GuruHealthInfo.com

Дексаметазон



Видео: Дексаметазон - Използване на спорта - Преглед

Дексаметазон (Dexamethasonum)
Глюкокортикоидите таблица. 0.5 мг-1,5 мг
R-R г / в 4 мг-5 мг
Мехлем офталмологичен. 0.1%
Капки за очи. / Ushn. 0,1% - 1 мг / мл

механизъм на действие

Основната молекулярен механизъм е регулирането на експресията на някои гени в транскрипционни и пост-транскрипционни нива, както и не-геномни ефекти, свързани с високи дози глюкокортикоиди, които проявяват биологична активност чрез свързване на цитозолни глюкокортикоидни рецептори, намиращи се вътре в клетките мишени, регулиращи транскрипцията широк спектър от гени. Глюкокортикоидните рецептори glyukokortikoidozavisimyh регулират транскрипцията на гени от два основни механизма: преки и косвени.

На първо място. вътреклетъчни глюкокортикоидните рецептори образуват димер, който се свързва с ДНК сайтове, които са получили името glyukokortikoidotvechayuschih елементи, разположени в промоторната област на гена steroidotvechayuschego. Второ, глюкокортикоидни рецептори взаимодействат с различни ядрени транскрипционни фактори и фактори (NF). Ядрени фактори като активатор протеин транскрипционен фактор (АР-1) и NF-кВ, са естествени регулатор на няколко гени, участващи в имунния отговор и възпаление, включително гени на цитокини и техните рецептори, адхезионни молекули, протеази и др. Важен молекулно механизма на действие на глюкокортикоидите се свързва с техния ефект върху транскрипцията активиране на цитоплазмен инхибитор на NF-кВ - IkBa. В зависимост от дозата, глюкокортикоидни ефекти могат да бъдат реализирани на различни нива.

Фармакокинетика

След перорално приложение, бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. постига след 1-2 часа кръвни свързва (60-70%) с специфичен протеин носител -. transkortikom. Gistogematicalkie лесно преминава през преградите (включително ВВВ и плацентарната).

Той се метаболизира в черния дроб (главно чрез конюгиране с глюкуронова киселина и сярна киселина) до неактивни метаболити. Отделя чрез бъбреците (малка част - лактиращи жлези). Т1 / 2 - 5.3 часа, биологичен полуживот на-36 часа.

След / та инжектиране бавно се абсорбира, максималната плазмена - след 7-9 часа свързване с плазмените протеини. - 80%. Тя прониква през КМБ и плацентната бариера. Т1 / 2 -. 5.3 часа отделя чрез бъбреците (малка част - лактиращи жлези).

След вливане в окото е добре в епител на роговицата konyunktivu- и по този начин във вътреочната течност на очите постигне терапевтичен kontsentratsii- с възпаление или увреждане на лигавицата процент се увеличава проникване. За 60-70% от дексаметазон влизане в системната циркулация се свързва с плазмените протеини. Той се метаболизира в черния дроб чрез действието tsitohromsoderzhaschih fermentov- метаболити се екскретират през червата. Т1 / 2 е средно от 3 часа.

свидетелство

За системно приложение:
Системни ревматични заболявания (под формата на импулс терапия)
болест на Адисон (обикновено в комбинация с минералокортикоиден) - първична и вторична надбъбречна недостатъчност, тироидит, хипотироидизъм, вродена адреногенитален синдромите и диференциална диагноза на синдрома на болестта на Кушинг, провеждат тестове в диференциалната диагноза на хиперплазия (хиперфункция) и тумори на надбъбречната кора.
Алергични заболявания, алергичен ринит, контактен дерматит, атипичен дерматит, серумна болест, алергични и анафилактоидни реакции, включително причинени от лекарства, ексудативни poliformnaya eritema- кожни заболявания: псориазис, себореен дерматит, ексфолиативен дерматит, пемфигус, остра екзема (началото на лечението), остра еритродермия, фунгоидна микоза, пемфигус.
Респираторни заболявания: бронхиална астма, саркоидоза, синдром на Loeffler, туберкулоза berillioz- (остър дисеминиран и с лезии на менингите - заедно с анти-PM), аспирационна пневмония, белодробна грануломатоза.
Кръвните заболявания: идиопатична тромбоцитопенична пурпура, вторична тромбоцитопения, левкопения, автоимунна хемолитична анемия, erythropenia, аплазия и хипоплазия на костния мозък, остра и хронична левкемия, лимфом (болест на Ходжкин), лимфосарком.
Нефротичен синдром, остра инфекциозна болест (с необходимата връзка с антибиотици), множествена склероза, язвен колит, хепатит, терминал илеит, гноен и алергични заболявания на окото, възпаление след очни травми и операции, прогресивна офталмопатия, злокачествено заболяване с хиперкалцемия, хипертрихоза, синдром Shofard- Steele е, мозъчен оток (започва с парентерално приложение).
Парентералното приложение - шок от различен произход, мозъчен оток (в мозъчен тумор, травматично увреждане на мозъка, неврохирургическа интервенция, исхемичен инсулт, мозъчен кръвоизлив, енцефалит, менингит, радиационно увреждане), астматичен статус и алергични реакции (ангиоедем, бронхоспазъм, дерматоза, остра анафилактична реакция към лекарства, преливане серум и антибиотици, пирогенни реакции), остра хемолитична анемия, остра лимфобластна левкемия, агранулоцитоза, инфекциозни заболявания (в комбинация с антибиотици) - остра надбъбречна недостатъчност, остра круп при деца.

За локално приложение: конюнктивит (гноен и алергични реакции), кератит, кератоконюнктивит (без епителен увреждане), блефарит, склерит, еписклерит, ретинит, ирит, иридоциклит и сътр. увеит с различен генезис, блефароконюнктивит, неврит на зрителния нерв, ретробулбарен неврит, повърхностни травми с различна етиология роговица (след пълен епителизацията на роговицата), предотвратяване на възпаление след хирургични интервенции, симпатикови oftalmiya- алергични и възпалителни заболявания (включително микробен) ухото: отит.

Противопоказания

За системно приложение
Свръхчувствителност.
Генерализирана микоза, остри вирусни инфекции (включително херпес заболяване).
Туберкулоза (активна форма).
Инфекции на ставите и периартикуларни меките тъкани.
Затлъстяването III-IV чл.
Язва на стомаха и дванадесетопръстника, дивертикулит, наскоро установени чревна анастомоза.
Остра бъбречна недостатъчност.
Остра чернодробна недостатъчност.
Общата остеопороза.
Миастения гравис.
Хронична сърдечна недостатъчност, неконтролирана хипертония, тромбоза.
Захарен диабет.
Психични заболявания, остра психоза, епилепсия състояние.
Otkrytoutolnaya глаукома.
Хипоалбуминемия.
синдром Ipenko-Кушинг.
Лимфаденит.
Периодът на 8 седмици преди и в продължение на две седмици след профилактична имунизация.
СПИН.
Бременност (особено аз термин).
Кърменето.
За интраартикуларно и пери-ставно инжектиране - пластмаса съединение (откраднат риска от инфекция), нарушения в кръвосъсирването (риск от екстра- и вътреставно кървене), в съвместното инфекцията патологично подвижна става.

За локално приложение,
Свръхчувствителност.
Вирусни и гъбични заболявания на окото, остър гноен конюнктивит, гнойно възпаление на очите и клепачите лигавица, гноен роговицата язва (без придружаващо антимикробна терапия), вирусен конюнктивит.
Трахомата.
Глаукома.
Увреждане на роговицата епителен цялост.
Туберкулоза на окото.
Състояние след отстраняване на роговицата чуждо тяло.
Перфорирани тъпанче.

Предупреждения

Преди лечение, пациентът трябва да се проверяват, за да се идентифицират възможните противопоказания Клиничният преглед трябва да включва изследване на сърдечно-съдовата система, рентгеново изследване на белите дробове, изследване на стомаха и дванадесетопръстника kishki- отделителната система, органите на зрението.

По време на лечението трябва да:
наблюдава кръвна картина, кръвната глюкоза и урина електролити в плазмата;
при междувременна инфекции, септични условия и туберкулоза носят антибиотици;
изключи имунизация;
деца, които по време на периода на лечение са били в контакт с болни с морбили или варицела, профилактично възлагат специфични имуноглобулини;
за да се намалят страничните ефекти и използване на анаболни стероиди увеличаване на потока на K + с храна;
има предвид, че с ежедневно приложение на 5-месечно лечение, разработен атрофия на кората на надбъбречната жлеза, както и способността да се прикрие някои от симптомите на инфекция;
когато се прилагат локално за провеждане на курса на лечение от 14 дни;
когато се прилага при пациенти с херпесен кератит имайте предвид възможността от перфорация на роговицата;
с продължителност повече от 2 седмици за контрол на вътреочното налягане и състоянието на роговицата;
по време на вливане за отстраняване на меки контактни лещи, те могат да бъдат поставени отново не по-рано от след 15-20 мин;
в продължение на 30 минути след монтажа се въздържат от дейности, които изискват внимание;
имайте предвид, че медикаментозното лечение може да се изгладят картината на бактериална или гъбична инфекция, така че лечението на инфекциозни заболявания на очите и ушите трябва да се комбинира с подходяща антимикробна терапия.

С внезапна отмяната, особено в случаите на предварително да се използват високи дози може синдром "анулиране", Анорексия, гадене, сънливост, генерализирано мускулно-скелетни болки, обща слабост.

След отмяната, в рамките на няколко месеца, че е необходимо да се вземе предвид, че все още е относително надбъбречна недостатъчност, ако по време на този период има стресови ситуации, предписват (ако е посочено) към момента на GKS, ако е необходимо заедно с mineralokortikosteroidami.

Прилагане на бременност аз триместър и по време на кърмене: назначава, като се вземат предвид очакваните терапевтичния ефект и нежелани ефекти върху плода и детето. При дългосрочна терапия по време на бременност може да намали развитието на плода, в III тримесечие на бременността - рискът от атрофия на кората на надбъбречната жлеза на плода на (възможно заместителна терапия при новороденото).

При екстремни условия на абсолютни контраиндикации може да се разглежда като спрямо изброени по-горе.

взаимодействие

взаимодействие

странични ефекти

GIT - булимия, гадене, повръщане, стероидни язви на храносмилателния тракт, кървене от язва, перфорация на стената на червата, панкреатит (особено при пациенти, които злоупотребяват с алкохол), хепатомегалия.
ЦНС - умора, промени в настроението, психоза, увеличено вътречерепно налягане, безсъние, психическо rasstroystva- виене на свят, главоболие, епилепсия, конвулсии.
Сърдечно-съдовата система - брадикардия, мъждене, сърдечен арест, задържане на натрий, оток, сърдечна недостатъчност (влошаване), хипокалемия, повишено кръвно налягане, инфаркт, стероид васкулит, хиперкоагулация, тромбоемболия.
Ендокринната система - нарушение на секреция на половите хормони (менструални нарушения, хирсутизъм, импотентност), синдром на Кушинг, бавен растеж при деца, хирзутизъм, наддаване на тегло, хиперлипопротеинемия, имуносупресия, атрофия на кората на надбъбречната жлеза и надбъбречна недостатъчност, особено по време на стрес (в травма , хирургия, съпътстващи заболявания).
Алергични реакции - обрив, сърбеж (рядко).
Метаболизъм - хипергликемия (до развитието на стероиден диабет), нарушена азотен метаболизъм, катаболитно действие.
Кожа - изтъняване на кожата, изпотяване, зачервяване на лицето, петехии, екхимоза, стрии, акне, бавно зарастване на рани.
Мускулно-скелетната система - мускулна слабост, стероид миопатия, намалена мускулна маса, остеопороза, фрактури, асептична некроза на феморалната глава.
Сетива - развитието на субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане, exophthalmos стероид.
Други реакции - по-честа поява на инфекции и тежестта на курса.
Локални реакции на мястото на инжектиране () - хиперпигментация и leucoderma, атрофия на кожата и подкожната тъкан, асептичен абсцес, зачервяване на мястото на инжектиране, артропатия.
При продължителна употреба (повече от 3 седмици) може да повиши вътреочното налягане глаукома с увреждане на зрителния нерв, намаляване на остротата на зрението и загуба на зрението поле и образуване задна субкапсуларна катаракта, също така е възможно изтъняване и корнеална перфорация obolochki- много рядко - разпространение херпесвирус и бактериален infektsii при пациенти със свръхчувствителност към дексаметазон или бензалкониев хлорид може да се развие алергични конюнктивити и blefarit- раздразнение, сърбеж, парене, дерматит.

Дозиране и администрация

Б / в (болус или инфузия) за 1-5 стр 3-4 мг / ден
V / m от 3-4 стр 1-5 мг / ден
Интраартикуларно (в лезията) или пери-ставно (меките тъкани), локално - 0.2-6 мг (2-8 мг)
Вътре на 0.5-1.5 мг 2-3 р / г
Максималната еднократна доза: 5 мг
Максимална дневна доза: 15 мг
Средният дневен прием на деца: 0,0833- 0.333 мг / кг

свръх доза

симптоми: евентуално увеличи страничните ефекти описани. В този случай, дозата на лекарството трябва да се намали или временно да я спре.
лечение симптоматичен

Синоними

Дексаметазон. Дексаметазон таблетки 0.0005 д, deksapos, Dexon, Oftan дексаметазон, Deksamed, дексаметазон Nycomed, Deksakort, дексаметазон лещи, Deksaven, Maksideks, Deksazon, Vero дексаметазон, Deksafar.

YB Белоусов
Споделяне в социалните мрежи:

сроден

© 2011—2022 GuruHealthInfo.com