Фармакология на офлоксацин място в амбулаторната практика: опит от 15 години на приложение

V.P.Yakovlev

Институт по хирургия. Вишневски RAM памети

От 1985 г. насам в mirovoyklinicheskoy практика за лечение на широк krugazabolevany бактериална етиология с vysokoyklinicheskoy прилагат ефективно antibakterialnyypreparat флуорохинолони - офлоксацин. На rubezheXXI флуорохинолони век се превърнаха в един от водещите места vantimikrobnoy химиотерапия. Важен svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti е широкоспектърен, клинична ефикасност prilechenii различни инфекции, включително тежки horoshayaperenosimost за продължителна употреба. Специално znachenieimeyut бактерицидно действие на флуорохинолони и ihdeystvie на щамове на микроорганизми, устойчиви kpreparatam други класове. В момента vremyaftorhinolony широко използван при лечението на infektsiyprakticheski всяко място и тежест. Наличност uftorhinolonov орални дозирани форми daetvozmozhnost тяхното широко използване в ambulatornoypraktike разлика аминогликозиди поколение цефалоспорини III-IV.
Таблица 1. Отличителен osobennostiofloksatsina

Удобства	особеност
микробиологична	Най-високата активност ин витро sredirannih флуорохинолони срещу хламидия, микоплазма Равен с ципрофлоксацин активност protivgrampolozhitelnyh бактериален Няма ефект върху лактоза ibifidobakterii
фармакокинетично	Висока орална бионаличност (95%) Високите концентрации на тъкани и клетки, равна на или над серум Ниското ниво на метаболизъм в черния дроб (5.6%) Дейността не зависи от нивото на рН Екскрецията непроменен Навлажнете
клиничен	Най-благоприятни profilbezopasnosti: - липсва sereznyhpobochnyh ефекти kontroliruemyhissledovaniyah- - klinicheskiznachimogo не фототоксичен effekta- - То не взаимодейства с теофилин Висока ефективност на кратки курсове prilechenii остър цистит, neoslozhnennoygonorei

Сред shirokoprimenyaemyh в практиката ftorhinolonovofloksatsin медицински отнася до един от двата най-важни inaibolee активни лекарства от тази група. Ofloksatsinmozhno счита за най-оптимални preparatsredi началото флуорохинолони за лечение на инфекции vambulatornoy практика (таблица. 1).
Това е така, защото високата сред ofloksatsinobladaet ин витро ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh срещу инфекции и инфекции на дихателните пътища, по същество пълна абсорбция на поглъщане (бионаличност от около 95%), добро проникване vrazlichnye тъкан включително"труден" - синуси, slizistuyubronhov, простатна тъкан (nihravny концентрация в серума или надвишават). Nemalovazhnymsvoystvom офлоксацин е неговата добра поносимост безопасност и удобен режим на дозиране - 1 или 2 пъти на sutki- в много инфекции pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom кратки курсове.
Офлоксацин се характеризира с широк spektromantimikrobnoy активност. Най-високата aktivnostpreparat проявява срещу gramotritsatelnyhbaktery, активност срещу grampolozhitelnyhbaktery по-променливи. Офлоксацин действа naatipichnye междуклетъчни микроорганизми - хламидия, микоплазма, Legionella, както и mikobakteriituberkuleza.
Таблица 2. Област klinicheskogoprimeneniya офлоксацин ambulatornoypraktike

>болест	Rezhimdozirovaniya мг и kratnostpriema	Продължителността на терапията дни
Като средство за една goryada
Остър цистит uzhenschin	100 х 2 или 200 х 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 х 2 или 200 х 1	7
пиелонефрит	200 х 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 х 2	21-28
Възпалителни zabolevaniyamalogo таза (+ метронидазол)	400 х 2	10-14
Както alternativnogosredstva
Хроничен бронхит обостряния на щастието	200 х 2	7-10
остър синузит	200 х 2	7-10
Пневмония при възрастни, в заболявания fonetyazhelyh	200 х 2	5-7
остра neoslozhnennayagonoreya	400	1 доза
мек шанкър	200 х 2	7 дни

В otnosheniigramotritsatelnyh бактерии офлоксацин има neskolkobolshie стойности на MIC в сравнение с ципрофлоксацин, но оптимални фармакокинетиката ofloksatsinaprakticheski елиминира тези различия. В резултат на това офлоксацин boleevysokoy бионаличност, когато се прилага ibolee високи концентрации в еквивалентни дози на кръв / тъканен sootnoshenieklinicheski две флуорохинолони търси вземането си офлоксацин:
200 mgofloksatsina = 500 мг ципрофлоксацин.
Ofloksatsinharakterizuetsya високата активност srediftorhinolonov поколение I действие на atipichnyemikroorganizmy - активатори урогенитални инфекции -Mycoplasma Hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydiatrachomatis. Това обяснява и високата klinicheskuyueffektivnost офлоксацин в различни ambulatornyhurogenitalnyh инфекции - остър и retsidiviruyuschemtsistite, пиелонефрит, простатит. Pokazanaeffektivnost кратко заявление курсове офлоксацин заточени цистит при жените (3 дни), на klinicheskiyeffekt постигнат в 95-100%. Офлоксацин е едно от: най-важните лекарства за лечение на bakterialnogoprostatita от kakgramotritsatelnyh активни срещу бактерии, микоплазми, допълнение hlamidiy.Krome разлика preparatovdrugih антибактериални класове, офлоксацин концентрация в tkanipredstatelnoy жлеза обикновено надвишава серум и vsekrete - равен на тях. Честотата на възстановяване на пациентите sprostatitom при кандидатстване офлоксацин dostigaet85%.
Офлоксацин е високо ефективен в доза vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy гонорея effektivnostnablyudaetsya почти 100% при 7 дни на приложение на офлоксацин ubolnyh венерична язва.
При лечението в извънболничната практика ginekologicheskihinfektsy на офлоксацин sleduetprimenyat метронидазол, тъй като тя obladaetnevysokoy активност срещу anaerobnyhmikroorganizmov.
Офлоксацин, тъй като другата rannieftorhinolony не се разглежда като sredstva1-ти ред в лечението на придобити в обществото инфекции dyhatelnyhputey тъй като не притежават добра активност votnoshenii пневмония - първичен патоген при etihzabolevaniyah. Случаи на неизпълнение terapiiofloksatsinom при лечението на пневмококова пневмония. В същото време в определена категория пациенти (bolnyepozhilogo възраст с тежки съпътстващи заболявания) лекарството има здрава клиничен ефект. Etoobyasnyaetsya на факта, че при тези пациенти важността vetiologii пневмония и бронхит priobretayutgramotritsatelnye бактерии срещу kotoryhmaloaktivny макролиди и аминопеницилинов.
Една важна област на приложение на офлоксацин iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost офлоксацин показва ин витро срещу Mycobacterium tuberkuleza- минималните инхибиторни концентрации обикновено под 1 мг / л и са в рамките на терапевтичния kontsentratsiypreparata в кръв, тъкани бронхопулмонарна ivnutri клетки. Последното е особено bolshoeznachenie. Най-обещаващо приложение vsluchae офлоксацин-устойчиви форми на лечение на туберкулозата. Imeyutsyaklinicheskie данни за prisoedineniyaofloksatsina за ефективност (400 мг, 2 пъти дневно в продължение на 4 седмици ibolee) до конвенционални трикомпонентни kombinatsiiprotivotuberkuleznyh препарати. В действие nachuvstvitelnye щамове М. tuberculosis офлоксацин дава изониазид irifampitsinu- същевременно устойчива на тези preparatamshtammy М. туберкулозаобикновено остават чувствителни kofloksatsinu.
Данните показват, че chtoofloksatsin важно в praktikepri амбулаторно лечение на инфекции на пикочно-половата система и dyhatelnyhputey (таблица. 2).

V.P.Yakovlev

Институт по хирургия. Вишневски RAM памети

От 1985 г. насам в mirovoyklinicheskoy практика за лечение на широк krugazabolevany бактериална етиология с vysokoyklinicheskoy прилагат ефективно antibakterialnyypreparat флуорохинолони - офлоксацин. На rubezheXXI флуорохинолони век се превърнаха в един от водещите места vantimikrobnoy химиотерапия. Важен svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti е широкоспектърен, клинична ефикасност prilechenii различни инфекции, включително тежки horoshayaperenosimost за продължителна употреба. Специално znachenieimeyut бактерицидно действие на флуорохинолони и ihdeystvie на щамове на микроорганизми, устойчиви kpreparatam други класове. В момента vremyaftorhinolony широко използван при лечението на infektsiyprakticheski всяко място и тежест. Наличност uftorhinolonov орални дозирани форми daetvozmozhnost тяхното широко използване в ambulatornoypraktike разлика аминогликозиди поколение цефалоспорини III-IV.
Таблица 1. Отличителен osobennostiofloksatsina

Удобства

особеност

микробиологична

• Най-високата активност ин витро sredirannih флуорохинолони срещу хламидия, микоплазма
• Равен с ципрофлоксацин активност protivgrampolozhitelnyh бактериален
• Няма ефект върху лактоза ibifidobakterii

фармакокинетично

• Висока орална бионаличност (95%)
• Високите концентрации на тъкани и клетки, равна на или над серум
• Ниското ниво на метаболизъм в черния дроб (5.6%)
• Дейността не зависи от нивото на рН
• Екскрецията непроменен Навлажнете

клиничен

• Най-благоприятни profilbezopasnosti:
  - липсва sereznyhpobochnyh ефекти kontroliruemyhissledovaniyah-
  - klinicheskiznachimogo не фототоксичен effekta-
  - То не взаимодейства с теофилин
• Висока ефективност на кратки курсове prilechenii остър цистит, neoslozhnennoygonorei

Сред shirokoprimenyaemyh в практиката ftorhinolonovofloksatsin медицински отнася до един от двата най-важни inaibolee активни лекарства от тази група. Ofloksatsinmozhno счита за най-оптимални preparatsredi началото флуорохинолони за лечение на инфекции vambulatornoy практика (таблица. 1).
Това е така, защото високата сред ofloksatsinobladaet ин витро ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh срещу инфекции и инфекции на дихателните пътища, по същество пълна абсорбция на поглъщане (бионаличност от около 95%), добро проникване vrazlichnye тъкан включително"труден" - синуси, slizistuyubronhov, простатна тъкан (nihravny концентрация в серума или надвишават). Nemalovazhnymsvoystvom офлоксацин е неговата добра поносимост безопасност и удобен режим на дозиране - 1 или 2 пъти на sutki- в много инфекции pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom кратки курсове.
Офлоксацин се характеризира с широк spektromantimikrobnoy активност. Най-високата aktivnostpreparat проявява срещу gramotritsatelnyhbaktery, активност срещу grampolozhitelnyhbaktery по-променливи. Офлоксацин действа naatipichnye междуклетъчни микроорганизми - хламидия, микоплазма, Legionella, както и mikobakteriituberkuleza.
Таблица 2. Област klinicheskogoprimeneniya офлоксацин ambulatornoypraktike

>болест	Rezhimdozirovaniya мг и kratnostpriema	Продължителността на терапията дни
Като средство за една goryada
Остър цистит uzhenschin	100 х 2 или 200 х 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 х 2 или 200 х 1	7
пиелонефрит	200 х 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 х 2	21-28
Възпалителни zabolevaniyamalogo таза (+ метронидазол)	400 х 2	10-14
Както alternativnogosredstva
Хроничен бронхит обостряния на щастието	200 х 2	7-10
остър синузит	200 х 2	7-10
Пневмония при възрастни, в заболявания fonetyazhelyh	200 х 2	5-7
остра neoslozhnennayagonoreya	400	1 доза
мек шанкър	200 х 2	7 дни

В otnosheniigramotritsatelnyh бактерии офлоксацин има neskolkobolshie стойности на MIC в сравнение с ципрофлоксацин, но оптимални фармакокинетиката ofloksatsinaprakticheski елиминира тези различия. В резултат на това офлоксацин boleevysokoy бионаличност, когато се прилага ibolee високи концентрации в еквивалентни дози на кръв / тъканен sootnoshenieklinicheski две флуорохинолони търси вземането си офлоксацин:
200 mgofloksatsina = 500 мг ципрофлоксацин.
Ofloksatsinharakterizuetsya високата активност srediftorhinolonov поколение I действие на atipichnyemikroorganizmy - активатори урогенитални инфекции -Mycoplasma Hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydiatrachomatis. Това обяснява и високата klinicheskuyueffektivnost офлоксацин в различни ambulatornyhurogenitalnyh инфекции - остър и retsidiviruyuschemtsistite, пиелонефрит, простатит. Pokazanaeffektivnost кратко заявление курсове офлоксацин заточени цистит при жените (3 дни), на klinicheskiyeffekt постигнат в 95-100%. Офлоксацин е едно от: най-важните лекарства за лечение на bakterialnogoprostatita от kakgramotritsatelnyh активни срещу бактерии, микоплазми, допълнение hlamidiy.Krome разлика preparatovdrugih антибактериални класове, офлоксацин концентрация в tkanipredstatelnoy жлеза обикновено надвишава серум и vsekrete - равен на тях. Честотата на възстановяване на пациентите sprostatitom при кандидатстване офлоксацин dostigaet85%.
Офлоксацин е високо ефективен в доза vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy гонорея effektivnostnablyudaetsya почти 100% при 7 дни на приложение на офлоксацин ubolnyh венерична язва.
При лечението в извънболничната практика ginekologicheskihinfektsy на офлоксацин sleduetprimenyat метронидазол, тъй като тя obladaetnevysokoy активност срещу anaerobnyhmikroorganizmov.
Офлоксацин, тъй като другата rannieftorhinolony не се разглежда като sredstva1-ти ред в лечението на придобити в обществото инфекции dyhatelnyhputey тъй като не притежават добра активност votnoshenii пневмония - първичен патоген при etihzabolevaniyah. Случаи на неизпълнение terapiiofloksatsinom при лечението на пневмококова пневмония. В същото време в определена категория пациенти (bolnyepozhilogo възраст с тежки съпътстващи заболявания) лекарството има здрава клиничен ефект. Etoobyasnyaetsya на факта, че при тези пациенти важността vetiologii пневмония и бронхит priobretayutgramotritsatelnye бактерии срещу kotoryhmaloaktivny макролиди и аминопеницилинов.
Една важна област на приложение на офлоксацин iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost офлоксацин показва ин витро срещу Mycobacterium tuberkuleza- минималните инхибиторни концентрации обикновено под 1 мг / л и са в рамките на терапевтичния kontsentratsiypreparata в кръв, тъкани бронхопулмонарна ivnutri клетки. Последното е особено bolshoeznachenie. Най-обещаващо приложение vsluchae офлоксацин-устойчиви форми на лечение на туберкулозата. Imeyutsyaklinicheskie данни за prisoedineniyaofloksatsina за ефективност (400 мг, 2 пъти дневно в продължение на 4 седмици ibolee) до конвенционални трикомпонентни kombinatsiiprotivotuberkuleznyh препарати. В действие nachuvstvitelnye щамове М. tuberculosis офлоксацин дава изониазид irifampitsinu- същевременно устойчива на тези preparatamshtammy М. туберкулозаобикновено остават чувствителни kofloksatsinu.
Данните показват, че chtoofloksatsin важно в praktikepri амбулаторно лечение на инфекции на пикочно-половата система и dyhatelnyhputey (таблица. 2).