Инотропни средства: preperaty, инотропите

Състави с положителен инотропен ефект (изотопи)

Общи разпоредби

• Целта на подкрепа инотропен - осигуряване на максимална окисление на тъканите (оценена от концентрацията на лактат в плазмата и смесена венозна кръв кислород), отколкото увеличаване на сърдечния дебит.
• В клиничната практика като инотропни използвани катехоламини и техните производни. Те осигуряват цялостна хемодинамичен ефект се дължи - и адренергични влияния и различен преобладаващ влияние върху определени рецептори. По-долу е основната характеристика на хемодинамичните ефекти на катехоламините.

изопреналин

фармакология

Изопреналин - синтетичен адренорецепторен агонист ( ₁ и ₂) И няма никакъв ефект върху адренергичните рецептори. Лекарството повишава бронхи блокада действа като пейсмейкър, засягащи синусовия възел, повишава проводимостта и намалява рефракторния период AV възлова точка. Той има положителен инотропен ефект. Това има ефект върху скелетната мускулатура и кръвоносните съдове. Периодът на полуразпад на 5 минути.

Лекарствени взаимодействия

• Ефектът се увеличава чрез съвместно прилагане с трициклични антидепресанти.
• -Блокери са антагонисти на изопреналин.
• Симпатикомиметици могат да усилват действието на изопреналин.
• Газообразни анестетици, увеличават чувствителността на миокарда може да предизвика аритмия.
• Дигоксин увеличава риска от тахиаритмии.

епинефрин

фармакология

• Епинефрин - селективен ₂-adrenoagonists (въздействие върху ₂-адренергични рецептори е 10 пъти по-голям ефект върху ₁-адренергични рецептори), но също така действа върху адренергичните рецептори, без да оказва влияние върху диференцираното ₁- и ₂-адренергични рецептори.
• Обикновено има малък ефект върху нивото на средното кръвно налягане, с изключение на назначаването на лекарството на фона на неселективен адреноцепторна блокада, в която загубил косвено въздействие върху ₂-адренергични рецептори вазодилаторен ефект на епинефрин и значително увеличава пресорните ефекти ( ₁-Селективна блокада не причинява такива ефекти).

сфера на приложение

• Анафилаксия, ангиоедем, и алергични реакции.
• Обхват на епинефрин като инотропни лекарство е ограничен само от септичен шок, в която има предимства пред добутамин. Обаче, лекарството причинява значително намаляване на бъбречното кръвен поток (40%) и може да се прилага само с допамин в бъбречната доза.
• Спиране на сърцето.
• Глаукома с отворен ъгъл.
• В допълнение към други местни анестетици.

дози

• 0.2-1 мг интрамускулно при остри алергични реакции и анафилаксия.
• 1 мг в сърдечен арест.
• В шок капково прилага 1-10 г / мин.

Фармакокинетика

Поради бързото метаболизъм в черния дроб и нервната тъкан и 50% от връзката с плазмените протеини епинефрина полуживот е 3 минути.

странични ефекти

• Аритмия.
• Интрацеребрален кръвоизлив (предозиране).
• Белодробен оток (предозиране).
• Исхемична некроза на мястото на инжектиране.
• Тревожност, задух, сърцебиене, тремор, слабост, студени крайници.

лекарствени взаимодействия

• Трицикличните имуносупресори.
• Упойващо вещество.
• -Блокери.
• Хинидин и дигоксин (често аритмия).
• -Агонисти блок ефект от епинефрин.

Противопоказания

• Базедовата болест.
• Хипертония.
• ИБС.
• Закриване глаукома.

допамин

фармакология

Допамин засяга няколко типа рецептори. В малки дози, активира ₁- и ₂-допаминови рецептори. ₁-Допаминови рецептори се намират в гладкия мускул на кръвоносните съдове и са отговорни за вазодилатация в система, мезентериални, церебрална и коронарния кръвен поток бъбречна. ₁-Допаминови рецептори са постганглионарните симпатикови нервни окончания и ганглии на вегетативната нервна система. Средната доза на допамин активира ₁-адренергични рецептори, които имат положителен хронотропен и инотропен ефект, и по-високи дози - също активира ₁- и ₂-адренорецепторите, елиминирайки съдоразширяващо въздействие върху бъбречните съдове.

сфера на приложение

Използва се за подобряване на бъбречната притока на кръв при пациенти с нарушена бъбречна перфузия, обикновено на фона на полиорганна недостатъчност. Има малко доказателства за ефектите на допамин върху крайния изход на заболяването.

Фармакокинетика

Допаминът е заловен от симпатични нерви, като по този начин бързо разпределени в тялото. Времето на полуживот на 9-та и обемът на разпределение на 0,9 л / кг, но състояние на равновесие настъпва в рамките на 10 минути (т.е., по-бързо от очакваното). Той се метаболизира в черния дроб.

странични ефекти

• Аритмии са рядкост.
• Хипертония при използване на много високи дози.
• Екстравазацията може да доведе до некроза на кожата. В този случай, исхемичната зона в антидот се прилага фентоламин.
• Главоболие, гадене, повръщане, сърцебиене, мидриаза.
• Укрепване катаболизъм.

Лекарствени взаимодействия

• МАО-инхибитори.
• -Блокиране на вазодилататор може да повиши ефекта.
• -Блокери могат да повишат хипертонична ефект.
• Ерготамин подобрява периферна вазодилатация.

Противопоказания

• Феохромоцитом.
• Тахиаритмия (без лечение).

добутамин

фармакология

Добутамин - производно на изопреналин. На практика, рацемична смес на дясновъртящ изомер, селективно срещу ₁- и ₂-адреноцептор и лявовъртящ изомер като ₁-селективен ефект. Ефекти срещу р2-адренорецепторен (вазодилатация и mezentarialnyh skeletnomyshechnyh съдове) и ₁-адреноцептор (вазоконстрикция) се изключват взаимно, така добутамин има малък ефект върху кръвното налягане, ако не определя на висока доза. Има по-ниска, в сравнение с допамин, аритмогенно ефект.

сфера на приложение

• Инотропни средства със сърдечна недостатъчност.
• В септичен шок, чернодробна недостатъчност и може да индуцира вазодилатация, но това не е най-предпочитан инотропен агент.
• Използва се в функционална диагностика за сърдечни стрес-тестове.

Фармакокинетика

Тя бързо се метаболизира в черния дроб. Той има полуживот от 2.5 минути и обем на разпределение на 0,21 л / кг.

странични ефекти

• Аритмия.
• С увеличаване на сърдечния дебит може да възникне миокардна исхемия.
• Хипотензивния ефект може да бъде сведена до минимум чрез едновременно назначаване на допамин в доза пресорния. Тази комбинация от лекарства може да се изисква за лечение на пациенти със сепсис или чернодробна недостатъчност.
• Алергични реакции са много редки.
• Мястото на инжектиране може да бъде кожна некроза.

лекарствени взаимодействия

-Агонисти повишават вазодилатация и да предизвикат хипотония.

Противопоказания

• Ниска пълнене налягане.
• Аритмия.
• Сърдечна тампонада.
• Заболявания на сърдечните клапи (аортна и митрална стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия).
• Инсталирана свръхчувствителност към лекарството.

норепинефрин

фармакология

Норепинефрин, като епинефрин, тя има адренергичен ефект, но в по-малка степен се отразява най- ₁-адренорецепторите и има много ниска ₂-адренергетик. слабост ₂-адренергични резултати влияние в преобладаването на вазоконструктивно ефект по-силно изразени, отколкото тази на адреналин. Норепинефрин се предписва за остра хипотония, но поради малкия ефект на сърдечния дебит и способността да предизвика значително вазоспазъм активно лекарство може значително да подобри тъкан исхемия (особено в бъбреците, кожата, черния дроб и скелетната мускулатура). Norepinephrine инфузия не трябва да се прекъсва внезапно, тъй като това е опасно рязко спадане на кръвното налягане.

лекарствени взаимодействия

Tritsikpicheskie антидепресанти (блокиране на повторно влизане на катехоламини в нервните окончания) 2-4-кратно повишаване на чувствителността на рецепторите за норадреналин и адреналин. МАО-инхибитори (например, traniltsiprominr и паргилин) значително усилват ефекта на допамин, така че неговото приложение трябва да започне с доза, равна на 1/10 от обичайната първоначална доза, т.е. 0.2 мг / (kghmin).

Добутамин не е субстрат на МАО.

милринон

Милринонът се отнася до група на инхибитори на фосфодиестераза (тип III). Неговите сърдечни ефекти могат да се дължат на ефекта на калциеви и бързо натриеви канали. -Adrenomimetiki засили положителен инотропен ефект млн.

странични ефекти

При пациенти с хиповолемия може да се развие хипотония и / или сърдечно-съдов колапс.

Enoksimonr

Еноксимон - инхибитор на фосфодиестераза (IV тип). Получаване 20 пъти по-активен от аминофилин, неговия полуживот е приблизително 1.5 часа. Разцепения на активни метаболити с 10% enoksimonar активност с полуживот от 15 часа. Използва се за лечение на застойна сърдечна недостатъчност може да бъде определен като под формата на таблетки, и интравенозно.

странични ефекти

При пациенти с хиповолемия може да се развие хипотония и / или сърдечно-съдов колапс.

сода бикарбонат

фармакология

Натриев бикарбонат в тялото изпълнява важна роля буфер. Ефектът му е краткотрайно. Цел на резултатите от натриев бикарбонат в претоварване натрий и образуването на въглероден двуокис, което води до вътреклетъчно ацидоза и намалява силата на инфаркт на свиване. Ето защо, лекарството трябва да се прилага с повишено внимание. Наред с това, натриев бикарбонат оксихемоглобин дисоциация крива смени от ляво и намалява ефективното доставяне на кислород до тъканите. Умерен ацидоза предизвиква разширяване на мозъчните кръвоносни съдове, затова корекция може да влоши церебрална притока на кръв при пациенти с мозъчен оток.

сфера на приложение

• Тежка метаболитна ацидоза (има противоречиви данни по отношение на използването на диабетна кетоацидоза).
• Тежка хиперкалиемия.
• Използването на натриев бикарбонат при кардиопулмонарен реанимация трябва да се избягва, тъй като е достатъчно да извърши сърдечен масаж и изкуствено дишане.

доза

Произвежда се във вид на 8,4% разтвор (хипертоничен, 1 мл от 1 тМ бикарбонат йон) и 1.26% от разтвора (изотоничен). Обикновено се прилага болус от 50-100 мл в контрол на артериалното кръвно рН и мониторинг хемодинамичен. Според препоръките на примерна доза Британски съвет реанимация на 8.4% разтвор на натриев бикарбонат могат да бъдат изчислени както следва:
Доза на милилитър (мол) = [Vecht (кг)] / 3, където BE - база дефицит.

По този начин, пациент с тегло 60 кг, имащи база дефицит -20 до нормализиране на рН се изисква 400 мл 8,4% разтвор на натриев бикарбонат. Този обем съдържа 400 ммола натрий. Според нас, това е много, така че е желателно да се регулира рН до 7.0-7.1 чрез определяне 50-100 мл натриев бикарбонат, последвано от оценка на параметрите на артериална кръв газ и многократно прилагане на лекарството, ако е необходимо. Това ви дава възможност да спечели достатъчно време за по-ефективна и безопасна терапевтични и диагностични мерки и лечение на заболяването, което води до ацидоза.

странични ефекти

• Ако екстравазация възниква тъканна некроза. Възможност на лекарството се прилага чрез централен катетър.
• Едновременното приложение на калциеви препарати са оформени в калциранията катетър, които могат да причинят microemboli.

лекарствени взаимодействия

Образуването на утайки с калциеви соли.

Противопоказания

артериална рН >7.2.