Антихистамини за алергии. Н1-рецепторни блокери в алергични реакции

Видео: Aerius сироп

хистамин и последиците от нея са играли ключова роля в развитието на алергични симптоми. Следователно, за лечението на алергични заболявания често се използват антихистамини. Действието на хистамин се медиира от взаимодействието му с трите рецептора - Н1, Н2 и H3. Най-важното за алергични възпалителни ефекти на хистамин (болка, сърбеж, вазодилатация, повишена съдова пропускливост, контракция на гладките мускули, слуз, както и стимулиране на окончания на парасимпатичните нерви и рефлекси) се дължат на неговото свързване с Н1 рецептори.

ген Н1 рецептор при хора локализирани в дисталния късото рамо на хромозома 2. антимускаринови ефекти на някои Н1-блокери могат да се дължат на 45% хомоложност Н1-рецептор с мускаринов рецептор. Н1-блокери, свързване на съответните рецептори обратимо инхибират тяхното активиране и конкурентно инхибират ефектите на хистамин. Следователно, те са по-ефективни в профилактично приложение на такива дози и такива интервали, които осигуряват непрекъснато насищане на хистаминови рецептори в целевите тъкани.

Антагонисти на Н1-рецептори структурно разделени в шест класа. Освен това, антагонисти диференцират I и II поколение. Първият липофилни, проникват през кръвно-мозъчната бариера и да повлияе на централната нервна система. Антагонистите II поколение по силата на техния размер, заряд и липофобни няма да преминават през кръвно-мозъчната бариера и почти никакъв ефект върху централната нервна система, така че техните седативни ефекти е много по-слаби. И двата продукта са на разположение за перорално приложение. Някои от лекарствата I поколение се продават без рецепта.

само антихистамин, изпуска в аерозолна форма за напояване на носната лигавица, - азеластин. Той започва да действа 15-30 минути. Азеластин абсорбира в кръвта прониква през кръвно-мозъчната бариера и може да повлияе на централната нервна система. Ето защо, при деца на възраст под 12 години не се използва.

препарати за орално прилагане се абсорбира добре и тяхното ниво в кръвта достига максимум след около 2 часа. Тъканта обикновено създадени от висока концентрация, което вероятно обяснява потискане на мехури и зачервяване, дори срещу значително намаляване на нивото на тези съединения в серума. Повечето антихистамини унищожени чернодробна ензимна система цитохром Р450. Следователно, при заболявания на черния дроб или едновременно приложение на инхибиторите на (еритромицин, и други макролидни антибиотици, ципрофлоксацин, кетоконазол, итраконазол и антидепресанти, такива като нефазодон и флувоксамин) h1-блокери и да останат по-дълго в тялото.

Видео: 1Н хистаминови рецептори

В упадъка някои от тях (например, лоратадин), образувани от биологично активни метаболити. Екскрецията на фексофенадин и ditirizina забавяне в нарушение на pochek- цетиризин трае по-дълго в организма чрез черния дроб дисфункция.

Н1-блокери много ефективен при сезонен и целогодишен алергичен риноконюнктивит. Те улесняват симптоми на ринит в по-голяма степен, отколкото кромолин, но са много по-малко ефективен от локално прилагани кортикостероиди. Облекчаване на симптомите на алергичен ринит се наблюдава при комбинирано използване на Н1-блокери с деконгестанти или интраназални стероиди. Има много такива комбинирани препарати. H1 блокери също да помогне при остра и хронична уртикария и ангиоедем. Техният положителен ефект е свързан с астма, най-вероятно само в облекчаване на носната дишане.

В алергични заболявания при деца обикновено използване на Н1-блокери II поколение, защото те не са по-малко ефективни, но почти лишена от успокоително и антихолинергичен втори акт. В допълнение, по-голямата част от средствата II поколение може да се използва само 1 път на ден. Въпреки това, те продължават да използват наркотици и аз поколение, тъй като те са широко достъпни и по-евтино. Най-честите странични ефекти на Н1-блокери I поколение отнася атаксия и блокада на холинергичната система. Последното може да се прояви сухи лигавиците на устата и очите, задържане на урина, запек, възбуда, раздразнителност, тахикардия и сърцебиене.

разширение интервал и вентрикуларна тахикардия Q-T (Мъждене / трептене) се наблюдава с II поколение две лекарства, така че те вече не са на разположение. Тези, които се използват в момента на сърцето не работят.

Видео: Tsetrin таблетки