Използването на нестероидни противовъзпалителни лекарства за главоболие

Чрез нестероидни противовъзпалителни лекарства включват вещества, различни химични групи - производни на салицилова киселина (ацетилсалицилова киселина) - пиразолон (butazolidin и т.н.) - арилпропионови киселини (ибупрофен, напроксен, кетопрофен и т.н.) - оцетна киселина (индометацин, диклофенак, кетопрофен, и т.н. ) -. антранилови киселини (мефенаминова киселина и т.н.) - оксиками (пироксикам, лорноксикам, и т.н.) ..

Нестероидните противовъзпалителни лекарства инхибират синтеза на простагландин, стабилизиране на лизозомни мембрани, предотвратяване избор на хидролитични лизозомни ензими, които активират медиатори на болка и възпаление (таблица. 1).

Чрез предотвратяване на активиране на Hageman фактор, те инхибират образуването на каликреин необходими за синтезата фенилхинон bradikinina- освен насърчаване на отделяне, свързани с плазмените протеини триптофан (серотонин прекурсори).

По този начин, в малък аналгетичен ефект на аналгетици играе важна роля с инхибирането на периферни механизми на болка медиатори на сетивни нервни окончания ниво [Mashkovskii MD, 1980- Kharkevich DA, 1981- Williams NE, 1977 г. Godard Ph., J Tillement .-P., 1983].

Ефектът на централно аналгетично дължи на смущения с простагландиновия синтез в невронни синаптични мембрани, които участват в предаването на импулси ноцицептивни [Okuyama S., Aihara N., 1982 Higgs GA, Monkada S., 1983 Валенщайн МС, 1983 FerreiraS.H., 1983 ].

НСПВС се обединяват на базата на общността farmakote терапевтично свойства - аналгетични, противовъзпалителни и антипиретични действие. Интензивността на всеки от тези свойства варира в отделни препарати (таблица. 4.3).

Таблица 4.3. Нестероидните противовъзпалителни лекарства [D. Kharkevich, 1981- N.E. Уилямс, 1977]

Съдържание

Видео: Нестероидните противовъзпалителни лекарства: Дали е безопасно да се използва? Елена Карев
Видео: Нестероидните противовъзпалителни лекарства: Дали е безопасно да се използва? Владимир zharnasek
Видео: tsitramon harm

производни	препарати	ефект
производни	препарати	аналгетичен-агенция	трескав	противовъзпалително	страна
Салициловата (ortobenzoynoy) киселина	натриев салицилат	++	++	++	++
Салициловата (ortobenzoynoy) киселина	ацетилсалицилова киселина Видео: Нестероидните противовъзпалителни лекарства: Дали е безопасно да се използва? Елена Карев	++ Видео: Нестероидните противовъзпалителни лекарства: Дали е безопасно да се използва? Владимир Zharnasek	++	++	++
Антранилована (ortoamino; бензоена киселина)	флуфенаминова киселина
Антранилована (ortoamino; бензоена киселина)	мефенаминова киселина	++	++	++	++
анилин	фенацетин	++	++		+
	парацетамол Видео: Tsitramon Harm
пиразолон	analgene	+	++	+++	+++
	Фенилбутазон (фенилбутазон)
индол оцетна киселина	индометацин	+	+ + +	+++	+++
пропионова киселина	ибупрофен	+	++	+	+
	Naprosyn	+	+++	++	+
	Voltaren		++	+++	+

Разликата на обезболяващ ефект е очевидно поради различната структура на тези вещества. Например, пациенти с хронична пароксизмална хемикрания поразително реагират добре на индометацин и други аналгетици са неефективни. Комбинирането на различни лекарства в тази група не се увеличи тяхната ефективност.

Естествено обобщен ефект настъпва, когато се комбинира с слаби наркотични аналгетици - кодеин [60 мг] и оксикодон [5mg] [Hill C.S., 1981- Cooper S.A. и сътр., 1982 Quiding Н. и др .. 1982].

Основният механизъм на действие на НСПВС се дължи на инхибиране на простагландиновия синтез циклооксигеназа ензим от арахидонова киселина. Броят на известните простагландини е превишил дузина. Възможно е, че изисква "собствен" ензим, като ензим за синтеза на тромбоксан синтеза на простагландин всеки "общ" арахидонова киселина предшественик - тромбоксан.

Понастоящем, обаче, ние изследвахме само циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2. СОХ-2 синтезира algogenov и I / yuvospalitelnye ПГ и СОХ-1 - про-възпалителни и цитозащитно PG. Следователно, СОХ-2 инхибитори предизвикват аналгетичен и противовъзпалителни ефекти и инхибиране на СОХ-1 - противовъзпалително и цитозащитно инхибиране на PG.

Той е с потискане цитозащитно PG свързан PE от стомашно-чревния тракт. Неселективни СОХ инхибитори действат на двата клона на синтеза на простагландини и следователно носят риска от стомашно-чревни странични ефекти.

Разработен през последните години, селективни (специфични) СОХ-2 инхибитори, като целекоксиб, rofokoksib, мелоксикам, нимезулид лишени от странични ефекти, въпреки че някои автори съмнение експресират сигурността на тази група на NSAID за стомашно-чревния тракт. В същото време препарати СОХ-2 инхибитори от редица коксиби не инхибират тромбоцитната СОХ-1, което ги лишава antiagregatsionnogo защитна капацитет и намалява тяхната роля в превенцията на инфаркт на миокарда и инсулт [Nasonov EL, Nasonova VA, 2000] ,

СОХ-зависими ефекти на НСПВС срещат в периферията чрез намаляване на освобождаването на медиатори на болка и увеличаване на прага на чувствителност на периферните болкови рецептори. През последните години, създадена и СОХ-независими механизми на аналгетично и противовъзпалително действие на НСПВС, което изглежда да бъде медиирана в гръбначния и супраспиналното ниво.

Аналгетично СОХ-независими механизми са свързани със следните фактори:
1) инхибиране на простагландиновия синтез в невронни синаптични мембрани, носещи ноцицептивни предаване импулси;
2) блокада на NMDA-рецептора с увеличаване kinunerinovoy киселина синтез и намаляване на ефекта на възбуждащите аминокиселини, такива като глутамат;
3) промяна в протеин структура G (вторичен посредник вътреклетъчен) с инхибиране на неврокинин и глутамат и потискане на предаване на болкови импулси;
4) повишаване нивата на серотонин;
5) увеличаване на аналгетична активност на опиоиден системи ноцицепция, чрез увеличаване на нивото на ендогенната морфин - динорфин и р-ендорфин.

Интимна механизми СОХ-независим ефекти не са разкрити, но изглежда, че е свързан с характеристиките на химичната структура. Така, в получаването на подгрупа оксиками - лорноксикам показа способност, както и инхибиране на СОХ, инхибиращи интерлевкини и азотен оксид. Аналгетичен ефект и насърчава СОХ-независим противовъзпалително действие: инхибиране на супероксидни радикали и азотен оксид, първият етап за ензимно инхибиране метаболитна трансформация фосфолипиди - фосфолипаза С инхибиране фактори, допринасящи Synthesis "противовъзпалителни цитокини" [Nasonov EL, VA Nasonova 2000].

При избора на NSAID на първо място трябва да се ръководи от наличието на потенциален риск токсичност и РЕ: минимална токсичност в целекоксиб rofokoksiba, максималният - в индометацин, пироксикам, flurbiktofena NSAID почивка заемат междинно положение.

На неселективните НСПВС, предпочитание е дадено кратко действащи лекарства с минимален риск от токсичност.

Така, например, кетопрофен (ketonal), лорноксикам (ksefo камери), калиев диклофенак: 1) бързо се абсорбират, пиковата плазмена концентрация настъпва в рамките на 1-1.5 СН2) полуживот от около 5 CH 3) липсата на натрупване и чернодробно retsirkulyatsii- 4) за предпочитане се натрупват в огнището vospaleniya- 5) даде централната аналгетичен ефект.

Аналгетичен ефект е високо: 200 мг кетопрофен прилага i.v. болус, еквивалентни на 4 мг морфин прилага ekstraduralno- лорноксикам 4 мг еквивалента на 650 мг на ацетилсалициловата киселина и 8 мг - 400 мг ибупрофен, 10 мг кеторолак.

Лесен за употреба на много НСПВС допринася за различни лекарствени форми. Например, кетопрофен (ketonal) на разположение в капсули [50] мг Forte таблетки [100 мг], забавяне таблетки [150 мг] свещи [100 мг], 2 мл ампули за мускулно инжектиране [100 мг], като кремаво [ 1 мг съдържа 50 мг]. В много случаи предпочитани формулировки със забавено освобождаване (забавено).

Комбинацията от различни НСПВС обикновено не се превишава тяхната ефективност. В същото време логически добавка ефект, когато се комбинира със слаби наркотични аналгетици - кодеин [60 мг], оксикодон [5 мг], както и кофеин. Комбинацията от НСПВС с психотропни лекарства също увеличава тяхната аналгетична активност.

Всички неселективни инхибитори на синтезата на PG имат "антитромбоцитна" собственост комбиниране антитромбоцитна ефект и инхибиране вазоконстриктор активност, прокоагулантната и тромбогенни фактори, освободени по време на тромбоцитите унищожаване. Въпреки това, за антитромбоцитна терапия обикновено се използва ацетилсалицилова киселина.

Няма консенсус е подходящата доза на лекарството по време на продължително лечение за превенция на рецидивиращи TIA и исхемичен мозъчен инсулт, не съществува. Някои автори считат, достатъчна доза от 1 мг / кг на ден., Други препоръчват по-високи дози [325-1300 мг на ден.].

Страничните ефекти на НСПВС: диспепсия, гадене, повръщане, язви на лигавицата на стомаха и червата с кръвоизлив. Продължителната употреба на индометацин може да доведе до левкопения и рядко до апластична анемия, бъбречна недостатъчност. Улици с наследствен дефект мастоцитите при получаване на NSAID амплифицирани продукти левкотриени (забави взаимодействие вещество на анафилаксия) и избор на хистамин от мастни клетки, развиват алергии (ринит, бронхоспазъм, "Аспирин астма") и анафилактични реакции.

Тези лекарства са противопоказни при заболявания на стомашно-чревния тракт, черния дроб, бъбреците, хеморагичен диатеза, както и на хора с тенденция за алергични реакции, по-специално астма. Смята се, че бъдещето принадлежи на "новите" ненаркотични аналгетици, болкоуспокояващо действие е по-силно изразени и по-малко странични реакции се появяват: оксиками (пироксикам) zomiperak (Zomax) и glaferonin, diflunisaya.

Глюкокортикоидите обикновено не са включени в списъка на аналгетици. Въпреки това, те и двете фосфолипаза инхибитори инхибират една от първите синтез етап algogenov връзки и провъзпалителни простагландини и по този начин осигуряват аналгетичен и противовъзпалителен ефект.

Местни анестетици се използват за инфилтрация, проводимост (регионално) и опашната епидурално, субарахноидален (спинална) анестезия, както и за повърхностно приложение анестезия на кожата и лигавиците.

Добавяне към разтвор на адреналин анестетик удължава аналгетичен ефект, тъй като това забавя абсорбцията. При добавяне на адреналин в случая на гръбначния или епидурална анестезия удължаване и подобряване блокада свързани с а2-adrenomimeticheskim пряко действие на епинефрин на гръбначния мозък.

Новокаин има не само местна упойка ефект, но също така инхибира провеждането на импулси по вегетативната ганглии, намалява повишената тон на гладката мускулатура. Той се използва в стомашни и чревни спазми на гладката мускулатура [2% разтвор на 5.2 мл интрамускулно през ден инжекции 10-15].

Метаболит новокаин - пара-аминобензоена киселина е антагонист на сулфонамиди. Всички средства за анестезия, антипсихотици, сънотворни, аналгетици да засили ефекта на местни анестетици, като стимуланти на централната нервна система влошават тяхната ефективност.

Странични ефекти: повече контакт кожни реакции на имунната произход. Индивидуална чувствителност определя от вътрекожно тест. Когато наблюдавани токсични ефекти, гадене, виене на свят, повръщане, ниско кръвно налягане, колапс и шок.

Стволовите VN

Споделяне в социалните мрежи:

сроден

Използването на нестероидни противовъзпалителни лекарства за главоболие

Видео: Нестероидните противовъзпалителни лекарства: Дали е безопасно да се използва? Елена Карев

Видео: Нестероидните противовъзпалителни лекарства: Дали е безопасно да се използва? Владимир Zharnasek

Видео: Tsitramon Harm