Фармакология antiadrenergicheskie средства

Suschestvuetneskolko възможности за намаляване на симпатиковата vliyaniyana органи на изпълнителната власт:

Съдържание

Видео: Механизмът на действие на лекарства, които оказват влияние върху еритропоезата и съсирване на кръвта
Видео: фармакология

1.Влияние на пресинаптичното мембрана (симпатолитик)

2.Излагането на рецепторно ниво, което промивки имат конкурсен характер inekonkurentny (блокери на конкурентна inekonkurentnogo тип действие).

Simpatolitikivklyuchayut следните лекарства: резерпин, oktadin, ornid.

Adrenoblokatorypodrazdelyayutsya алфа и бета-блокери. Kalfa1adrenoblokatorami включва фентоламин, tropafen, лабеталол, празозин и тези вещества в някои mereblokiruyut и алфа 2adrenoretseptory. Това също otnosyatsyapreparaty централно действие - butiroksal, piroksan въведен в практиката на проф SS Крилов хлорпромазин.

Бета adrenoblokatorymogut бъде бета1-блокиращи действие върху сърцето и selektivnodeystvuyuschie смесено действие, действащи на бета 1 и бета 2 рецепторите. Beta1 блокери - etotalinolol, метопролол. Е смесена пропранолол действие наркотици, trazikor (оксиренолол), между другото, те имат вътрешен zheveschestva simpatomimeticheskoyaktivnostyu. Бета-блокери са veschestvamembranostabiliziruyuschego действия и nekonkurentnyeblokatory (амиодарон).

Simpatolitikivliyayut синтез, образуване, натрупване, vydeleniemediatora. То се отнася симпатолитик резерпин, onistoschaet запаси катехоламини в гранулите изчерпва zapasyserotonina, разстрои взаимодействие Sutphen норадреналин и поради нарушена отлагане mediatora.Rezerpin gipertonicheskoybolezni прилага за лечение, преди да се използва за лечение psihicheskihzabolevany (включително неговия ефект върху serotoninergicheskiesistemy). Най-добрият ефект на резерпин упражнява върху rannihstadiyah хипертония. Лечението започва schetvert таблетки пол резерпин posleduyuschimperehodom със средната терапевтична доза. Gipotenzivnyyeffekt се развива постепенно, но dlitelnosohranyaetsya. Това се дължи на факта, че резерпин засяга nasintez посредник. Затова ефектът се оказа vtoromnedele рецепция. Имоти rezerpinaokazyvat antiserotoninovoe действие позволява primenyatego пациенти с хипертония и психични разстройства (bolnoyuspokaivaetsya). Ако използвате резерпин razvivaetsyaryad странични ефекти, сред които nablyudaetsyabradikardiya, повишена перисталтика, sekretsiizheludochno тракт и други, свързани явления spodavleniem симпатични влияния и preobladaniemparasimpaticheskih влияния. Когато усложнения mozhnoprimenit м-антихолинергици. В допълнение, освобождаването на хистамин rezerpinsposobstvuet, така че ако anamnezeu пациенти алергични явления, бронхиална астма, резерпин naznachatnetselesoobrazno на.

Oktadin obladaetrezerpinopodobnym действие в допълнение svyazyvaetdofaminoksidazu и по този начин инхибира sinteznoradrenalina. Ornid нарушава биосинтеза на urovneperehoda DOPA в допамин и норепинефрин в допамин. Ornidblokiruet празна част на ацетилхолин, тя privoditk факта, че мембраната става непропусклив за vhodakaltsiya и освобождаване на норепинефрин в синаптичните schel.Takim изображения симпатолитик са една индикация knaznachenie - хипертония. Когато peredozirovkeetimi preparataminaznachayut adrainomimetiki тип пряко действие: норепинефрин фенилефрин и други.

Алфа-1-blokatory.Eti вещество селективно инхибират chuvstvitelnostalfa-1-адренорецепторите на норепинефрин ialfa-1-агонисти. Предвид lokalizatsiyualfa-1-адренергични системи - е -skin периферните съдове, лигавиците, под влиянието на алфа-1-blokatorovotsutstvuet възможност вълнуваща действие naalfa-1-адренергичните рецептори, има vazodilatatsiyaglavnym е начин периферните съдове. Glavnoepokazanie до използването на тези лекарства е narushenieperifericheskogo перфузия: endarteritis, трофични язви, лениви рани, язви налягане, вибрационна болест, белодробен оток, в kompleksnomlechenii травматичен шок, комбинирани podhodahk лечение на хипертония. Piroksan otnosyaschiysyak лекарства от тази серия, алфа-1-блокер tsentralnogodeystviya, използвани в симпатоадреналното криза - т.е. Ход диенцефални естеството на dientsefalnyhsindromah. Хлорпромазин също алфа-1-блокер, и то не само блокове бут-1-razrushaetalfa adrenostruktury. Пациентката установява, но може да се появи chereznedelyu колапс, остър snizheniedavleniya, поради разрушаване на периферията на алфа-1-adrenoretseptorovna. Следователно, psihiatrvsegda на лечение хлорпромазин очаква 3 изпълнение усложнения ortostaticheskiykollaps, депресия, паркинсонизъм лекарства. Merypomoschi предозиране на алфа-1-блокери: присвоява агонисти netselesoobraznotak като има конкурентен антагонизъм poetomunaznachayut лекарства myotropic действие, окситоцин, адренокортикотропен хормон, pituitrin.

Бета adrenoblokatory.Dlya наш интерес, са вещества, които влияят на сърцето narabote - бета 1-блокери. Но sozhaleniyutakie лекарства не разполагат с достатъчно selektivnostyudeystviya т.е. те блокират не само бета-1, но icherez известно време, и бета-2-адренергичните рецептори (kakpobochnoe действие може да бъде бронхоспазъм след получаване 1-1.5nedeli бета1-блокери). Когато primeneniibeta1 блокери наблюдава забавяне chastotyserdtsebieniya, намалена сила и сърдечната функция (kardiodepreniruyuschee действие) potrebnostmiokarda намалява в кислород, намалява възбудимостта на iavtomatizm сърдечната система проводимост. Показания kprimeneniyubeta-1-блокери:

1.aritmiiserdtsa особено в аритмии, свързани с peredozirovkoyobschimi anestetikikam вдишване и neingalyatsionnogoryada

2.pristenokardii

3.тахиаритмии

4.ishemiyamiokarda

5.gipertonicheskayabolezn 1 и 2, чл.

Въпреки vsledstvieblokady бета 1-адренергичните рецептори в etihpreparatov на приложение ние наблюдавахме бронхоконстрикция, те mogutvzyvat тежка и продължителна пристъп на астма, те намаляват контрактилитета на miokarda.Poetomu около 50% от пациентите, могат да бъдат избрани dlyalecheniya тези лекарства. Противопоказания са: сърдечна недостатъчност, заболявания, свързани snarusheniem проводимост, брадикардия, bronhialnayaastma, заболявания на кръвообращението в крайниците (boleznReyno) - тъй като те могат да причинят вазоспазъм skeletnyhmyshts възниква синдром накуцване. Изходящи, че много по-голяма стойност в kardiologiipredstavlyayut калциеви антагонисти.

Antiadrenergicheskiesredstva неконкурентни тип (амиодарон). В miokardekrome бета 1-адренергичните рецептори все още трябва да retseptorychuvstvitelnye глюкагон. Следователно preparatynekonkurentnogo тип - Амиодарон (CORDARONE) blokiruyutprimerno адрено 50% и 50% действие глюкагон retseptorov.Amiodaron е само да serdtsui артериите, намалява работата на сърцето, uluchshaetkoronarny кръвоток, както и бета-блокери), повишава доставката на кислород към сърцето. Показване etipreparaty с ангина на razlichnyharitmiyah, прибягва към лекарството в sluchayahotsutstviya ефект на бета-блокери или лоши ihperenosimosti.

Допаминът и норепинефрин yavlyaetsyapredshestvennikov формира от tirozina.On има специфичен ефект върху нейната sobstvennyeretseptory, с увеличаващи се дози бета-добавки ialfaadrenoreaktivnye система (това действие не е той yavlyaetsyapryamym косвено). Допамин 5 мг на кг vminutu dofaminoretseptory възбужда, при доза от 10 мг на минута GFP - betaadrenoretseptory, 20 или повече мг на кг vminutu - алфа-адренергичните рецептори. Най-важното е vprakticheskom равнина при възбуждане dofaminreaktivnyhsistem намалява бъбречното съдово съпротивление, разширяване на кръвоносните съдове и повишен поток на черния дроб кръв в тях, повишава диуреза поради инхибиране reabsorbtsiinatriya и фосфати. В допълнение, допамин uluchshaetmikrotsirkulyatsiyu в тъканите, намалява спазъм prekapillyarnyhsfinkterov. С увеличаване на дозата, и съответно, на възбуждане бета1 и бета2 адренергични системи се подобряват перфузия от жизнено vazhnyhorganov успоредно с увеличение на сърцето, подобряване на трофизъм се наблюдава сърцето, мозъка и dr.Organov. Ако по-нататъшно увеличаване на дозата - nablyudaetsyavazokonstriktsiya. Като се има предвид тези ефекти, dofaminprimenyaetsya:

1.Prikardiogennom шокиран да подобри трофична sosudovserdtsa

2.надбъбречна недостатъчност

3.pritsirroze черния дроб (също чрез подобряване trofikitkaney

4.prigipertonicheskoy заболяване с тежка бъбречна недостатъчност iliserdechnoy

5.pritravmaticheskom шок, колапс.

Форма vypiskidofamina разтвор 0.4 -0.5%. Смята се, че suschestvuyut2 видове допаминови рецептори - D1 и D2. Възбуждане D1retseptorov свързани с стимулиращ ефект dofaminana аденилциклаза и образуват цикличен AMP. D2retseptory свързани с etimne, допамин е повече mereagonistom D2 рецептори. Има пряка и nepryamyedofaminomimetiki. В дясно са допамин, apomorfinagidrohlorid, midantan. От непряко използване амантадин, римантадин (антивирусен агент prigrippe). Допаминът се използва в различни видове нараняване shoka.Shokogennaya винаги придружени от освобождаването в krovbiogennyh амини, епинефрин, и кортикостероиди etootrazhaetsya върху кръвното налягане. Накратко nastupaetpovyshenie налягане, и след това в етап бездеен davleniesnizhaetsya (освобождаване на хистамин, плазмената ексудат в тъканта, намаляване на работата на сърцето). Това може да намали субкритичност цифри. 1% от случаите се появят molnienosnyyshok: след povsheniem stremitelnoepadenie наблюдава кръвното налягане и смърт на пациента. Налягане в torpidnoystadii задържани от увеличаване на работата на сърцето (компенсаторно). Подходи за лечение на следното: naznachayutdofamin, алфа-блокери - получаваме rasshireniesosudov в периферията. Присвояване на норадреналин (макар и Общите условия на шок, че не работи, тъй като при него retseptoryteryayut чувствителност, така че naznachayutvmeste с глюкокортикоиди, след като попълните obematsirkuliruyuschey кръвта).

Antidofaminergicheskiepreparaty. Специфични блокери dofaminovyhretseptorov много малко. Тя антипсихотици - хлорпромазин, а паркинсонизъм наркотици предизвикване, Реглан, kotoryyprimenyayut в гастроентерологията.

Gistamin.Gistamin е биогенен амин, че obrazuetsyapri декарбоксилиране на хистидин, той reguliruetzhiznenno важни функции, включително mediatoromTsNS. При обикновени условия nahoditsyapreimuschestvenno хистамин в свързано състояние (неактивен) NAAL патологични процеси, различни allergicheskihreaktsiyah, когато тялото и nekotoryhhimicheskih лекарството: резерпин detubokurarina, когато тялото tipaozhogov ефекти, ужилвания от пчели количество на свободен gistaminauvelichivaetsya. Това води до разширяване на артериите, капилярите, понижено налягане, повишено pronitsaemostsosudistoy стена възниква оток, изливи zhidkostiprivodit на кръв сгъстяване и променя reologicheskihsvoystv. Повишава тонуса на гладката мускулатура органи - стомах, черва, матка, и особено на бронхите. Usilivaetsyasekretsiya храносмилателната и бронхиалните жлези. Dlyagistamina характеризира с 3 вида рецептори Н1, Н2, Н3. Възбуждането на Н1-хистамин retseptorovsoprovozhdaetsya спастичен свиването на бронхите, червата. Най-характерната vozbuzhdeniyaN2 рецептора се увеличава секрецията zheludochnyhzhelez. Възбуждането на Н3 рецептори в централната нервна система, се подозира, че причинява седация, сънливост (това е вероятно се дължи на седативен deystviedimedrola).

Gistaminomimetikiprimenyayutsya рядко, така че хистамин fakticheskiene ефекти са от практическо значение. Хистаминът се използва vklinike гастроентерология като пряк stimulyatorazheludochnyh жлези, това е, за да се определи funktsionalnoysposobnosti жлези. Освен това се използва локално vsostave мехлеми с полиартрит, ревматизъм, radikulite.Naibolshuyu стойност са antigistaminnyesredstva. Функционално антагонист на хистамин yavlyaetsyaadrenalin. Антихистамини obladayutodnostoronnim антагонизъм на хистамин (една доза dimedrola неутрализира няколко dozgistamina). те имат също potentsiirovatdeystvie лекарство собственост, болкоуспокояващи, така че те са част от входящите premedikatsionnyh средства (дифенхидрамин).

Видео: Механизмът на действие на лекарства, които оказват влияние върху еритропоезата и съсирване на кръвта

Чрез blokatoramN1 рецептори включват дифенхидрамин, Tavegilum, прометазин, Suprastinum и вещества, които не imeyuschietsentralnyh ефекти - Phencarolum кетотифен (primenyayutsyapri бронхиална астма). Н2 рецепторни блокери -tsimetidin, ранитидин, фамотидин, vgastroenterologii тяхното използване за лечение на пептична язва (използвани за подтискане на секрецията на тяхната собственост zheludochnyhzhelez). Има група от лекарства, които snizhayutchuvstvitelnost хистаминови рецептори, адренергичните рецептори povyshayachuvstvitelnost. Това otnosyatsyaglyukokortikoidy. Накрая има група от лекарства, които намаляват продукцията на хистамин от мастни клетки - ефедрин, епинефрин, салбутамол, Inta, аминофилин. От тази gruppynaibolee ефективен при бронхиална астма Интал (кромолин натрий), което инхибира дегранулацията и инхибира tuchnyhkletok избор на хистамин, брадикинин причинява бронхоспазъм. Intal preduprezhdyaetrazvitie атака, но това не може да се съкрати .Използвайте Intalum вдишване заедно sizadrinom.

Suschestvuetneskolko възможности за намаляване на симпатиковата vliyaniyana органи на изпълнителната власт:

1.Влияние на пресинаптичното мембрана (симпатолитик)

Simpatolitikivklyuchayut следните лекарства: резерпин, oktadin, ornid.