Офталмология-простагландини в офталмологията

Химически простагландини са 20-uglerodnymzhirnym киселини, съдържащи 5 въглеродни лактонов пръстен (Фиг.1). Според структурата на този пръстен ПГ разделя на подгрупи: PGD, PGE, PGF, PG I (простациклин), ТХА₂ (Тромбоксан) и dr.Krome допълнение, когато PG определяне класовете всяка буква ukazyvaetsyatsifrovoy индекс показва общия брой на двойните връзки в bokovyhuglevodorodnyh вериги и индекс А или В, което показва raspolozhenieON група в позиция С-9 на хоризонталния ploskostimolekuly.

Фиг. 1. Shemahimicheskogo структура на простагландини

Фиг. 2. Protsessobrazovaniya простагландини

PG регулиране действие чрез модулиране на активност (увеличаване или намаляване) на клетъчните рецептори, промяна невротрансмитер obrazovaniyavnutrikletochnogo сАМР, калциеви кинетика променят vkletke.

През последните години стана ясно, няколко вида prostaglandinovyhretseptorov специфични за различните класове на ПГ. Най-широко тъкани човешкото око ябълка представени FP-рецепторите, whichwere намерени в цилиарния мускул и епитела, в trabekulyarnoytkani в меланоцити на ириса и в епитела на капсулата на лещата.

Класификация на простагландинови рецептори и тяхното разпределение в тъканите на окото са представени в таблица. 1.

Видео: Орто-к лещи Офталмолог нощ дава реален преглед

Фиг. 3. Shemastroeniya простагландин рецептор

Както и с други органи, тъкани на очната ябълка на ПГ uchastvuyutv развитието на възпаление, увеличаване на потенето процеси и зачервяване на кожата, причиняват свиване на сфинктера на зеницата. Освен това, те izmenyayutpronitsaemost кръвната бариера, която може да sposobstvovatrazvitiyu макулен едем.

Откриване на въздействието на ПГ на ophthalmotonus право да започнете да ги използвате като лечебни средства. Някои изследователи са установили, че външното приложение на PGE и PGF доведе до намаляване на вътреочното налягане. EffektPGF и особено техните връстници е по-изразен. Snizhenieoftalmotonusa когато се прилагат локално PG настъпва vsledstvieusileniya увеосклералния изтичане на воден хумор.

Съгласно последните данни, с повишаване на увеосклералния ottokasvyazano вакуум извънклетъчна матрица (ЕСМ) resnichnoymyshtsy. Чрез взаимодействие със специфични рецептори prostaglandinyF_2а причина повишена секреция на матрична металопротеаза (ММР) в тъканите на цилиарния мускул. ММР се секретират като neaktivnyeproenzimy, извънклетъчно те се превръщат в активни ензими, които могат да се разграждат от колагенови фибрили, което води chegoproiskhodit вакуум ЕСМ.

През 1994 г., първата поява на Япония лекарство, което химичната структура е аналог на PGF_2а.Това лекарство е получил търговско наименование Reskula - 0,12% разтвор на изопропил-унопростон, който е естествен metabolitomprostaglandina F_2а. След 2 години в САЩ беше zaregistrirovannovy наркотици Xalatan, съдържащ 0.005% разтвор latanoprosta- синтетичен фенил-заместен аналог на PGF_2а.

И двете лекарства са пролекарства, които, когато prohozhdeniicherez роговицата тъкан от ензими gidroliziruyutsyado активни киселини.

Видео: Офталмолог Pajin YP за Nuga Best

Латанопрост и унопростон имат различна селективност otnosheniiyuk FP-рецептори и различен липофилност. Латанопрост повече липофилни, и следователно по-лесно прониква през роговицата. Както pokazalisravnitelnye проучване афинитет унопростон, estestvennogoPGF_2а и латанопрост по отношение на FP-рецептора, естествен PG и латанопрост показва еднакво висока selektivnostpo отношение на FP-рецептор, докато силата на действие и selektivnostunoprostona е 10 пъти по-ниска.

Днес в света, включително и в Русия, provedenyshirokie клинични изпитания на ефективността и на двете лекарства.

Сравнителен 6-месечно клинично проучване effektivnosti0,12% унопростон и 0.5% тимолол (двете лекарства се прилагат 2 пъти на ден) показва, че спадът в терапия ВОН unoprostonomsostavilo 3-4 mm Hg. Изкуство, докато при пациенти poluchavshihtimolol -. 4-5 мм живачен стълб. Чл.

При сравняване ефективност унопростон .12%, 0.5% от пациентите timololai бетаксолол POAG 0.5% в рамките на 6 месеца показват, че най-хипотензивно действие притежава тимолол (в srednemVGD намалява с 5-6 mm Hg. V.), бетаксолол и унопростон obladalipriblizitelno еднаква ефективност (средно намаление oftalmotonusasostavilo 5 mm Hg. с. в групата на бетаксолол и 4-5 mm Hg. чл. vgruppe унопростон).

Изследване на възможността за комбинирано използване unoprostonapokazalo че ефективността на комбинацията и унопростон комбинации timololasravnima с хипотензивен ефект на латанопрост и плацебо.

Унопростон е dekosonoidom, която се образува от metabolizmedekosohenoidnoy киселина (DHA). DHA принадлежи към класа на NLC, Каки арахидонова киселина участва в образуването на PG. Onasoderzhitsya в ретината и е част от фоторецепторните мембрани.

Експерименталният изследването на унопростон ефект razlichnyhkontsetratsy да запази ганглийни клетки setchatkipri й исхемия показа, че има унопростон neyroprotektornoedeystvie. Въпреки това, задълбочени изследвания е проведено невропротективна deystviyaunoprostona.

Сравнително изследване ефикасността на 0.5% разтвор timololamaleata прилага 2 пъти на ден, и 0.005% разтвор на латанопрост, който се използва един път на ден, показват, че латанопрост при пациенти bolshegochisla и все повече намалява ophthalmotonus. Чрез dannymAlma, в 56% от пациентите, лекувани с латанопрост, iliravno ВОН е под 17 mm Hg, и 27% от пациентите, че е под 15 mm rt.st.V тимолол малеат група само 38% от пациентите ophthalmotonus bylnizhe 17 mm Hg .st. и 14% - под 15 mm Hg

Двойно-слепи клинични проучвания са показали, че snizhenieoftalmotonusa срещу прилагане на латанопрост в продължение на 6 messostavilo 8,0 ± 0,1 мм живачен стълб, и в групата на тимолол ВОН umenshilosna 6.7 ± 0.1 мм живачен стълб Разликата между двете лечения sostavila1,3 мм живачен стълб

Хипотензивен ефект е по-изразена за латанопрост comparisonwith 2% разтвор дорзоламид хидрохлорид, се прилага 3 пъти на ден. Според Hartleben, ophthalmotonus е под 18 mm rt.st.u 46% от пациентите, лекувани с латанопрост, и само 9% от пациентите, използващи дорзоламид.

Латанопрост е по-ефективен в сравнение с комбинация от пилокарпин timololai. Ophthalmotonus намалява по време на средната лечение latanoprostav от 5.4 ± 0.3 mm Hg и при пациенти, лекувани с пилокарпин и kombinatsiyutimolola, намаляване на вътреочното налягане е 4.9 ± 0.4 mm Hg [7, 8] ,

монотерапия латанопрос е по-ефективен comparisonwith комбинирана употреба на тимолол и дорзоламид. След 3-месечно лечение с латанопрост на вътреочното налягане намалява 5.2 мм живачен стълб (23% от базовата линия). В групата на пациентите, лекувани с kombinatsiyutimolola и дорзоламид, намаляване на вътреочното налягане е 4 mm Hg (17% от базовата линия).

По този начин, клиничните изследвания и практически opytvyyavili по-висока ефективност на латанопрост comparisonwith унопростон.

В допълнение, тъй като терапия глаукома е dlitelnyyharakter, изразен ефект на латанопрост, който позволява на пациентите за постигане на ВОН монотерапия компенсация znachitelnogochisla, iudobny режим вливане на лекарството значително подобряване kachestvozhizni пациенти с глаукома.

Разбира се, към днешна дата, това е проучен, не всички ефекти PG.Naibolee обещаващ изследване на тяхната neyroprotektornogodeystviya.

1. EA Egorov, OA Романови. Перспективи за прилагане analogaprostaglandina F2a - латанопрост в глаукома терапия gipetenzivnoy .// Vestn. Офталмия, 1998- 4: 19-20 ..

2. AN Кудрин. "Pharmacology" М. 1991.

3. А. Алм. Увеосклералния outflow.//Mostby-Wolf,1998.

4. М. Diestelhost (Ed.) Простагландините в ophthalmology.// KadenVeglar, 1998.

5. Rescula Каталог Monograph.2000.