Pharmacology глимепирид (Амарил), при лечението на инсулин-зависим захарен диабет

S.V.Moiseev

Министерството на терапия и професионални болести ВМА. IMSechenov

Сулфонилкарбамидите, заедно с бигуанид, остават основа lecheniyainsulinonezavisimogo захарен диабет (NIDDM). Катализатори Понастоящем в клиничната практика osnovnomprimenyayut лекарства от второ поколение (глибенкламид, гликлазид, глипизид, и т.н.), които дават ефект vmenshey доза от агенти първо поколение (толбутамид хлорпропамид). Глимепирид (Амарил,&ldquo-Hoechst Marion Roussel&rdquo-) - novyysulfonilmochevinny лекарство, което, съгласно ryadaavtorov има предимства пред traditsionnymipredstavitelyami тази група.

Според E.Draeger [3], глимепирид е различен от другите sulfonilmochevinnyhpreparatov на кинетиката на свързване retseptoramisulfonilmocheviny, ефекти върху гладкомускулни клетки и ikardiomiotsity екстрапанкреасни effektam.Osobennosti свързване с глимепирид retseptoramiopredelyayut бързо фармакодинамичен ефект контрол boleestabilny на кръвната глюкоза, sravnitelnonizky риск от хипогликемия и намалени секреция insulinapri усилие. Подобно на други preparatysulfonilmocheviny, глимепирид има ефект naATF зависими калиеви канали на бета-kletkahpodzheludochnoy жлеза. Предложени chtovozdeystvie сулфанилурейни на podobnyekanaly в други тъкани причинява неблагоприятни ihvliyanie върху сърдечно-съдовата система. Sozdaetsyavpechatlenie че глимепирид има минимални канали ефект nakalievye в други тъкани (различни от podzheludochnoyzhelezy). И накрая, изследванията ин виво показват, хипогликемичен ефект, когато chtosopostavimogo primeneniiglimepirida може да се постигне по-ниска от urovnyahinsulina с други proizvodnyhsulfonilmocheviny (първичен механизъм на действие preparatovetoy група - укрепване sekretsiiinsulina остатъчни бета-клетки). Може би това се дължи на влиянието на boleevyrazhennym глимепирид на глюкоза използване vperifericheskih тъкани. Намаляване на хиперинсулинемия, който се счита за неблагоприятна prognosticheskimpokazatelem има важни клинични последствия.

glimepiridaizuchalas ефективност в САЩ мултицентрово 6 klinicheskihissledovaniyah в 2454 пациенти с NIDDM. В три от тях bylosopostavleno глимепирид и плацебо ефект върху плазмената гладно urovniglyukozy и 2 часа след хранене iglikozilirovannogo хемоглобин (HbA1c) в плазмата. В tselomv тези проучвания са включени 969 пациенти с NIDDM, неконтролирано хранене терапия и продължителност lecheniyasostavlyala от 14 до 22 седмици.

А мултицентрово проучване 22-nedelnomrandomizirovannom е 202 sopostavlenaeffektivnost глимепирид и плацебо при 249 пациенти с NIDDM siskhodnym гладно плазмено ниво на глюкоза от 151 до 300 mg / дл [2]. Глимепирид доза титрува 1-8 мг / ден интервали sdvuhnedelnymi (цел е да се намали гладно плазма urovnyaglyukozy на 90-150 мг / дл). Вече cherez2 седмици средната плазмена глюкоза на гладно в gruppeglimepirida е значително по-ниска, отколкото в плацебо (rЈ0,001) група. Тази разлика се е запазило през vsegoissledovaniya. Като цяло нивото на плазмената глюкоза на гладно prilechenii глимепирид намалява с 28%, но само с 6% в плацебо групата (rЈ0,001). Пациентите нива gruppyglimepirida НЬА1с намалява от 9.1-6.7% и плацебо vgruppe - от 8.9-7.9% (разлики mezhdugruppami rЈ0,001). При повечето пациенти poluchavshihglimepirid, с тегловно съдържание на HbA1c е намалял по-малко от 7% (etoznachenie препоръчана от Американската diabeticheskoyassotsiatsiey), което показва, адекватен контрол на NIDDM.

В друг mnogotsentrovomrandomizirovannom плацебо-контролирано проучване при 201izuchalas глимепирид ефективност fiksirovannyhdozah (1 мг / дневно, 4 mg / ден, и 8 мг / ден) в 304 пациенти с NIDDM [4]. Глимепирид всички дози effektivnostidostoverno-добър от плацебо (rЈ0,001) и I8 при дози от 4 мг / ден е по-ефективен от доза от 1 мг / ден (rЈ0,001) (Таблица. 1).

В групата на пациенти в контрола на прилагането tselommetabolichesky глимепирид vdozah 4 и 8 мг / ден е приблизително същото, но с по-тежки ubolnyh NIDDM (изходно HbA1cі8%) се постига по-голям ефект с naznacheniiglimepirida 8 мг / ден.

В проучване на 206 bylasopostavlena глимепирид ефективност терапия в доза 6 мг веднъж дневно, и 3 мг два пъти дневно при 106 bolnyhINSD [6]. Първоначалните плазмените нива на глюкозата на гладно ubolnyh две групи са 239 и 233 мг / dlsootvetstvenno. В резултат на това лечение 4 седмици etipokazateli значително намалява (rЈ0,001) до 170 и 173 mg / дл и не се различава значително един от друг. В tselomplatsebokontroliruemye изследвания podtverdilieffektivnost глимепирид при лечението на NIDDM. При подготовката bolshinstvabolnyh условие glyukozyplazmy намаляване нивата на гладно и НЬА1с в дози от 1 до 4 мг / ден, по-odnakopri тежък диабет trebovalosuvelichenie доза до 8 мг / ден. При прилагане на glimepiridadva или веднъж на ден, значителни разлики не klinicheskoyeffektivnosti разкрити.

В 52-седмично, многоцентрово, двойно-сляпо, рандомизирано, паралелно, сравнително проучване е 301 sopostavlenaeffektivnost глимепирид и глипизид (рандомизацията vsootnoshenii 2: 1) при 806 пациенти с NIDDM [5]. Дозите са избрани въз oboihpreparatov на въздействие (цел е да се намали плазмената глюкоза на гладно do90-150 мг / дл или най-малко 25 мг / дл в сравнение с базовата линия). До края lecheniyasootvetstvenno 40 и 48% от пациентите са получили глимепирид iglipizid в максимални дози (16 и 40 мг / ден) Съдържанието на плазмената глюкоза на гладно значително snizilosv двете групи в рамките на първите две седмици lecheniyai продължава да намалява през доза periodatitrovaniya (14 седмици) , Трябва да се отбележи chtolechenie глимепирид осигури бързо snizhenieurovnya плазмената глюкоза на гладно: на края на първата dvuhnedel разликата на този показател при пациенти с две големи gruppbyla (rЈ0,001) и остава значителен (rЈ0,05) за титриране на дозата (Фигура 1.).

Фиг. 1. Изследване 301: динамика плазмена глюкоза на гладно при lecheniiglipizidom и глимепирид. Венци - dostovernostrazlichy между групи (* pЈ0,05 ** pЈ0,001).

Максимална gipoglikemicheskiyeffekt лечение на глимепирид е постигнато чрез 14nedel, и при лечението на глипизид - чрез 16nedel. На фона на две поддържаща терапия preparatamisoderzhanie плазмената глюкоза на гладно ostavalosprakticheski същото и след 52 седмици vsrednem намалява с 47 и 44 мг / дл, съответно. лечение oboimipreparatami също доведе до намаляване на нивата NbA1s (na0,5 и 0.4% след 52 седмици, съответно) и urovnyaglyukozy плазмени 2 часа след хранене (60 мг / дл). Така заболяване, глимепирид и глипизид условие sopostavimyyeffekt пациенти с NIDDM, но preparatomprivodila първа терапия за по-бързо намаляване на плазмената глюкоза на гладно.

В бяха сравнени подобен 52-nedelnomissledovanii 302 резултати primeneniyaglimerepida (при доза от 1-15 мг / ден) inemikronizirovannogo глибенкламид (в 1,25-20mg доза / ден) при 577 пациенти с NIDDM (sootnoshenii1 рандомизацията: 1) [1]. В края на изследването повече от 50% от пациентите, приемащи лекарството в dvuhgrupp максимална dozah.Rezultaty глимепирид лечение и glibenklamidomokazalis практически идентични: нива plazmynatoschak глюкоза са намалели с 50 и 44 мг / дл (rЈ0,001 comparisonwith на изходно ниво) и съдържание NbA1s - na0,3 и 0.2% (rЈ0,001) (Таблица. 2).

лечение

плазмената глюкоза на гладно (мг / дл

HbA1c (%)

плазмената глюкоза на гладно (мг / дл

първоначално

В края на лечението

динамика

първоначално

В края на лечението

динамика

първоначално

В края на лечението

динамика

глимепирид

1 мг / ден

232

203

-26 **

7.8

8

+0,4 *

281

216

-49 **

4 мг / ден

237

168

-57 **

7.7

7.7

-0.4 **

285

204

-82 **

8 мг / ден

225

167

-57 **

7.5

7.5

-0,4 *

295

212

-80 **

плацебо

233

>251

+17 *

7.8

9.5

+1.4 **

287

313

13

Скоростта на понижаване на глюкозата в плазмената глюкоза в двете групи е подобен.

Един сериозен проблем priprimenenii сулфанилурейни yavlyaetsyarazvitie вторичен etoygruppy лекарствена резистентност. В такива случаи лечението е обикновено podklyuchayutinsulin. Ефикасността на комбиниран terapiiglimepiridom и инсулин се изследва в 24 nedelnomplatsebokontroliruemom проучване при 145 пациенти с NIDDM [5]. Пациентите основната група получени iinsulin глимепирид, контрол - инсулин и плацебо. Чрез нива kontsulecheniya глюкоза в плазмата на гладно и НЬА1с в bolnyhdvuh групи намаляват до около същия stepeni.Odnako средна доза инсулин при пациенти с основната група (49 U / ден) е значително по-ниска от контроли (78ED / ден rЈ0,001). Trust плазмената глюкоза на гладно (100-120 мг / дл за два последователни дни) udalosdostich при 94 и 81%, съответно. Променливостта glyukozyplazmy ниво fonekombinirovannoy терапия на гладно е по-ниска, отколкото с инсулин iplatsebo. Случаи на тежка хипогликемия са били регистрирани в две gruppahne. Леки прояви gipoglikemiinablyudalis 37 и 51% от пациентите и контрол osnovnoygrupp съответно, но умерено vyrazhennayagipoglikemiya често срещани при използването на инсулин vsochetanii с плацебо (15% срещу 11). По този начин, комбинацията от монотерапия с инсулин и глимепирид се preimuschestvapered инсулин.

Безопасност глимепирид vkontroliruemyh клинични изследвания са проучили boleechem в 6500 пациенти (4220 получи активното лекарство) [7]. Продължителността на лечението е достигнал 3-годишна възраст. В tselompoluchennye данни показват много horoshuyuperenosimost глимепирид. Честотата на всеки odnogonezhelatelnogo явление, възможно или вероятно svyazannogos лечение (виене на свят, умора, главоболие, гадене, обрив), не надвишава 2%. Естеството на нежеланите реакции sravnitelnyhissledovaniyah priprimenenii глимепирид и други proizvodnyhsulfonilmocheviny е сходна. Честота хипогликемия, лабораторно потвърдена (намаляване glyukozykrovi на по-малко от 60 мг / дл), който е един izosnovnyh proizvodnyhsulfonilmocheviny нежелани ефекти, варира от 0,9 до 1,7%. Vsravnitelnyh проучвания честота хипогликемия priprimenenii глибенкламид (2.4% спрямо 1.7% при пациенти, лекувани с глимепирид) и глипизид (1.2% спрямо 0.9%) не е значително по-висока.

По този начин, нов glimepirid- сулфонилкарбамид лекарство, което osnovnymidostoinstvami са: odnokratnyypriem през деня, което създава условия за vysokoypriverzhennosti за лечение, бързо и effektivnoesnizhenie плазмената глюкоза и glikozilirovannogogemoglobina, гликемичен контрол без реакции на инсулинемия suschestvennogopovysheniya достатъчно ниски riskgipoglikemicheskih, добра преносимост. Poeffektivnee глимепирид сравними drugimiproizvodnymi сулфанилурейни лекарства и безопасност на труда най-малко не по-лоши или по-голяма drugiepreparaty тази група. В случай на vtorichnoyrezistentnosti глимепирид може да се използва vkombinatsii с инсулин.

1. Кларк С, Goldberg R.Glimepiride дозиране и ефикасност. Резултати ofplacebo контролирано, дозата режим, и активно controlledtrials. В: Е. Whitehouse, Gavin J. (EDS). Therapeuticstrategies за управление на NIDDM. McGraw-Hill HealthcareInformation Group, 1997, юни, 45-56 (Postgrad. Доклад Med.Special).

2. Данни за файл. Hoechst MarionRoussel Pharmaceuticals, Inc, Ню Джърси.

3. Дрегер Е. Предклинични andclinical профилиране на глимепирид. В: Е. Whitehouse, Gavin J. (EDS). Терапевтични стратегии за managingNIDDM. McGraw-Hill Healthcare Information Group, през 1997 г., юни, 18-25 (Postgrad. Med. Специален доклад).

4. Goldberg R., Holvey S., J. Schneider Изследване доза-отговор на глимепирид хоспитализирани с NIDDM, които имат предварително receivedsulfonylurea агенти. В Глимепирид протокол 201 картинен. Care Diabetes, 1996, 19 (8), 849-856.

5. Kolterman О. Грей R., Shapiro G. и др. На остри и хронични реакции ofsulfonylurea терапия в тип II diabetc subjects.Diabetes, 1984, 33 (4), 346-354.

6. Розенщок J., Samols Е., Muchmore D. и др. Глимепирид: нова веднъж dailysulfonylurea: двойно-сляпо, плацебо-контролирано studyof пациенти с NIDDM. Care Diabetes, 1996, 19 (11), 1194-1199.

7. Schneider J., Чайкин безопасност P.Glimepiride. Резултатите от плацебо-контролирани, доза-режим и активно контролирани проучвания. В: Е. Whitehouse, Gavin J. (EDS). Терапевтична strategiesfor управление NIDDM. McGraw-Hill Healthcare InformationGroup, 1997, юни, 33-44 (Postgrad. Med. SpecialReport).

S.V.Moiseev

Министерството на терапия и професионални болести ВМА. IMSechenov

Сулфонилкарбамидите, заедно с бигуанид, остават основа lecheniyainsulinonezavisimogo захарен диабет (NIDDM). Катализатори Понастоящем в клиничната практика osnovnomprimenyayut лекарства от второ поколение (глибенкламид, гликлазид, глипизид, и т.н.), които дават ефект vmenshey доза от агенти първо поколение (толбутамид хлорпропамид). Глимепирид (Амарил,&ldquo-Hoechst Marion Roussel&rdquo-) - novyysulfonilmochevinny лекарство, което, съгласно ryadaavtorov има предимства пред traditsionnymipredstavitelyami тази група.

Според E.Draeger [3], глимепирид е различен от другите sulfonilmochevinnyhpreparatov на кинетиката на свързване retseptoramisulfonilmocheviny, ефекти върху гладкомускулни клетки и ikardiomiotsity екстрапанкреасни effektam.Osobennosti свързване с глимепирид retseptoramiopredelyayut бързо фармакодинамичен ефект контрол boleestabilny на кръвната глюкоза, sravnitelnonizky риск от хипогликемия и намалени секреция insulinapri усилие. Подобно на други preparatysulfonilmocheviny, глимепирид има ефект naATF зависими калиеви канали на бета-kletkahpodzheludochnoy жлеза. Предложени chtovozdeystvie сулфанилурейни на podobnyekanaly в други тъкани причинява неблагоприятни ihvliyanie върху сърдечно-съдовата система. Sozdaetsyavpechatlenie че глимепирид има минимални канали ефект nakalievye в други тъкани (различни от podzheludochnoyzhelezy). И накрая, изследванията ин виво показват, хипогликемичен ефект, когато chtosopostavimogo primeneniiglimepirida може да се постигне по-ниска от urovnyahinsulina с други proizvodnyhsulfonilmocheviny (първичен механизъм на действие preparatovetoy група - укрепване sekretsiiinsulina остатъчни бета-клетки). Може би това се дължи на влиянието на boleevyrazhennym глимепирид на глюкоза използване vperifericheskih тъкани. Намаляване на хиперинсулинемия, който се счита за неблагоприятна prognosticheskimpokazatelem има важни клинични последствия.

glimepiridaizuchalas ефективност в САЩ мултицентрово 6 klinicheskihissledovaniyah в 2454 пациенти с NIDDM. В три от тях bylosopostavleno глимепирид и плацебо ефект върху плазмената гладно urovniglyukozy и 2 часа след хранене iglikozilirovannogo хемоглобин (HbA1c) в плазмата. В tselomv тези проучвания са включени 969 пациенти с NIDDM, неконтролирано хранене терапия и продължителност lecheniyasostavlyala от 14 до 22 седмици.

А мултицентрово проучване 22-nedelnomrandomizirovannom е 202 sopostavlenaeffektivnost глимепирид и плацебо при 249 пациенти с NIDDM siskhodnym гладно плазмено ниво на глюкоза от 151 до 300 mg / дл [2]. Глимепирид доза титрува 1-8 мг / ден интервали sdvuhnedelnymi (цел е да се намали гладно плазма urovnyaglyukozy на 90-150 мг / дл). Вече cherez2 седмици средната плазмена глюкоза на гладно в gruppeglimepirida е значително по-ниска, отколкото в плацебо (rЈ0,001) група. Тази разлика се е запазило през vsegoissledovaniya. Като цяло нивото на плазмената глюкоза на гладно prilechenii глимепирид намалява с 28%, но само с 6% в плацебо групата (rЈ0,001). Пациентите нива gruppyglimepirida НЬА1с намалява от 9.1-6.7% и плацебо vgruppe - от 8.9-7.9% (разлики mezhdugruppami rЈ0,001). При повечето пациенти poluchavshihglimepirid, с тегловно съдържание на HbA1c е намалял по-малко от 7% (etoznachenie препоръчана от Американската diabeticheskoyassotsiatsiey), което показва, адекватен контрол на NIDDM.

В друг mnogotsentrovomrandomizirovannom плацебо-контролирано проучване при 201izuchalas глимепирид ефективност fiksirovannyhdozah (1 мг / дневно, 4 mg / ден, и 8 мг / ден) в 304 пациенти с NIDDM [4]. Глимепирид всички дози effektivnostidostoverno-добър от плацебо (rЈ0,001) и I8 при дози от 4 мг / ден е по-ефективен от доза от 1 мг / ден (rЈ0,001) (Таблица. 1).

В групата на пациенти в контрола на прилагането tselommetabolichesky глимепирид vdozah 4 и 8 мг / ден е приблизително същото, но с по-тежки ubolnyh NIDDM (изходно HbA1cі8%) се постига по-голям ефект с naznacheniiglimepirida 8 мг / ден.

В проучване на 206 bylasopostavlena глимепирид ефективност терапия в доза 6 мг веднъж дневно, и 3 мг два пъти дневно при 106 bolnyhINSD [6]. Първоначалните плазмените нива на глюкозата на гладно ubolnyh две групи са 239 и 233 мг / dlsootvetstvenno. В резултат на това лечение 4 седмици etipokazateli значително намалява (rЈ0,001) до 170 и 173 mg / дл и не се различава значително един от друг. В tselomplatsebokontroliruemye изследвания podtverdilieffektivnost глимепирид при лечението на NIDDM. При подготовката bolshinstvabolnyh условие glyukozyplazmy намаляване нивата на гладно и НЬА1с в дози от 1 до 4 мг / ден, по-odnakopri тежък диабет trebovalosuvelichenie доза до 8 мг / ден. При прилагане на glimepiridadva или веднъж на ден, значителни разлики не klinicheskoyeffektivnosti разкрити.

В 52-седмично, многоцентрово, двойно-сляпо, рандомизирано, паралелно, сравнително проучване е 301 sopostavlenaeffektivnost глимепирид и глипизид (рандомизацията vsootnoshenii 2: 1) при 806 пациенти с NIDDM [5]. Дозите са избрани въз oboihpreparatov на въздействие (цел е да се намали плазмената глюкоза на гладно do90-150 мг / дл или най-малко 25 мг / дл в сравнение с базовата линия). До края lecheniyasootvetstvenno 40 и 48% от пациентите са получили глимепирид iglipizid в максимални дози (16 и 40 мг / ден) Съдържанието на плазмената глюкоза на гладно значително snizilosv двете групи в рамките на първите две седмици lecheniyai продължава да намалява през доза periodatitrovaniya (14 седмици) , Трябва да се отбележи chtolechenie глимепирид осигури бързо snizhenieurovnya плазмената глюкоза на гладно: на края на първата dvuhnedel разликата на този показател при пациенти с две големи gruppbyla (rЈ0,001) и остава значителен (rЈ0,05) за титриране на дозата (Фигура 1.).

Фиг. 1. Изследване 301: динамика плазмена глюкоза на гладно при lecheniiglipizidom и глимепирид. Венци - dostovernostrazlichy между групи (* pЈ0,05 ** pЈ0,001).

Максимална gipoglikemicheskiyeffekt лечение на глимепирид е постигнато чрез 14nedel, и при лечението на глипизид - чрез 16nedel. На фона на две поддържаща терапия preparatamisoderzhanie плазмената глюкоза на гладно ostavalosprakticheski същото и след 52 седмици vsrednem намалява с 47 и 44 мг / дл, съответно. лечение oboimipreparatami също доведе до намаляване на нивата NbA1s (na0,5 и 0.4% след 52 седмици, съответно) и urovnyaglyukozy плазмени 2 часа след хранене (60 мг / дл). Така заболяване, глимепирид и глипизид условие sopostavimyyeffekt пациенти с NIDDM, но preparatomprivodila първа терапия за по-бързо намаляване на плазмената глюкоза на гладно.

В бяха сравнени подобен 52-nedelnomissledovanii 302 резултати primeneniyaglimerepida (при доза от 1-15 мг / ден) inemikronizirovannogo глибенкламид (в 1,25-20mg доза / ден) при 577 пациенти с NIDDM (sootnoshenii1 рандомизацията: 1) [1]. В края на изследването повече от 50% от пациентите, приемащи лекарството в dvuhgrupp максимална dozah.Rezultaty глимепирид лечение и glibenklamidomokazalis практически идентични: нива plazmynatoschak глюкоза са намалели с 50 и 44 мг / дл (rЈ0,001 comparisonwith на изходно ниво) и съдържание NbA1s - na0,3 и 0.2% (rЈ0,001) (Таблица. 2).

лечение

плазмената глюкоза на гладно (мг / дл

HbA1c (%)

плазмената глюкоза на гладно (мг / дл

първоначално

В края на лечението

динамика

първоначално

В края на лечението

динамика

първоначално

В края на лечението

динамика

глимепирид

1 мг / ден

232

203

-26 **

7.8

8

+0,4 *

281

216

-49 **

4 мг / ден

237

168

-57 **

7.7

7.7

-0.4 **

285

204

-82 **

8 мг / ден

225

167

-57 **

7.5

7.5

-0,4 *

295

212

-80 **

плацебо

233

>251

+17 *

7.8

9.5

+1.4 **

287

313

13

Скоростта на понижаване на глюкозата в плазмената глюкоза в двете групи е подобен.

Един сериозен проблем priprimenenii сулфанилурейни yavlyaetsyarazvitie вторичен etoygruppy лекарствена резистентност. В такива случаи лечението е обикновено podklyuchayutinsulin. Ефикасността на комбиниран terapiiglimepiridom и инсулин се изследва в 24 nedelnomplatsebokontroliruemom проучване при 145 пациенти с NIDDM [5]. Пациентите основната група получени iinsulin глимепирид, контрол - инсулин и плацебо. Чрез нива kontsulecheniya глюкоза в плазмата на гладно и НЬА1с в bolnyhdvuh групи намаляват до около същия stepeni.Odnako средна доза инсулин при пациенти с основната група (49 U / ден) е значително по-ниска от контроли (78ED / ден rЈ0,001). Trust плазмената глюкоза на гладно (100-120 мг / дл за два последователни дни) udalosdostich при 94 и 81%, съответно. Променливостта glyukozyplazmy ниво fonekombinirovannoy терапия на гладно е по-ниска, отколкото с инсулин iplatsebo. Случаи на тежка хипогликемия са били регистрирани в две gruppahne. Леки прояви gipoglikemiinablyudalis 37 и 51% от пациентите и контрол osnovnoygrupp съответно, но умерено vyrazhennayagipoglikemiya често срещани при използването на инсулин vsochetanii с плацебо (15% срещу 11). По този начин, комбинацията от монотерапия с инсулин и глимепирид се preimuschestvapered инсулин.

Безопасност глимепирид vkontroliruemyh клинични изследвания са проучили boleechem в 6500 пациенти (4220 получи активното лекарство) [7]. Продължителността на лечението е достигнал 3-годишна възраст. В tselompoluchennye данни показват много horoshuyuperenosimost глимепирид. Честотата на всеки odnogonezhelatelnogo явление, възможно или вероятно svyazannogos лечение (виене на свят, умора, главоболие, гадене, обрив), не надвишава 2%. Естеството на нежеланите реакции sravnitelnyhissledovaniyah priprimenenii глимепирид и други proizvodnyhsulfonilmocheviny е сходна. Честота хипогликемия, лабораторно потвърдена (намаляване glyukozykrovi на по-малко от 60 мг / дл), който е един izosnovnyh proizvodnyhsulfonilmocheviny нежелани ефекти, варира от 0,9 до 1,7%. Vsravnitelnyh проучвания честота хипогликемия priprimenenii глибенкламид (2.4% спрямо 1.7% при пациенти, лекувани с глимепирид) и глипизид (1.2% спрямо 0.9%) не е значително по-висока.

По този начин, нов glimepirid- сулфонилкарбамид лекарство, което osnovnymidostoinstvami са: odnokratnyypriem през деня, което създава условия за vysokoypriverzhennosti за лечение, бързо и effektivnoesnizhenie плазмената глюкоза и glikozilirovannogogemoglobina, гликемичен контрол без реакции на инсулинемия suschestvennogopovysheniya достатъчно ниски riskgipoglikemicheskih, добра преносимост. Poeffektivnee глимепирид сравними drugimiproizvodnymi сулфанилурейни лекарства и безопасност на труда най-малко не по-лоши или по-голяма drugiepreparaty тази група. В случай на vtorichnoyrezistentnosti глимепирид може да се използва vkombinatsii с инсулин.

1. Кларк С, Goldberg R.Glimepiride дозиране и ефикасност. Резултати ofplacebo контролирано, дозата режим, и активно controlledtrials. В: Е. Whitehouse, Gavin J. (EDS). Therapeuticstrategies за управление на NIDDM. McGraw-Hill HealthcareInformation Group, 1997, юни, 45-56 (Postgrad. Доклад Med.Special).

2. Данни за файл. Hoechst MarionRoussel Pharmaceuticals, Inc, Ню Джърси.

3. Дрегер Е. Предклинични andclinical профилиране на глимепирид. В: Е. Whitehouse, Gavin J. (EDS). Терапевтични стратегии за managingNIDDM. McGraw-Hill Healthcare Information Group, през 1997 г., юни, 18-25 (Postgrad. Med. Специален доклад).

4. Goldberg R., Holvey S., J. Schneider Изследване доза-отговор на глимепирид хоспитализирани с NIDDM, които имат предварително receivedsulfonylurea агенти. В Глимепирид протокол 201 картинен. Care Diabetes, 1996, 19 (8), 849-856.

5. Kolterman О. Грей R., Shapiro G. и др. На остри и хронични реакции ofsulfonylurea терапия в тип II diabetc subjects.Diabetes, 1984, 33 (4), 346-354.

6. Розенщок J., Samols Е., Muchmore D. и др. Глимепирид: нова веднъж dailysulfonylurea: двойно-сляпо, плацебо-контролирано studyof пациенти с NIDDM. Care Diabetes, 1996, 19 (11), 1194-1199.

7. Schneider J., Чайкин безопасност P.Glimepiride. Резултатите от плацебо-контролирани, доза-режим и активно контролирани проучвания. В: Е. Whitehouse, Gavin J. (EDS). Терапевтична strategiesfor управление NIDDM. McGraw-Hill Healthcare InformationGroup, 1997, юни, 33-44 (Postgrad. Med. SpecialReport).

параметри

плазмената глюкоза на гладно (мг / дл)

първоначално

236

233

12 седмици

166

164

52 седмици

186

189

динамика

-50 **

-44 **

HbA1c (%)

първоначално

8.5

8.5

52 седмици

8.2

8.3

динамика

-0.3 **

-0.2 **