Фармакология вещества, влияещи върху адренергичните синапси

Adrenergicheskayanervnaya система играе важна роля в различни rodaopasnyh или стресови ситуации, когато organizmvynuzhden защитават. В същото време ние можем да otmetitnaibolee драматични ефекти: печалба, увеличаване на rabotyserdtsa, повишено кръвно налягане, otmechaetsyavazokonstriktsiya, подобрени глюколитични процеси, т.е. увеличили захар, се разширяват зениците, и т.н. Така реакция заболяване се наблюдава, насочена към preodolenieopasnoy ситуация или стрес. В момента vremyaustanovleno който посредничи симпатичен nervnyhvolokon е норепинефрин и само 3-5% vydelyaetsyaadrenalin. От друга страна медула nadpochechnikovvydelyaet до 90% адреналин, и около 10% и норепинефрин noradrenalina.Adrenalin нарича kateholaminami.Printsipialnoy важно от практическа гледна точка, kaksinteziruyutsya катехоламини. Изходният материал е dlyabiosinteza катехоламини фенилаланин е хидроксилирана и tirozin.Fenilalanin, преминавайки tirozin.Sleduyuschy дихидроксифенилаланин продукт (DOPA), декарбоксилира до образуване на допамин. Следващият продукт -норадреналин и адреналинът и nakonetsizopropilnoradrenalin. Dodofamina биосинтеза катехоламин се извършва главно в централната нервна система, по-специално субстанция нигра. При липса на допамин (mozhetnablyudatsya в напреднала възраст) razvivaetsyabolezn Паркинсон е също lekarstvennyyparkinsonizm (продължителна употреба на хлорпромазин) .Noradrenalin синтезира в терминали simpaticheskihnervnyh влакна, е регулатор на съдовия тонус, което означава, че регулира кръвното налягане. Когато izbytkenoradrenalina наблюдава налягане. Adrenalinsinteziruetsya в надбъбречните медула, Aon neyavlyaetsya посредник, тъй като за всеки mediatorasuschestvuet специфичен рецептор и adrenalinvybrasyvaetsya директно в кръвта, така iyavlyaetsya хормони. Адреналинът осигурява troficheskieprotsessy, ефект върху метаболизма на въглехидратите, работа serdtsai т.н. това зависи от това, което той vozbuzhdaetalfa1 структури, или а2 бета1 и бета2 retseptory.Izopropilnoradrenalin разширява бронхите следователно bazeetogo медиатор вещество се синтезира rasshiryayuschiebronhi (izadrin, solutan салбутамол). Noradrenalinnahoditsya в нервните окончания под формата на 3-hfraktsy:

middot-Stabilnayafraktsiya (депозиран) - плътно свързан АТР.

·-Labilnayafraktsiya свързана с belkomneprochno.

middot-Svobodnayafraktsiya.

Mezhdufraktsiyami динамично равновесие съществува: priispolzovanii един от тях се дължи на приключването на dvuhdrugih. Импулс се простира по продължение на симпатиковата нерв voloknamvozbuzhdaet празна част ацетилхолин kotorayaprivodit за увеличаване на пропускливостта на клетъчната мембрана позволява на клетката тенденция калциеви йони. Ionykaltsiya са модулатори адренергичен предаване, от друга страна повишават пропускливостта sposobstvuetvydeleniyu невротрансмитери в симпатиковата прорез vydelyaetsyasvobodnaya фракция попълване надхвърля schetlabilnoy и към него от обора и стабилен schetsinteza норадреналин. Синтез 12 се простира dney.Chast избран медиатор влиза в комуникационни sbiohimicheskimi структури, за да пулсира pereshelna задвижващ механизъм, втората част се връща napresinapticheskuyu мембрана и депозирани там, tretyavzaimodeystvuet ензим - моноаминоксидаза ikateholmetiltransferazoy - са ензими ingibiruyuschiemediator го унищожава. Част медиатор cherezkrovenosnoe канал влиза в черния дроб, където той е irazrushenie да образуват естери iglyukuronovoy сярна киселина. И накрая, друга част mediatorarazrushaetsya да формират адренохром iadrenolitina.

Адренергичните рецептори. 2 вида адреноцепторни: алфа (разделен НА1 и 2) и бета, които също са разделени в една система и 2.Alfa1adrenergicheskie възприемат vozbuzhdayuschieimpulsy о към наблюдавания кораб вазоконстрикция, бета2 адренергични рецептори - спирачката (в etomnablyudaetsya вазодилатация).

Lokalizatsiyaalfa1adrenreaktivnyh системи: периферна sosudykozhi, лигавиците, бъбреците, скелетен мускул, bryushnoypolosti органи трабекулите далак.

Alfa2tormoznyeretseptory са в пресинаптичните мембрани са beta1adrenoretseptory миокарда при ihvozbuzhdenii бележки и ускорява serdechnoydeyatelnosti амплификация, повишен сърдечен дебит, vozbudimostimiokarda, но това увеличава необходимостта от кислород miokardav. Бета-рецептори са разположени в: sosudahzhiznennovazhnyh органи: мозък, сърцето, скелетните мускули, vbronhah. Beta2adrenoretseptory изпълнява tormoznuyufunktsiyu: бронхи разширяват, има ugneteniesokratitelnoy матката капацитет (poetomubeta-агонисти се използват в акушерски praktikekak токолиза), с разбъркване бета adrenoretseptorovnablyudaetsya печалба гликогенолизата iglikoliza.

FARMAKOLOGIYAPREPARATOV действа от adrenoreactivity СИСТЕМА. Veschestvadeystvuyuschie на адренергичната система разделен naveschestva стимулиране адренергичната система -adrenomimetiki и антиадренергични вещества gruppy.Adrenomimetiki да вълнуват SPAN стил = "MSO-spacerun: да"> 2 адренорецепторите стимулират салбутамол, terbutamin.

Preparatystimuliruyuschie бета1 адреноцептор стимулиране ibeta2adrenoretseptory следователно, когато се използва mozhetbyt ускоряване на сърдечната честота и др. Ефекти с storonymiokarda като pobochnogodeystviya.

да preparatamnepryamogo действия включват ефедрин хидрохлорид, амфетамин, sidnofen.

Антиадренергичен агенти са разделени на 3 групи: означава блокиране на алфа-адренергичните рецептори, бета-адренергични рецептори и алфа ibetaadrenoretseptory заедно.

ALFA1ADRENOMIMETIKI. Tipichnympredstavitelem тази серия е noradrenalinagidrotartrat. Като посредник има pryamoevozbuzhdayuschee ефект на алфа-1 адренергични рецептори, chtoprivodit до вазоконстрикция и повишено налягане. Odnakopri подкожно или интрамускулно инжектиране, то vyzyvaetsilneyshuyu вазоконстрикция в местата на инжектиране, че privoditk некроза, обаче норепинефрин тартарат излива vlitre изотоничен разтвор (глюкоза) - dopuskaetsya0.1% или 0.2% разтвор. Така noradrenalinprimenyayut за незабавно повишаване на кръвното davleniyapri си значително намаляване (травматичен шок, отравяне ganglioblokatorami, съдов колапс it.p.). За лекарства от тази серия принадлежат към фенилефрин, Phethanolum, те са много по-лошо подложи инактивиране vorganizme, така че те могат да бъдат прилагани подкожно и интравенозно ivnutrimyshechno и дори таблетки. Dlyamestnogo приложение използва Sanorin, naftizinkotorye стесняване съдове намалява носната лигавица оток pririnitah.

ALFA2ADRENOMIMETIKI.Syuda включват клонидин. Това 2misheni подготовка:

·-alfa2retseptorysosudodvigatelnogo център

middot-okonchaniyasimpaticheskih нерви.

хипоталамуса Vozbuzhdayaalfa2adrenoretseptory potoksosudosuzhivayuschih импулси намалява амплифицирани depressornoevliyanie. Вълнуващи alfa2adrenoretseptory napresinapticheskih мембрани в preparattormozit избор на нервните окончания на медиатори, както използване etiheffektov дава възможност за получаване dlyalecheniya не само хипертония, но също така и за kupirovaniyakrizov. Ако лекарството се използва за kupirovaniyakriza необходимо да се разреди флакон от 20 mlizotonicheskogo разтвор от предозиране (eslizabyli разредена) клонидин експонати mimeticheskoedeystvie. Лекарството потенциира ефектите на приспивателни, наркотици, алкохол.

Бета-адренергичен агонист. Naibolshuyutsennost сред бета-агонисти predstavlyayutveschestva, които действат на нивото на sosudovzhiznennovazhnyh органи на нивото на бронхите и urovnematki. Типичен бронходилататор е izadrin, тук zheotnosyatsya салбутамол, solutan, и др. Preparatyvozbuzhdaya Това бета2-адренорецепторен rasshiryayutbronhi бронхите. Izadrin използва под формата на таблетки dlyarassasyvaniya dlyaingalyatsy и 0.5% разтвор.

Preparatyvozbuzhdayuschie и бета - и алфа-адренергични рецептори. К алфа адренорецепторите ibeta отнася адреналин gidrohlorid.Eto нестабилно съединение, но това deystvievyrazhennoe но накратко. Когато vnutrivennoyinektsii наблюдава повишаване на кръвното налягане (във физиологична концентрация адреналин vozbuzhdaettolko бета1 и бета2 адренорецепторите). Nablyudaetsyauchaschenie на сърцето, разширяването на мозъчните кръвоносни съдове, сърцето, бъбреците, мускулите, бронхиектазии, токолитично ефект върху матката и usilenieglikoliticheskih процеси. С увеличаване kontsentratsiiadrenalin започва да действа на алфа-2adrenoretseptory, предоставяща приложение deystvie.Pri вазоконстриктор епинефрин засилено разграждане на гликоген, съдържанието на захар се увеличава в кръвта и облекчава умората млечна kisloty.Adrenalin скелетната myshts.Sosudosuzhivayuschy ефект на адреналин osobennopri проявява своите действия на местно тъкан. Crank ugnetaetmotoriku и секреция на стомашно-чревния тракт, но е значително по-слаб ефект etoteffekt т-holinolitikov.Adrenalin използва в бронхиална астма - podkozhnayainektsiya до 0,5 мл от 0,1% разтвор с etoytselyu широко използва, когато хипогликемични състояния (peredozirovkainsulinom). Когато различни алергични състояния (за да се избегне подуване, анафилактичен шок - adrenalinyavlyaetsya антагонист на хистамин) прилага adrenalindlya сърдечен арест 0.5-0.7 mlvlivayut в лявата камера), за ostanovkipoverhnostnogo кървене, за да се намали токсичността на удължението на локални анестетици (в rastvornovokaina се добавят няколко капки от адреналин, вазоспазъм наблюдава на мястото на анестезия inovokain невалидни).

Nepryamyeadrenomimetiki. Механизмът на действие - vliyaniemnepryamyh агонисти улеснено изтласкване mediatorasvyazannogo протеин, непреки агонисти tormozyatvozvrat медиатор и пресинаптичното мембраната povyshayutchuvstvitelnost рецептор медиатор ingibiruyutmonoaminooksidazu (МАО), унищожаване медиатор okazyvayutprezhde стимулиращ ефект върху рецепторите. Priispolzovanii агонисти индиректен тип действие vsinapticheskoy мембрана натрупва медиатор -норадреналин който прониква cherezgematoentsefalichesky okazyvaetvyrazhennoe бариера и стимулиращ ефект върху sosudodvigatelnyytsentr. Въпреки това, ако честата употреба на наркотици etogoryada намаление или дори пълна otsutstvieeffekta поради опустошенията на пресинаптичните мембрана (без посредник, трябва да се изчака 12 дни, докато nesinteziruetsya друг посредник). Показания - хипотония, астма, колапс, алергичен ринит, отравяне, придружено от спад в нивото AD.Efedrin въведена по всички възможни начини. Sidnokarb, sidnofenobladayut по-изразен ефект от sefedrinom ЦНС. В този случай има umensheniechuvstva умора, подобрява настроението ipovyshaetsya, производителност, която е etostimulyator допинг ЦНС. Въпреки това, 15% ispytuemyhnablyudaetsya аванс. В дългосрочен primeneniipreparatov те причиняват тахифилаксията (istoschenierezervov).