Проникването на лекарства през кръвно воден бариера

Това лекарство се въвежда в пациента с всички средства (локално, орално, парентерално и т. Д) трябва да мине през физиологични защитни регулиране gistogematicalkie структури на окото, които се наричат ​​"кръв воден бариера."
Кръв воден бариера силно селективно предава към клетки и тъкани на лекарства за очи, които не са физиологично подходящи очни тъкани.

Медикаментите може следователно да проникват през кръвно воден бариера следния начин:

• напълно задържат бариерни структури на окото;
• частично прониква през преградата;
• лесно прониква през преградата;
• почти напълно проникнат през преградата.

Въпреки установено, че проникването на лекарствата се подобрява чрез отслабване защитните функции на кръвната бариера в зависимост от естеството, тежестта на патологичния процес (оток, възпаление, травма, тумор, и т.н.). Един илюстративен пример е проникването на кръв воден бариера на 10% флуоресцеин разтвор. При нормална работа на тъканта не се влияе от патологичен процес, флуоресцеин напълно задържа кръв воден бариера. В различни патологични състояния флуоресцеин очни тъкани прониква през кръвно воден бариера в засегнатата тъкан око.
Кръвта, преминаващ през капилярите, отделена от тъкан ендотела среда. Всичко е на ултраструктурно ниво и се характеризира като капилярни механизми и пропускливост на клетъчната мембрана.
Кръв воден бариера е специален орган комплекс поради идентичност анатомична структура на окото и неговите функционални характеристики.
Поради наличието в окото тъканите gistogematicheskih сложни бариери са някои особености в тяхното проникване и биотрансформация на лекарства. подаване на лекарство в тъканите на окото е възможно както в системата (обикновено) администриране или локалното приложение.

Концентрацията на лекарството в кръвта
Лекарствени вещества, независимо от начина на приложение и да влязат в кръвния поток на кръвта разпределени в различни органи и тъкани. От кръвта на ниво на капилярите (съдове) за обмен на лекарствени вещества дифундират съответно техните физико-химични свойства в екстраваскуларното пространство. Поради това много бързо се предлага динамично равновесие между плазмената концентрация, кръвта и екстраваскуларни пространства. Release в периферната екстраваскуларно пространство и обратния поток течност в плазмата се случи при приблизително постоянна скорост. Поради това, концентрацията на лекарството в плазмата отразява промяната на концентрацията в периферията.
Паралелни процеси на разпределение и елиминиране настъпва резорбция на лекарственото вещество, т.е.. Е. Премахване вещества от организма непроменен.

Дозировка на лекарства
Основната цел на лечението е да се осигури оптималната концентрация на лекарството в огнището на заболяването и в рамките на определен период от време. Диапазонът на концентрация се ограничава до минималната ефективна терапевтична доза и максималната доза на лекарството.
Оптималната концентрация на лекарството в тъканта на тялото се постигне чрез избор на дозата и интервала на приложение. При прилагането на форми със забавено освобождаване, поради бавен, но постоянен освобождаване на лекарството от обогатена форма в един приложение може да се получи постоянна концентрация на активното лекарство в тъканите в продължение на дълго време.

Пропускливостта на клетъчните мембрани
В прехода на лекарства от кръвта на тъканни клетки се влияе от количеството и физико-химичните свойства на молекулите на веществото и свойствата на биомембрани клетки чрез което молекулите преминават.
Липидните разтворими вещества лесно преминават през клетъчните мембрани. Скоростта на преминаване на повече от по-горе така наречения коефициент на разпределение на масло-вода. С това се разбира индикаторни съотношение разтворимост вещества в масло и вода, съответно.
Пропускливост в т.нар хомоложна серията от съединения също зависи от размера на молекулата, обаче решаващо разтворимостта вещество в липиди. Това условие се прилага и за някои газове пропускливост (О₂, CO₂ и др.).

Молекулен размер вещества
Клетъчни мембрани непромокаеми същество на големи молекули, такива като протеин, инулин, декстран. Вещества, свързани със серумни протеини, не преминават или много трудно да премине през клетъчните мембрани. Малки и силно водоразтворими вещества молекула, като креатинин, глюкоза, и други въглехидрати, тествани в голямо количество през клетъчната мембрана.

Пропускливостта на клетъчните мембрани за вода
Вода и водоразтворими вещества е достатъчно свободно да преминава през порите на клетъчната мембрана. Чрез споделянето на водата изравни значителна разлика в осмоларитет на екстра- и вътреклетъчни пространства на целия организъм. Най-важният фактор в осмотичната концентрация в кръвната плазма и интерстициална течност е концентрацията на Na + йони и съответните му аниони.

Пропускливостта на клетъчните мембрани на глюкоза и други въглехидрати
Пропускливостта на клетъчните мембрани на различни захари е относително малък. Съотношението между броя на клетките, получени от средството и извънклетъчна концентрация е нелинейна, както се очаква, ако проста дифузия. Транспорт на глюкоза и други монозахариди се осъществява чрез улеснена дифузия активен.

} {Модул direkt4

Веществата транспортен механизъм за движение
Капиляри различни отделни структури на окото имат различна способност за проникване на вещества през кръвно воден бариера. Както се вижда от флуоресцентна ангиография предната око, при нормални условия, кръвоносните съдове на ириса частично минута флуоресцеин. Това се обяснява с необходимостта да се доставят хранителни вещества до аваскуларни тъканите на окото (роговицата, леща, предната част на стъкловидното тяло).
При патологични състояния на предната очни тъкани получава повишена флуоресцеин, особено новообразуваните кръвоносни съдове. Тя propotevanie флуоресцеин започва в ранната фаза на ангиография.

Метаболизъм на лекарствата
Лекарствените вещества, въведени в организма се метаболизират в различна степен. В тази връзка, интензивността и продължителността на фармакологичните ефекти на лекарства варира значително. По време на метаболизъм лекарства се подложи на окисление, редукция, хидролиза.
Окисление. Много лекарства са окислени поради окисляване група ензими (ензими) от чернодробни микрозоми. Тези ензими изискват кислород.
Намаляване. Редукционните реакции се катализират от различни дехидрогенази, които носят водороден атом от пиридин към субстрата.
Хидролиза. Поради ензими хидролази, естерази, фосфатаза хидролитично разцепване настъпва лекарство.

Характеристики на биотрансформация на наркотици
Биотрансформация различни лекарства при животните и човека. Това основно зависи от вида на ензими (ензими). За човек значение възрастта, пола, телесната температура и общото състояние на - здрави, болни. При липса на ензима атакува специфични патологични прояви или някои болести, като мукополизахаридоза. По този начин има и нарушение на биотрансформация на наркотици. Активирането на ензими от витамини, хормони и други средства може да доведе до увеличаване на фармакологичното действие на лекарства.

Разпределението на лекарства за окото
След концентриране на системно приложение на лекарства в телесните течности и тъкани на окото е ниска. Този малък доставяне на лекарства в кухината на очите, свързана с наличието на типичните бариери и голямо количество аваскуларна тъкан (роговица, леща, стъкловидното тяло).
По отношение на повечето лекарства изследвани бариерна функция "кръв-воден хумор." За този експеримент, животните се възстановяват воден хумор от предната камера на окото и концентрацията на лекарството в сравнение с него концентрация преди лекарството в кръвта. Установено е, че съотношението на прехода на лекарството във вътреочната течност е свързана с неговата разтворимост в липиди.
Това е изключително важно за фармакотерапия на заболявания на окото има способността на различни лекарства да проникват през кръвно водна бариера за терапевтичен ефект. Не проникне лекарства, тяхното ниско проникване или недостатъчно проникване на заболялата тъкан не може да даде положителен терапевтичен резултат.
Максималната концентрация на антибиотик във вътреочната течност зависи от адсорбция на кръвната плазма протеини.
Gistogematicheskih функция на структурата на кръвната бариера е фактът, че биологичната комплекс свободно потоци към тъканите и клетките на окото е необходимо за нормалната им живот. Когато това се случи обмен gistogematicalkie между кръв и тъканна течност. Въпреки това, кръв водни бариерни забавянето и не предават на тъканите на окото като екзогенни и ендогенни вещества, без подходящи очни тъкани.
В тази връзка, терминът "бариера gemooftalmichesky" трябва да се разглежда в по-широк смисъл, определяйки го като бариера, транспорт и трофични gistogematicalkie комплекс офталмологични орган.
Histogematogenous пропускливостта на кръвно-бариера увеличава с различни биологични процеси в окото :. възпалителни, дегенеративни, туморна и т.н. Затова, от голямо значение в тази възможност и степента на преминаване на различни лекарствени субстанции през бариерата на засегнатите тъкани и клетки на окото.

Пропускливостта на лекарства в окото тъкани аваскуларна

Роговицата. Доставка на лекарства в роговицата след системно приложение настъпва във вътреочната течност, капиляри крайник и слъзния флуид. Камара на влага е основен източник на лекарствени вещества в роговицата.

обектив. Воден хумор е източник на лекарствени вещества, които влизат лещата, така че разликата в концентрацията на камерата за медикамент и пропускливостта на влага на капсулата на лещата. капсула леща свободно пропусклив за вещества с ниско молекулно тегло. . Молекули на по-голяма степен, като серумни протеини, crystallins и т.н., може да премине през капсулата до определен размер, който съответства на - и -crystallin. Повишени нива на аминокиселини в лещата, в сравнение с воден хумор, обяснява активен транспорт на аминокиселини.

Стъкловидното тяло. стъкловидното концентрация хумор на лекарството, в сравнение с воден хумор, е значително по-малък. Това се дължи на бавен поток от дифузионни процеси в стъкловидното тяло. Между задната камера и стъкловидното тяло на окото не е бариера. Също така, няма бариера между стъкловидното тяло и ретината. Дифузия на лекарството от окото извършва заднокамерна в предната камера и стъкловидното тяло.
Концентрацията на лекарства в ретината екстраваскуларни тъкани са винаги много малка поради лоша пропускливост на капилярите ретината стена. Ретината капилярни ендотелни слой не fenestrae (Windows) и ендотелни клетки на капилярите плътно един до друг, което значително усложнява дифузията на лекарства чрез капилярна стена в стъкловидното тяло. Въпреки това, тази бариера става значително проходимост през патологични процеси в фундуса.
В стъкловидното тяло, както и във вътреочната течност, най-добрите пас lipoidorastvorimye вещества. Добър lipoidorastvorimy антибиотик доксициклин е много по-добре, отколкото малко lipoidorastvorimogo тетрациклин.

Видео: как бързо да премахне главоболието без лекарства

Екскрецията на лекарства от окото

Получаване на лекарството от окото започва с преход лекарство в екстраваскуларното пространство и вътреочна течност.
Веднага след като концентрацията на лекарството в кръвта става по-малко от концентрацията в течност на тъканта, се променя посоката на транспортиране. В експериментите с интравенозно приложение на калциеви препарати и скоростта на елиминиране на йод от окото на техните структури капилярна циркулационни (ириса, цилиарното тяло, хороидалния, ретина) средно 60 минути за калций, йод - 70 минути.
Tissue течност - течност, която изтича от кръвните капиляри, запълва междуклетъчното пространство, разликата в тъкан и включва метаболизма продукти между кръвта и тъканните клетки. посока течност транспорт тъкан може да повлияе на разликата в колоидна осмотичното налягане между различните зони.
В окото има и друг механизъм за отстраняване на лекарства. Тече вътреочната течност кораб бе разтворена в него лекарствени вещества обратно в кръвния поток. Докато намаляване на разпространението и елиминирането на лекарството с основен ток на воден хумор има по-активна оттегляне механизъм на някои вещества от окото през кръвоносните съдове на ириса, цилиарното тяло.