предупреждения

НСПВС трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с астма, хипертония и сърдечна недостатъчност. Пациентите в напреднала възраст се препоръчва да се предпише най-ниската доза на НСПВС и краткосрочни курсове.

взаимодействие

Когато се прилага едновременно с антикоагуланти, антитромбоцитите и фибринолитична увеличава риска от стомашно-чревно кървене. Когато се комбинира с &бета - блокери или инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ) инхибитор антихипертензивен ефект може да се намали. НСПВС увеличаване на страничните ефекти на кортикостероиди и естрогени. Влошаване на бъбречната функция може да се наблюдава в комбинации с NSAID калий-съхраняващи диуретици (триамтерен), АСЕ инхибитори, циклоспорин. С комбинацията от парацетамол с барбитурати, антиконвулсанти и етанол увеличава риска от хепатотоксични условия. Използването на парацетамол заедно с етанол допринася за развитието на остър панкреатит.

Примери на нестероидни противовъзпалителни средства VT и ненаркотични аналгетици за RF

INN

Синоними

ацетилсалицилова киселина

аспирин

бензидами

Tantum Verde

диклофенак

Видео: Част 1: Нестероидните противовъзпалителни средства: Дали е безопасно да се използва? Анатолий Stremoukhov

Voltaren, Diklobene, Naklofen, Ortofen

ибупрофен

Бруфен, Nurofen

индометацин

индометацин

кетопрофен

Artrozilen, Ketonal, OCI

кеторолак

Ketalgin, Ketanov, Ketorol

лорноксикам

Ksefokam

мелоксикам

movalis

метамизол натриев

Видео: Нестероидните противовъзпалителни лекарства

analgene

нимезулид

Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid

парацетамол

Tylenol

пироксикам

пироксикам

фенилбутазон

Видео: противовъзпалителни лекарства в остеоартрит

Phenylbutazone

целекоксиб

Celebrex

не

Holisal

GM Barer, EV Зориан
Споделяне в социалните мрежи:

сроден

© 2011—2022 GuruHealthInfo.com