Фармакология на ненаркотични аналгетици.

Не-наркотични аналгетици -Synthetic вещества характеризиращ obezbolivaschimisvoystvami, противовъзпалителни и zharoponizhayuschimdeystviem. В контраст с наркотични аналгетици nevyzyvayut пристрастяването и еуфория.

Klassifikatsiya.Po химичен характер:

1. Производни на салицилова киселина: ацетилсалицилова киселина, натриев салицилат.

2. пиразолон: аналгин, фенилбутазон, Amidopyrine.

3. производни индолоцетни киселини: indometatsiya.

4. Анилинови производни - фенацетин, парацетамол Panadol.

5. производни на алканови киселини -brufen, Voltaren (диклофенак натрий).

6. производни антранилова киселина (флуфенаминова киселина и мефенаминова).

7. Други - natrofen, пироксикам, dimexide, hlotazol.

Всички тези preparatyobladayut следните четири ефекти:

1. аналгетик

2. антипиретик

3. противовъзпалителното

4. облекчаващо

Показания kprimeneniyu

1. За анестезия (за lecheniyagolovnoy, зъбна болка, премедикация).

2. Тъй като антипиретик

3. За лечение на възпалителния процес, chastopri заболявания на опорно-двигателния апарат, - миозит, atrity, артрит, радикулит, plexites,

4. облекчаващо priautoimmunnyh заболявания - kollagenozah, revmatoidnomartrite, системен лупус еритематозус.

Механизмът на аналгетичен deystviyasvyazan с противовъзпалително действие. Обезболяване etiveschestva интерпретация vyzyayut в случай estvospalenie, а именно влиянието върху метаболизма arahidonovoykisloty. Арахидоновата киселина е в membranekletki, метаболизиращи по два начина: левкотриен iendotelialny. На ендотелен ниво, ензимът действа -tsiklooksigenaza които инхибират nenarkoticheskieanalgetiki. obrazuyutsyaprostoglandiny на циклооксигеназа път, тромбоксани, простациклини. Mehanizmanalgezii връзка с инхибиране на циклооксигеназа образуване iumensheniya на простагландини - profaktorovvospaleniya. Техният брой намалява, намалява подуване намалява съответно компресия chuvstvitelnyhnernvhy окончания. Drugoymehanizm svliyaniem действие, свързано с прехвърлянето на инерция в nevrnogo система tsentralnuyunervnuyu и интеграция. По този маршрут rabotayutsilnye аналгетици. Централна механизми deystviyavliyaniya за предаване на инерция има sleduyuschihpreparatov: аналгин, аминопирин, naproksin.

На практика etodeystvie аналгетици подобрени чрез тяхната комбинация strankvilizatorami - seduksenom и др elenium Etotmetody obezbolvaniya nazyvaetsyaataraktanelgeziya ..

Nenarkoticheskieanalgetiki намали само temperaturu.Lechebnogo засилено ефект се дължи на факта, че umenshaetsyakolichestvo простагландин Е1 и простагландин Е1 razopredelyaet като треска. Простагландин Е1, е много подобна на конструкцията на интерлевкин (интерлевкини yavlyayutsyaposrednikami proliferaktsii Т и В лимфоцити). Poetomupri потискане на простагландин Е1, има defitsitT Vlimfotsitov (imunodepressivny ефект). Poetomuzharoponizhayuschie прилага при температура по-висока 39gradusov (за деца над 38.5). по-добре nenarkoticheskieanalgetiki като zhaoponizhayuschih не го използвам, защото имаме имунната им система, ahimioterapevticheskie означава, че naznachenyparallelno, като средство за лечение на бронхит, пневмония it.p. също потиска имунитета. Освен треска - etomarker ефективността на химиотерапевтични средства, аналгетици nenenarkoticheskie отнемам лекар vozmozhnostireshit, антибиотици са ефективни или не.

Възпалителен ефект nenarkoticheskihanalgetikov различни от глюкокортикоиди protivovospalitelnogodeystviya: глюкокортикоиди инхибират vseprotsessy възпаление - промяна, ексудация, пролиферация. Салицилат, аминопирин, главно vliyayutna потенето процеси indometatsiya - най-вече naproliferativnye процеси (т.е. по-тесен spektrvliyaniya), но комбинирането на различни nenarkoticheskieanalgetiki могат да получат добро protivovospalitelnyyeffekt без да се прибягва до глюкокортикоиди. Това е един много vazhnotak те доведе до много усложнения. Mehanizmyprotivovospalitelnogo действия, свързани с факта, че

1.концентрация намалява profaktorovvospaleniya

2.vrednyhsuperoksidnyh намалява броя на йони, които причиняват povrezhdeniyamembran

3.Това намалява количеството на Тромбоксаните spazmiruyutsya съдове и увеличаване agregatsiyutrobotsitov

4.намалява mediatorovvospaleniya синтез - левкотриенови aktivatsiitrombotsitov фактори, кинини, серотонин, хистамин, bradikinin.Snizhaetsya хиалуронидазна активност. Snizhaetsyaobrazovanie ATP в възпаление. Nalichiefibrinoliticheskoy активност на gurppypirozolona на лекарството, индометацин.

Silaprotivovospalitelnogo действие варира в raznyhpreparatov: фенилбутазон - 5, мефенаминова киселина - 52 индометацин - 210, пироксикам, Voltaren - 220 uslovnyhedinits противовъзпалителна активност.

Облекчаващо действие javjaletsja sledstviemimmunodepressivnogo действие поради umensheniyakolichestva Т лимфоцити. Този имот е необходимо prilechenii автоимунни заболявания.

Side effektynenarkoticheskih аналгетици. Тъй като те работят cherezprostoglandiny, има положителен ефект iotritsatelnye:

1. улцерогенен ефект - obyasnyaetsyatem лекарства, които намаляват количеството на простагландини vslizistoy стомашно-чревния тракт. Fiziologicheskayarol тези простагландини е stimulyatsiiobrazovaniya муцини (слуз) намалява секрецията solyanoykisloty, гастрин, секретин. Когато vyrabotkiprostoglandinov потискане намалява синтеза на защитната faktorovzheludochno тракт и усилва синтеза solyanoykisloty, pepsinogen т.н. незащитена лигавица при povyshennoysekretsii солна киселина води до vozniknoveniyuyavzy (проява улцерогенен deysvtiya). Най-малко etodeystvie Voltaren и пироксикам. Често vsegoultserogenoe действие nabldaetsya в напреднала възраст, дългосрочна терапия, в големи дози, priodnovremennom приложение на глюкокортикоиди. В допълнение към използването на не-наркотични аналгетици togopri vyrazhnovliyanie съсирване на кръвта, които могат да provotsirovakrovotechenie. Тромбоксаните spazmiruyutsya съдове povyshayutagregatsiyu тромбоцитната посока на работа простациклин vprotivopolozhnom. Наркотични analgetikiumenshayut количество на тромбоксан, като по този начин snizhayutsvertyvanie кръв. Най-ясно изразен ефект е uaspirina, така че се използва дори като antiagregantpri лечение на ангина пекторис, инфаркт на миокарда, и т.н. unekotoryh лекарства имат фибринолитична активност -indometatsin, фенилбутазон.

2. Освен това nenarkoticheskieanalgetiki може да предизвика алергични реакции (обрив, оток angoinevrotichesky, pristupbronhospazma). Често е необходимо dlitelnogoprimeneniya големи дози салицилати при пациенти revmatizmommozhet да предизвика отравяне симптоми (&ldquo-салицилова opyanenie&rdquo-). Когато etomotmechaetsya виене на свят, шум в ушите, rasstroystvasluha и визия, тремор, халюцинации, и т.н. tyazheloeotravlenie салицилати може да причини припадъци и komu.Takzhe алергична реакция може да се прояви sindromomLayella (епидермална некролиза) - общо otsloykaepidermisa цялата повърхност на тялото - sobrazovaniya започва балон, когато кликване върху че oniraspolzayutsya далеч и по-далеч, и след това се сливат iproiskhodit откъсване на епидермиса. Синдром Layellayavlyaetsya неблагоприятна диагноза при стартиране rannemnaznachenii глюкокортикоиди като praviloblagopriyatny допълнително с помощта на специални легла, мехлеми, инфузионна терапия. Може би leykotrienovayaastma. Тъй като не-наркотични аналгетици blokiruyuttsiklooksigenazny път на метаболизма на арахидоновата киселина е на път да левкотриен bolsheystepeni. Левкотриените причиняват спазъм на гладката muskulaturybronhov (левкотриен, аспирин астма).

Когато lecheniiproizvodnymi пиразолон може да се наблюдава ugneteniekrovetvoreniya (агранулоцитоза, тромбоцитопения) .Znachitelno по-често то е причинено butadionom. Затова prisistematicheskom pirazolonovyh приемни preparatovneobhodim внимателно проследяване на кръвната.

Nenarkoticheskieanalgetiki може също vyzyat забавяне zhdksoti и вода подуване. Това се дължи на спад в obrazovaniyaprostoglandinov - посредници формация диуреза. Eslifuratsillin и тиазидни диуретици prokombinirovat snenarkoticheskimi аналгетици, е snizheniediureticheskogo ефект се дължи на конкуренцията etihpreparatov на простагландини. Това е особено опасно ubolnyh интоксикация - тежка infektsionnyhbolnyh.

Zharoponizhayuschiyeffekt най-силно изразена в препарати от анилин. Dlyaetoy група характерните странични ефекти -hemolytic анемия, snzhenie АД.

За да izbezhatpobochnyh ефекти по-добри ispolzvat физическа metodyohlazhdeniya - триене (алкохол, оцет, вода - odnustolovuyu лъжица водка, оцет и вода - навлажнете памучен тампон iprotirat торса на детето - е температурата падне, но много ограничена горещи вълни), prikladyvanieholoda в тялото, богат limfaticheskimiuzlami ,

Yavlyaetsyakislotoy аспирин (ацетилсалицилова) се kombinirovannyypreparat съдържащ аспирин - месалазин (gruppysalazopreparatov) - най-ефективно лекарство dlyalecheniya улцерозен колит, болест на Крон (автоимунно заболяване). Аспирин obladaetprotivosvertyvayuschim фибринолитична ефект, poetomuprimenyaetsya за предотвратяване на тромбоза (tabletkiodin 1/4 пъти дневно) и лечение на тромбоза. Nelzyauvelichivat дози аспирин, тъй като kumuliret, aeffekt това не увеличава. Аспирин vyvoditsyacherez бъбреците. Стари ldey neskolkosnizhena тази функция, така аспирин nakapliaetsya proiskhoditporazhenie и периферните нерви. Аспирин не трябва да бъде zalivatschelochyu, тъй като тя е киселина и unaccrued ефект.

Perparaty tipaanalgina (Аналгин, индометацин, аминопирин).

Аналгин - lekrastvo schelochnoyprirody, за подобряване на неговото действие може да бъде притиснат алкален (мляко, сода). Индометацин често vzyvaetultserogennoe действие poetmou го използвате и ssodovym, алкална пиене.

Напроксен, Voltaren - осигури силен обезболяващ ефект.

Dimeksin (диметилсулфоксид) obladaetsvoystvom проникне през кожата. Днес onprimenyaet автомобила - universalnyyrastvoritel позволява да достави лекарството до мястото, на мястото на възпалението (за това той obladaetprotivovospalitelnm ефект). Нанесете kozhnyhapplikatsy с сулфонамиди, витамини B1, B4, kokarboksilazu.

Пироксикам -tabletirovanny препарат vyzyaet относително menshepobochnyh ефекти, дава добра анестетик, silnyyprotivovospalitelny ефект (ефект на mediatoryvospaleniya, намаляване на размера на кинини, серотонин Etal.).