Pediatrics е нов макролиден антибиотик кларитромицин

Мakrolidnye антибиотици, получил името си поради ядро ​​присъствие makrotsiklicheskogolaktonnogo използва в клиниката от 1952. Най-izvestnympreparatom този клас е еритромицин, който е широко ispolzuetsyapri лечение на различни инфекции при възрастни и деца, в меките тъкани първата ocheredinfektsy горните дихателни пътища и кожата и при които е алтернатива на бета-лактами. Един iznedostatkov еритромицин се абсорбира слабо от стомашно-чревния kishechnogotrakta поради ниска стабилност в кисела среда на стомаха.
През последните години, е синтезиран и влезе в клинични praktikunovye антибиотици, сред които най-широко проучени и primenyayutsya14-членен (рокситромицин, диритромицин, кларитромицин) и 15-мерни (азитромицин) макролиди.
Кларитромицин (Klatsid в) е полусинтетичен киселина makrolidnymantibiotikom подобен в химическата структура на тялото eritromitsinu.Klaritromitsin Метаболизъм с obrazovaniemosnovnogo метаболит - хидрокси-14 (R) епимер (14 gidroksiKM) също има антимикробна активност от синергична aktivnostyuosnovnogo ин витро лекарство.
антимикробна активност
Кларитромицин има широк спектър на антимикробна активност, който включва Грам-положителни и Грам-отрицателни, аеробни и anaerobnyemikroby и атипични микроорганизми (Таблица. 1). Спектърът на антимикробна активност на кларитромицин, еритромицин близо.
грам-положителни бактерии
Стрептококите. Кларитромицин и 14 gidroksiKM proyavlyayutaktivnost срещу стрептококи групи А, В, С (частично) G- и тяхната активност е сравнима с други макролиди. В otnosheniishtammov S.pneumoniae 14 gidroksiKM е активно klaritromitsina.Kombinatsiya кларитромицин и 14-gidroksiKM беше по-активен от еритромицин срещу най-стрептококи. Enterokokkiobychno резистентни към макролиди, но чувствителен eritromitsinushtammy показа чувствителност към кларитромицин, и boleevysokuyu отколкото към еритромицин и други макролиди [1-3].
Стафилококите. Метицилин чувствителни щамове на коагулаза-отрицателни стафилококи S.aureusi са чувствителни към еритромицин klaritromitsinui и метицилин-резистентни щамове - КОБО стабилни препарати [2].
По отношение на Bacillus SPP. IPC₉₀ кларитромицин по-ниска (0.12 мг / л) от други макролиди (0.5-2 мг / л).
Listeria моноцитогени. Кларитромицин и еритромицин инхибира всички 35 клинични изолати L.monocytogenesv концентрации от 0.1 и 0.2 мг / л или по-малко [4].
Кларитромицин има ниска активност срещу Corynebacteriumspp.

грам-отрицателни бактерии
семейство Enterobacteriaceae и не-ферментационни Грам-отрицателни бактерии са резистентни към кларитромицин.
Haemophilus SPP. H.influenzae щамове в tselomrezistentny кларитромицин и еритромицин, но 3 пъти chuvstvitelneek 14 gidroksiKM. Clarithromycin и еритромицин бяха малко на активност по отношение H.parainfluenzae. кларитромицин активност otnosheniioboih микробни видове не зависи от производството на бета-лактамази. [2]
Neisseria SPP. N.gonorrhoeae, включително produtsiruyuschiebeta-лактамаза щамове чувствителни към кларитромицин и 14 gidroksiKM.Shtammy N.meningitidis са по-малко чувствителни или резистентни към klaritromitsinui 14 gidroksiKM.
Bordetella коклюш Тя е с висока чувствителност към по-ниска klaritromitsinu- chuvstvitelnostk кларитромицин открива в Bordetella parapertussis.
Висока чувствителност към кларитромицин трябва shtammyBorrelia burgdorferi: IPC₅₀ варира от 0.007 до 0.03 мг / л или под [5].
Moraxella catarrhalis, включително щамове, които произвеждат бета-лактамаза чувствителни klaritromitsinui 14 gidroksiKM.
По отношение Legionella SPP. Кларитромицин е антибиотик vysokoaktivnyma. Активност klaritromitsinav L.pneumophila превъзходно действие срещу еритромицин [2].
Анаеробни бактерии.
Bacteroides SPP. Щамове на Bacteroides (главно obrazom- B.fragilis) са устойчиви на кларитромицин, но чувствителни към egometabolitu. Щамове показват висока B.melaninigenicus chuvstvitelnostk кларитромицин (IPC₉₀ - 0,01 мг / л или по-малко) и ниско suschestvennobolee еритромицин (2 мг / л) [6].
Clostridium SPP. проявяват ниска kklaritromitsinu чувствителност (IPC₉₀ - 4.2 мг / л), но висока, за да gidroksiKM 14 (0.5 мг / л).
Висока чувствителност към кларитромицин и 14-gidroksiKM (IPC₉₀ - 0.03 и 0.06 мг / л) се наблюдава в Propionibacterium акне- малко по-малка, но и достатъчно висока чувствителност към klaritromitsinuobladali щамове на Eubacterium SPP. [6].
сред Peptococcus SPP. има както чувствителни и резистентни щамове.
Chlamydia и Mycoplasma
Налице е висока активност на кларитромицин срещу klinicheskihshtammov хламидия трахоматис (BMD₉₀ = 0.008 мг / л). Кларитромицин активност срещу Chlamydia пневмония (0,007mg / L) надхвърли тази на еритромицин (0.06 мг / л) и други макролиди [7].
Високата активност на кларитромицин е установено по отношение на Mycoplasmapneumoniae (BMD₉₀ 0.031 мг / л или под 0.5 мг / л) е сравнима с активността срещу eritromitsina-Mycoplasma Hominis И двамата не антибиотик proyavlyaliaktivnosti.
клинични щамове Ureaplasma urealyticum, включително щамове, резистентни към тетрациклин са чувствителни към кларитромицин (IPC₉₀ варира от 0.1 до 0.2 мг / л).
Mycobacterium SPP. Кларитромицин има umerennoyaktivnostyu срещу бактерии комплекс M.avium - IPC₉₀ е от 4 до 8 мг / л. клинични щамове Mycobacterium туберкулозаТе са устойчиви на кларитромицин. Добър или умерено aktivnostklaritromitsina наблюдава с M.kansasii, M.chelonae, M.marinumM.fortuitum.
В ин витро проучвания показват синергичен ефект klaritromitsinai 14-хидрокси метаболит срещу Н. influenzae, M.catarrhalis, Legionella SPP. и някои стрептококи и стафилококи.
Механизмът на антимикробна активност на кларитромицин analogichendrugim макролиди: обратимо свързване с 50S субединицата на рибозоматабактериални клетки, което води до инхибиране на синтеза на протеини.   

фармакокинетични свойстваАбсорбцията и концентрацията в кръвта. Klaritromitsinbystro абсорбира от стомашно-чревния тракт, като достига чрез maksimalnyhkontsentratsy 1 (250 мг) или 2 часа (500 мг) - 1 и 2.41 мг / lsootvetstvenno- бионаличност на кларитромицин след получаване vnutrsostavlyaet 55% [8]. При получаване на различни дози на параметри С_Maxи AUC се увеличава пропорционално на нарастващи дози от [9]. Klaritromitsinhorosho абсорбира, когато се прилага под формата на суспензия [10]. Приемът pischisuschestvenno не повлияе абсорбцията на кларитромицин [8, 9]. Farmakokineticheskieparametry кларитромицин и 14 са показани в gidroksiKM Таблица 2.
Стационарна концентрация на кларитромицин в кръвта sozdayutsyaposle многократно приложение на 5 дози. C_Max klaritromitsinav определена стъпка, равна на 1-1.5 и 2-3 мг / л след priema250 или 500 мг, съответно [8]. След многократно приложение po200 мг 2 пъти дневно в продължение на 14 дни се наблюдава kumulyatsiipreparata кръв [9].
Разпределение. Кларитромицин, както и други макролиди, има ниска степен на йонизация, и липидна разтворима в svyazis от добре разпределени в различни органи и тъкани. Obemraspredeleniya кларитромицин варира от 115 до 266 литра, и svyazyvaniesyvorotochnymi протеини - 42-70%.
Кларитромицин се намира във високи концентрации в razlichnyhtkanyah (слюнка, храчки, секреция от средното ухо лигавица бронхите, бронхиални секрети, носната лигавица, сливиците, белодробна тъкан, тъкан на простатата, и т.н.) [4-14], които в mnogihsluchayah надвишават серум.
ТАБЛИЦА 1 антимикробната aktivnostin витро кларитромицин, 14-хидрокси метаболит на еритромицин и [6] (в агрегат модификация данни)

   Кларитромицин прониква добре в различни клетки makroorganizma.Posle получаване на 500 мг веднъж дневно или 250 мг 2 пъти концентрация на кларитромицин denmaksimalnye мононуклеарни kletkahi полиморфонуклеарни левкоцити серум надвишава 10-40 raz.Kontsentratsii кларитромицин и 14 gidroksiKM алвеоларна горе makrofagahbyli серум в 83 и 56 пъти по-[15].
Метаболизма. Кларитромицин е изложено в organizmebiotransformatsii за образуване на основния метаболит - 14-хидрокси (R) на кларитромицин, която продуктите се появява в по-голяма степен, отколкото на 14-хидрокси- (S) епимера.
Оттегляне. Полуживотът на единична доза klaritromitsinaposle 2,6-4,6 СН pokazatelbyl горе за този 14-gidroksiKM -. 3,9-6,6 ч klaritromitsinakolebletsya общия клирънс на 22-64 л / ч [6]. Екскрецията klaritromitsinasostavlyaet 18-36%, и 14 gidroksiKM - 9,6-12% [8]. В obnaruzhivayutsyavysokie концентрации урина на кларитромицин. Част кларитромицин и metabolitavyvoditsya Фекалии - 6.6 и 11.3% [9].
Възраст фармакокинетика. Фармакокинетика klaritromitsinau деца на възраст от 6 месеца до 10 години е същата като при възрастни. [13] По-възрастни хора (на възраст 65-84 години)_Max klaritromitsinai 14 gidroksiKM, както и на AUC, са били значително по-високи, а pochechnyyklirens ниска от тази на младите хора на възраст 18-30 години.
Фармакокинетика при различни заболявания. Ubolnyh с тежко бъбречно увреждане се наблюдава uvelicheniepokazateley C_Max кларитромицин в кръвта и удължаване AUC_1/2 и намаляване на скоростта на елиминиране константа, която се свързва с по провал stepenyupochechnoy.
са наблюдавани пациенти с чернодробно заболяване farmakokinetikiklaritromitsina значителни промени, но имаше някои izmeneniyapokazateley C_Max и AUC 14 gidroksiKM [6].
Дозиране и dozyKlaritromitsin прилага орално в дози от 250 или 500 MGF 12-часови интервали в продължение на 5-14 дни. Висше dozyinogda използва за лечение на пациенти с остър verhnechelyustnymsinusitom, бронхит или пневмония в случай на идентификация ilipodozrenii инфекция, причинена от Haemophilus SPP. Когато lecheniiklaritromitsinom пациенти с инфекция, причинени Mycobacteriumavium комплекс дневна доза е 1-2, в изолирана primeneniiili в комбинация с други антибактериални агенти. Takkak кларитромицин се отделя основно от бъбреците, prityazheloy бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 1,8 литра / час) се препоръчва намаляване на дозата или увеличаване mezhdudozami интервал [6]. клинично приложение
Кларитромицин се използва за лечение на инфекции на горните и nizhnihdyhatelnyh тракт, урогенитални инфекции, инфекции на кожата и myagkihtkaney, инфекции, причинени от микобактерии и Toxoplasma, ubolnyh имунокомпрометирани, както и инфекции, причинени H.pylorii M.leprae.
Долните дихателни инфекции. Klaritromitsinpokazal висока ефективност при лечение на инфекции на долните dyhatelnyhputey (пневмония, бронхит), причинена от типичен както и atipichnymimikroorganizmami. Има добра клинична и bakteriologicheskiyeffekty кларитромицин при лечението на пациенти с инфекции nizhnihdyhatelnyh пътища, причинени от S.pneumoniae [16] или Н. influenzae [17]. В мултицентрови проучвания е показано, че когато naznacheniiklaritromitsina 250-500 мг 2 пъти на ден (най-малко 5 дни) клиничен ефект при остър бронхит наблюдава в 97-99% от хроничен бронхит priobostrenii - с 94-96% - на svnebolnichnoy на 106 пациенти пневмония клиничен ефект се наблюдава при 105 (99%) [18, 19]. Представени подобни резултати на друга многоцентровоизследвания върху ефективността на кларитромицин при лечението на 965 пациенти с остър бронхит, обостряне на хроничен бронхит или пневмония, с bakteriologicheskayaeffektivnost с инфекции, причинени от най-често срещаните vstechayuschimisyavozbuditelyami (H.influenzae, S.aureus, S.pneumoniae) пробивът е 100% [6].
Таблица 2Farmakokineticheskieparametry кларитромицин и 14-хидрокси метаболит odnokratnogopriema след орална доза от 250 или 500 мг от [8]

   Сред 11143 пациенти, лекувани кларитромицин 250 (95%) или 500 мг (5%), 2 пъти на ден за средно 6.7 дни за povoduinfektsy-ниска (63%) или по-висока (26%) на дихателните пътища се наблюдава в klinicheskiyeffekt 11121 (92%) пациенти [20].
Когато емпирично лечение кларитромицин (интравенозно или vnutrpo 500 мг 2 пъти дневно) от 78 пациенти с придобита pnevmonieyeffekt получен в 97.5% [21] и всички 23 пациенти с пневмония mikoplazmennoyvnebolnichnoy [22].
Данните за успешно лечение на кларитромицин infektsiynizhnih на дихателните пътища, причинени от Chlamydia пневмония [23], Mycoplasma пневмония [24], Legionella pneumophila [22].
Многобройни проучвания са сравнява ефикасността klaritromitsinai други антибактериални лекарства при лечението nizhnihdyhatelnyh тракт инфекции. В обобщаване [6] са rezultaty17 публикации за сравнителната ефективността на кларитромицин andother лекарства за лечение на пневмония, бронхит и остър бронхит obostreniyhronicheskogo. Трябва да се отбележи, че при доза от 250-500mg кларитромицин 2 пъти дневно в продължение на 1-2 седмици, при условие, че същият като klinicheskiyeffekt рокситромицин йозамицин и (1000 и 150 мг 2 пъти дневно) и еритромицин (250 или 500 мг 4 пъти дневно) при пациенти с пневмония, както и ампицилин (250 или 500 мг 4 пъти дневно), йозамицин (500 мг 3 пъти на ден), цефаклор (250 или 500 мг три пъти дневно ), цефуроксим аксетил (500 мг, 2 пъти на ден), и цефиксим (400 мг веднъж дневно) с lecheniibolnyh бронхит или остра екзацербация на хроничен бронхит.
инфекции на горните дихателни пътища. Lecheniiklaritromitsinom При доза от 250 или 500 мг 2 пъти дневно prodolzhitelnostyune малко 5 дни в 2015 пациенти с инфекции на горния възстановяване dyhatelnyhputey и подобрение се наблюдава в 85-95% при ostromfaringite, при 90-97% в остър тонзилит, в 87-96% в ostromsinusite в 96% при ларинготрахеит, 97% в nespetsificheskihinfektsiyah горните дихателни пътища [18, 19].
Обобщените данни показват, [6], които са същите, както при лечението на амоксицилин (izolirovannoili в комбинация с клавуланова киселина) в стрептококов faringiteklinicheskaya и бактериологично klaritromitsinaprakticheski ефикасност съответства на тази на еритромицин и fenoksimetilpenitsillina.Pri остри максиларните показатели синузит кларитромицин изпълнение (85-92%).
Инфекции на кожата и меките тъкани. В mnogotsentrovyhissledovaniyah е показано, че се наблюдава при прилагане klaritromitsinapo 250 мг 2 пъти дневно клиничен ефект в 252 iz266 пациенти с инфекции кожата и меките тъкани (95%) и bakteriologicheskiy- на 303 от 330 пациенти (92%) - Клинично (96% ) и бактериален (92%) за сравняване на ефекта на лекарства (еритромицин 250 мг 4 пъти на ден или цефадроксил 500 мг два пъти на ден) е подобен [25].
Пикочо-половите инфекции. Според резюмето данни [6] добър клиничен ефект otlichnyyi кларитромицин се наблюдава при 188 iz204 пациенти с хламидийна уретрит (92%) и в 99 от 116 bolnyhs nehlamidiynym, nongonococcal уретрит (главно ureaplasmal) -less изразен ефект се наблюдава при пациенти със смесено (хламидийна гонококов) уретрит (55%) и уретрит наречен gonococcus (48%). Horoshierezultaty получена от жени с цервицит, предизвикана от С. trachomatis (88%).
Инфекции при имунокомпрометирани пациенти, причинени от Toxoplasma mikobakteriyamii. Clarithromycin се използва успешно за пациентите lecheniyainfektsy имунокомпрометирани, причинени от Mycobacteriumavium-intracellulare комплекс. При сравняване на ефикасността на две дози на кларитромицин (500 и 1000 мг 2 пъти дневно) в 83 пациенти с напреднала HIV инфекция и disseminirovannoyinfektsiey причинени от M.avium, не са наблюдавани разлики в dlitelnostizhizni пациенти (404 и 337 дни) - този параметър е над какво като пациенти, получаващи комбинирана терапия без кларитромицин (240-255 дни) и не се различава от този на пациенти с HIV инфекция, но без инфекция M.avium (330 дни) [26]. В друго проучване [27] Няма разлики в клиничната ефикасност dvuhdoz кларитромицин в 469 пациенти с HIV инфекция и disseminirovannoyinfektsiey причинени от M.avium (79 и 85%) комплекс, обаче boleevysokaya доза доведе до по-голям брой отрицателни култури posle10 седмици от лечението ( 43 и 59%). Ефективността на тези инфекции klaritromitsinapri отбелязано от други автори [6].
Данните за успешното използване на кларитромицин vkachestve означава предотвратяване на инфекция, причинени kompleksomM.avium, при пациенти с HIV инфекция [28, 29].
Добри резултати са получени при лечението на toxoplasmic entsefalita- често инфекция на централната нервна система в bolnyhSPIDom. Комбинираното използване на кларитромицин (1 пъти r2 дневно) и пириметамин (75 мг веднъж на ден) techenie6 седмици клиничен успех се наблюдава при 80% от смъртните случаи при пациенти под 15% [30].
Други инфекции. Трябва да се отбележи, че използването на klaritromitsinavmeste с омепразол при пациенти със стомашна язва причинява eradikatsiyuH.pylori по-изразен (56-81%) от амоксицилин с омепразол (29-30%) [6].  
Инфекцията при деца
Кларитромицин показа висока ефикасност при деца лечение razlichnyhinfektsy. Като се има предвид, че в повечето случаи на barabannoypolosti с остри отит засяват S.pneumoniae, S.pyogenes, Н. influenzae, M.catarrhalis и S.aureus, които са включени в spektrantibakterialnoy активност кларитромицин антибиотик primenennyyv суспензия в доза от 7.5 мг / кг, 2 пъти на ден, показват horoshuyueffektivnost с тази инфекция при деца на различна възраст (otneskolkih месеца и по-големи). В сравнителни проучвания bylopokazano че клиничната ефикасност на кларитромицин (7.5 мг / кг, повече от 500 мг два пъти дневно) за лечение на остри деца srednegootita е сравним с цефаклор (20 мг / кг два пъти дневно) и амоксицилин (20 мг / кг, 2 пъти), с 7-или 10-dnevnomkurse лечение [31-32]. Клиничният ефект, когато се използва klaritromitsinatakzhe не се различава от действието на амоксицилин с клавуланова kislotoy- 90 и 92% [33]. Най-общо, анализ на 10 проучвания, при които лечението кларитромицин суспензия privodyatsyadannye над 600 deteys остър отит на средното ухо, клинична ефикасност kolebalasot 87-100%.
Резултатите от сравнително изследване на кларитромицин (7,5 мг / кг два пъти дневно в продължение на 10 дни) и пеницилин (13.3 мг / kgtri пъти на ден за 10 дни) в 506 деца с остра streptokokkovymfaringitom [34]. Клинична ефикасност на двете лекарства okazalasodinakovoy (96 и 94%), като кларитромицин имаха dostovernoepreimuschestvo в изкореняване на бета-хемолитични стрептококи от назофаринкса gruppyA (92 и 81%).
Кларитромицин е ефективен при деца с инфекции на долните dyhatelnyhputey. Когато се прилага под формата на таблетки от 50 мг (1-2 таблетки три пъти на ден), клинична полза при деца с бронхит е 86,7% при деца с пневмония - 90.5% и 86.6% бактериологични effektivnostravnyalas. Има ефикасност на кларитромицин когато lecheniipnevmonii причинени M.pneumoniae [35]. При лечението на кларитромицин (7.5 мг / кг, 2 пъти на ден за 10 дни) 32 деца с vnebolnichnoypnevmoniey причинени от Mycoplasma пневмония, клинично и rentgenologicheskiyeffekt получава в 100% - прилагането на еритромицин etilsuktsinatav дневна доза от 40 мг/кг клиничен ефект се получава във всички 32 деца, и радиационната ефект otmechenv 93% [22]. Не разлики в ефикасността vyvleno кларитромицин (7.5 мг / кг, 2 пъти на ден) и амоксицилин с клавуланова киселина (13.3 мг / кг 3 пъти дневно) за 7-дни приложение - 96 и 93%.
В документа за преглед [6] предоставя данни, обобщаваща primeneniyuklaritromitsina (като суспензия от 7,5 мг / кг) се наблюдава при 738 деца с streptokokkovymfaringitom, остър отит, инфекции на кожата и кожната структура и клиничен ефект в 97%, бактериологичен - 96% .Effekt кларитромицин е подобно на действието на сравнение (амоксицилин, еритромицин, цефадроксил). Кларитромицин се takzheeffektiven като амоксицилин (95 и 97%) при лечение на деца с infektsiyaminizhnih дихателните пътища.
При лечението на кларитромицин (20 мг / кг на ден за дни protyazhenii4-10) 66 деца с инфекции на горните и долните dyhatelnyhputey, микоплазмената пневмония, ентерит, причинен от Campylobacter и други инфекции, клиничен ефект се получава във всички случаи, и унищожаване на бактерии е 88, 4% [36].
В сравнително проучване при деца с кожни инфекции и myagkihtkaney клинично и бактериологично ефикасност на кларитромицин (7.5 мг / кг два пъти дневно) и цефадроксил (15 мг / кг два пъти дневно) не се различава [37].   
Поносимостта и неблагоприятни ефекти
Като цяло, поносимостта на кларитромицин е добро. Според обобщени данните, представени в обобщаване [6] в лечението на пациенти klaritromitsinom4291 нежелани реакции се наблюдава при 19,6%, наблюдавано между kotoryhchasche гадене (3%), диария (3%), диспепсия (2%), Боливия стомаха (2% ) и главоболие (2%). При сравняване на честотата на кларитромицин на приложение pobochnyheffektov и други макролиди (еритромицин, йозамицин, рокситромицин), получен сходни показатели - 15,7i 19%, а частта на реакцията на стомашно-чревния тракт vstrechalisdostoverno по-малко при лечение с кларитромицин (7.6 и 14%). Chastotapobochnyh ефекти с кларитромицин и пеницилин (пеницилин, ампицилин, амоксицилин) е сравним (19,3i 16.3%).
Друг преглед анализира поносимост klaritromitsinav контролирани проучвания при фаза III, provedennyhu деца от различни възрастови групи [38]. Най-честите nezhelatelnyeyavleniya регистрирани при прилагането на кларитромицин в 1676detey са диария (7%), повръщане (6%), коремна болка (2%), golovnayabol (2%) и гадене (1%) - Повечето от тях са изразени умерено. анулиране честота не надвишава 2%. Преносимост nerazlichalas кларитромицин при деца от различни възрастови групи (от 6 месеца - 15 години). Честотата на нежеланите реакции не се отличава при сравняването на формулировки и primeneniiklaritromitsina - амоксицилин oralnyhtsefalosporinov, еритромицин. Кларитромицин значително menshevyzyval стомашно-чревни разстройства, в сравнение с амоксицилин / klavulanovoykislotoy- докато поносимост fenoksimetilpenitsillinabyla добре. В сравнение с други макролидни antibiotikamiklaritromitsin характеризиращ равно понася odnakochasto стомашно-чревни нежелани събития в primeneniiroksitromitsina medekamitsina и е значително по-ниско. На фона на primeneniyaklaritromitsina не laboratornyhpokazateley наблюдават значителни промени.   
заключение
Публикувана в данните от изследването показват, че novyymakrolidny антибиотик кларитромицин има широка дейност spektromantimikrobnoy покриваща грам положителни и gramotritsatelnyemikroby, атипични микроорганизми и някои анаеробни бактерии. Spektrantimikrobnoy дейност на еритромицин кларитромицин е близо. Klaritromitsinproyavlyaet висока активност ин витро от еритромицин срещу множество микроорганизми, включително B.melaninigenicus, С. pneumoniae, С. trachomatis, Legionella SPP., Mycobacterium SPP. Antimikrobnayaaktivnost кларитромицин се увеличава в резултат на биотрансформация на тялото за образуване микробиологично активна metabolita- 14-хидрокси-кларитромицин. Комбинация на кларитромицин и egometabolita показва синергичен ефект ин витросрещу Н. influenzae, M.catarrhalis, Legionella SPP. и няколко от стрептококи стафилококи.
Кларитромицин проявява подобрени farmakokineticheskmi svoystvamipo сравнение с еритромицин: по-добре се абсорбира от стомашно-чревния kishechnogotrakta, той създава по-високи пикови плазмени концентрации, има по-дълъг период на полуразпад фигура, по-добре pronikaetv тъкан. Поради оптимизиран фармакокинетичен svoystvamklaritromitsin могат да се прилагат по-рядко (2 пъти дневно) и дози boleenizkih (250-500 мг) в еритромицин.
Clarithromycin се използва за лечение на различни инфекции uvzroslyh и деца. През последните години се увеличи makrolidovi на стойност, по-специално, кларитромицин респираторни инфекции, дава възможност за увеличаване на атипични патогени, kakC.pneumoniae, M.pneumoniae, Legionella, паразити вътреклетъчно както и Н. influenzae и M.catarrhalis, произвеждащи бета-лактамаза инактивиране на бета-лактамни антибиотици и намалява техните znacheniepri инфекции на дихателните пътища. Кларитромицин успешно primenyaetsyapri инфекции на горните и долните дихателни пътища от различен произход, инфекции на кожата и меките тъкани, срещу която proyavlyaetravnuyu активност с пеницилини, цефалоспорини и други макролиди.
Кларитромицин е бил използван успешно за лечение на имунокомпрометирани пациенти, заразени с комплекс M.avium или Toxoplasma SPP.
   Кларитромицин е включена в повечето схеми Helicobacterpylori ликвидиране при пациенти със стомашна или дуоденална язва (обикновено в комбинация с омепразол и бисмут).
В момента, богат опит клинична primeneniyaklaritromitsina. Лекарството може да се разглежда като sredstva1 лечение от първа линия на придобити в обществото инфекции на инфекции на горните и nizhnihdyhatelnyh пътища и без усложнения кожата мека децата tkaneyu в амбулаторни условия. [39] Кларитромицин в sochetaniis омепразол (или Н2-блокери) и бисмут е standartnoyskhemoy ликвидиране на H.pylori. Може би използването на лекарството dlyaprofilaktiki коклюш контакти. Алтернативно sredstvaklaritromitsin използва за урогенитални инфекции.   

литература

   1. Chin N.X., Della-Latta P., Whittien S.et др. Ин витро активността на кларитромицин самостоятелно и в combinationwith 14 (R) -хидрокси-метаболит срещу респираторни патогени isolatedin 1993 [Резюме N109]. 2-ри Intern. Conf. Макролиди, азалиди, стрептограмини, Венеция, Италия, през 1994 година.
2. Liebers D.M., Baltch A.L., Smith R.P. и др. Comparativein-витро дейности на А-56268 (TE-031) и еритромицин against306 клинични изолати. Antimicrob Chemother 1988- 21: 565-70.
3. Sawae Y., Kumagai Y., Ishimaru Т. и сътр. Лабораторни изследвания на andclinical TE-031 (A-56268). Химиотерапия (Токио) 1988-36 (доп 3.): 687-97.
4. Кога Н., Inoue Y., Тайра К. и др. Лаборатория и clinicalstudies на TE-031 (A-56268). Химиотерапия (Токио) 1988- 36 (Suppl.3): 698-714.
5. Jones R.N., Tanaka S.K., Lartey P. New и "unusial"антимикробни свойства на кларитромицин. 2-ри Intern. Conf.Macrolides, азалиди, стрептограмини [Резюме N110]. Венеция, Италия, през 1994 година.
6. Peters D.H., Clissold S.P. Clarithromycin. Преглед ofits антимикробна активност, фармакокинетични свойства и therapeuticpotential. Лекарства 1992- 44: 117-64.
7. Риджуей G.L. Мумтаз G., Fenelon L. ин витро activityof кларитромицин и други макролиди срещу вида strainof Chlamydia пневмония (TWAR). J Antimicrob Shemother 1991 27 (Suppl А.): 43-5.
8. Neu Н.С. Развитието на макролиди: кларитромицин в перспектива. J Antimicrob Chemother 1991 27 (Suppl А.): 1-9.
9. Suwa Т., Отаке Т., Урано Н. и др. Метаболитна съдба на TE-031 (A-56268) (1х). Абсорбция и екскреция при хора (метод HPLC) .Chemotherapy (Tokyo) 1988 36: 933-40.
10. Gustavasan L., Craft J.C. Фармакокинетичният профил на clarithromycinsuspension за деца: Общ преглед. 2-ри Intern. Conf. Макролиди, азалиди, стрептограмини [Резюме N187]. Венеция, Италия, през 1994 година.
11. Fraschini F., Scaglione F., Pintucci G. и др. В diffusionof кларитромицин и рокситромицин в носната лигавица, tonsiland белия дроб при човека. J Antimicrob Chemother 1991 27 (Suppl А.): 61-65.
12. Giamarellou Н., Koratzanis G., Palaskas L. и сътр. Clarithromycinpharmacokinetics в аденом на простатата тъкан при пациенти undergoingprostatectomy: предварителен доклад. 2-ри Intern. Conf. Макролиди, азалиди, стрептограмини [Резюме N203]. Венеция, Италия, през 1994 година.
13. Guay D.R.P., Craft J.C. Преглед на фармакологията ofclarithromycin окачване при деца и сравнение с thatin възрастни. Pediatr Infect Dis J 1993 12 (Suppl 3): 106-11.
14. Scaglione F., Demartin G., Fraschini Е. Разпределение ofclarithromycin към вътреклетъчните и екстраваскуларни места на infectioni: преглед. 2-ри Intern. Conf. Макролиди, азалиди, стрептограмини [Резюме N207]. Венеция, Италия, през 1994 година.
15. Wise R., Andrews J.M., Honeybourne D. и др. азалидите На penetrationof и макролиди в therespiratory тракт. 2-ри Intern.Conf. Макролиди, азалиди, стрептограмини [Резюме N193]. Венеция, Италия, през 1994 година.
16. Siepman Н., Pixton G., Notario G. кларитромицин в thetreatment на S. пневмония инфекции. 2-ри ntern. Conf. Макролиди, азалиди, стрептограмини [Резюме N260]. Венеция, Италия, през 1994 година.
17. Stamler D., Craft J.C., Siepman N. кларитромицин 250 mgBID за лечение на X. грип инфекции. 2-ри Intern.Conf. Макролиди, азалиди, стрептограмини [Резюме N261]. Венеция, Италия, през 1994 година.
18. O`Neill S.J., Millar ЕД, Coles S.J. и др. Безопасност andefficacy на кларитромицин при лечението на остра лека до moderaterespiratory инфекции пътища. Ирландски Med J 1991 84: 33-35.
19. Vogel Е. ефикасността и поносимостта на кларитромицин inthe кратко лечение курс на остър респираторен тракт infections.Drug Investig 1991 3: 205-9.
20. Humphreys J.E., Coles S.J., Goodwin М. и др. Безопасност andefficacy на кларитромицин в над 10,000 обща практика patients.2nd Intern. Conf. Макролидите, азалиди, стрептограмини [AbstractN221]. Венеция, Италия, през 1994 година.
21. Sutti М., Raschi S., Inversi Е. и сътр. Clarithromycin inthe лечение на пневмония придобита в обществото при млади възрастни noncompromizedpatients. 2-ри Intern. Conf. Макролиди, азалиди, стрептограмини [Резюме N277]. Венеция, Италия, през 1994 година.
22. Craft Дж.К, Siepman Н., Палмър Р. Кларитромицин в thetreatment от атипична пневмония в общността придобило. 2-ри Intern.Conf. Макролиди, азалиди, стрептограмини [Резюме N280]. Венеция, Италия, през 1994 година.
23. Бейтс Дж.Х. Този микроорганизъм. Инфекции в Medicine1991- Suppl. 18-22.
24. Cassell G.H. Mycoplasma пневмония. Инфекции в Medicine1991- Suppl. 23-28.
25. Gupta S., Siepman Н. Сравнителен безопасността и ефикасността ofclarithromycin спрямо референтните средства при лечението на умерени mildto бактериални кожни или структурата на кожата инфекции. Първата Intern.Conf. Макролиди, азалиди, стрептограмини [Резюме]. Санта Фе, 1992.
26. Craft Дж.К Оцеляване при пациенти със СПИН, лекувани с clarithromycinfor разпространява МАС инфекция. 2-ри Intern. Conf. Макролиди, азалиди, стрептограмини [Резюме N293]. Венеция, Италия, през 1994 година.
27. Graft J.C., Хенри D. Безопасността и ефикасността на clarithromycinin лечение на дисеминирана МАС инфекция. 2-ри Intern. Conf.Macrolides, азалиди, стрептограмини [Резюме N295]. Венеция, Италия, през 1994 година.
28. Coulston D.R., Wood С Кларитромицин за preventionof Mycobacterium авиум комплекс при пациенти със СПИН. 2-ри Intern.Conf. Макролиди, азалиди, стрептограмини [Резюме N298]. Венеция, Италия, през 1994 година.
29. Sonnabend J.A., Smith R.P. Кларитромицин за Mycobacteriumavium комплекс профилактика на СПИН. 2-ри Intern. Conf. Макролиди, азалиди, стрептограмини [Резюме N303]. Венеция, Италия, през 1994 година.
30. Fernandez-Martin J., Leport С, Morlat P. и сътр. Pyrimethamin-clarithromycincombination за лечение на остър енцефалит Toxoplasma в patientswith СПИН. Antimicrob Agents Chemother 1991 35: 2049-52.
31. Pukander И. П., Jero J.P., Kaprio Е.А., Sorri M.J. Clarithromycinvs. амоксицилин суспензии в лечението на педиатрично patientswith остър отит на средното ухо. Pediatr Infect Dis J 1993 12: S118-21.
32. Gooch III W.M., Gan V., Corder W.T., и др. Clarithromycinand суспензии цефаклор при лечението на остри отит mediain деца. Pediatr Infect Dis J 1993 12: S128-33.
33. McCarty J.M., Phillips A., Wiisanen С. Сравнителен safetyand ефикасност на кларитромицин и амоксицилин / клавуланат inthe лечение на остър отит на средното ухо при деца. Pediatr InfectDis J 1993 12: S122-7.
34. Все пак J.G., Hubbard W.C., Poole J.M. и др. Comparisonof кларитромицин и пеницилин VK суспензии в treatmentof деца с стрептококов фарингит и преглед на currentlyavailable алтернативни терапии антибиотик. Pediatr Infect DisJ 1993 12: S134-41.
35. Таяма М., Ishioka Т., Hosoda Т. и сътр. Клинична experiencewith кларитромицин в областта на педиатрията. Jap J Antibiot 1989-42: 388.
36. Sato Н., Narito A., Matsumoto К. и др. Фармакокинетични, бактериологични и клинични изследвания сред детското поле ofclarithromycin. Jap J Antibiot 1989 42: 281-303.
37. Хъбърт А.А., все пак J.G., Reuman П. Д. Сравнителен safetyand ефикасност на кларитромицин и цефадроксил суспензии в thetreatment на лека до умерена кожата и кожната структура infectionsin деца. Pediatr Infect Dis J 1993 12: S112-7.
38. Craft Дж.К, Siepman Н. Преглед на профила на безопасност ofclarithromycin окачване при педиатрични пациенти. Pediatr InfectDis J 1993 12: S142-7.
39. Klein J.O. Кларитромицин: къде да отида от тук? PediatrInfect Dis J 1993 12: S148-51.