Аналгетици, или analgegikami (от болката на гръцки. АЛГОС и без покритие), наречена лекарства, които притежават специфична способност за намаляване или премахване на чувството за болка. Аналгетици (болкоуспокояващо средство) действие може да осигури не са

Аналгетици, или analgegikami (от гръцките АЛГОС -. Boli един - без), наречени лекарства, които притежават spetsificheskoysposobnostyu намали или премахне чувството boli.Analgeziruyuschee (аналгетичен ефект) може да не са tolkosobstvenno аналгетици, но също и други вещества, принадлежащи към различни фармакологични групи , По този начин, аналгетични ефекти могат obladatpreparaty прилага за анестезия (обща анестезия) и nekotoryeiz им в подходящи концентрации и дози (например, трихлоретилен, азотен оксид) се използват изключително за аналгезия. Местни анестетици по съществото на действието също са аналгетици. Когато болката, свързана с спазми на гладката мускулатура, аналгетичен ефект може да има спазмолитично и аналгетик holinoliticheskie sredstva.Pod (аналгетик) slovapodrazumevayut подходящи средства, което е доминиращ аналгезия ефект появяваща се като резултат резорбтивно активност и не са придружени от терапевтична доза и подчертано от съзнание двигателни нарушения funktsiy.Po химичен характер, същността и механизмите на съвременните аналгетици фармакологична активност разделен на две основни gruppy.A. Наркотични аналгетици, включително морфин и близки него алкалоиди (опиати) и синтетични съединения, имащи opiatopodobnymisvoystvami (опиати). Б. Не-наркотични аналгетици, включително синтетични производни на салициловата киселина, пиразолоновите производни, анилин и drugihsoedineniy.Dlya наркотични аналгетици osobennosti.1 следните основна характеристика. Силна аналгетична активност, която осигурява възможност ihispolzovaniya като високо ефективни аналгетици в различни области на медицината, по-специално в травма (оперативна намеса, нараняване и т.н.) и в заболявания, включващи маркиран bolevymsindromom (злокачествени тумори, инфаркт на миокарда и др.) 2. Специфични ефекти върху ЦНС на човека, експресирани в развиващите еуфория ipoyavlenii с многократна употреба и умствени fizicheskoyzavisimosti синдроми (лекарство), което ограничава възможността за прилагане на дълго preparatov.3. Развитието на (синдром на отнемане) на болестно състояние у физическа зависимост хора srazvivshimsya с отнемане на тяхното аналгетичен preparata.4. Отстраняването те предизвикват остри токсични ефекти (респираторна депресия, сърдечни нарушения и др.), Както и специфични антагонисти на аналгетичния ефект (вж. Налоксон) Ако многократна употреба на наркотични аналгетици обикновено razvivaetsyaprivykanie (толерантност), т.е.. Е. Отслабване действие, когато за polucheniyaanalgeziruyuschego ефект изисква все по-високи дози на наркотични аналгетици не preparata.Deystvie ограничени аналгетичен ефект. В една или друга степен, те имат седативен ефект, натиснете дишане и кашлица рефлекс, увеличаване тон червата и mochevogopuzyrya може да предизвика гадене, повръщане, запек и другата страна yavleniya.V връзка с изразен потенциал narcogene (т.е., способността да предизвика синдром пристрастяване зависимостта) и свързаните с тях съществени промени в дейността на други системи на тялото на централната нервна система и всички наркотични аналгетици трябва да се съхраняват, както и с цел доставка на аптеките в съответствие със специална pravilam.Po тежестта на действието на аналгетик Via raznyepreparaty и странични ефекти в тази група се различават една от друга, поради характеристиките на тяхната химическа структура и физико-химични свойства и, съответно, взаимодействието с рецепторите, участващи в изпълнението на техните фармакологични effektov.V последните години, броят на използваните преди наркотични аналгетици като изразен потенциал narcogene (tekodin, хидрокодон фосфат, fenadon, определени състави, съдържащи опиум или кодеин) се изключват от обхвата на лекарства допълнителни аксесоари tv.Vmeste така редица нови високоефективни синтетични наркотични източници analgetikov.Po произвеждащи съвременната химическа структура и наркотични аналгетици са разделени на 3 групи: а) естествени алкалоиди - морфин, кодеин, хипнотични, съдържащи се в грим б) полусинтетични съединения, получени чрез химическа модификация на молекулата морфин (етилморфин т.н.) - а) съединения, образувани чрез пълно himicheskogosinteza (промедол, фентанил, пентазоцин, налбуфин, буторфанол, трамадол IDR) .. Повечето синтетични препарати, получени в съответствие с принципа на морфин modifikatsiimolekuly задържане елементи на структурата или неговата uproscheniem.Etim набор получен от лекарства, които се различават по сила и продължителност на аналгетичен ефект, бързината и степента на зависимост, пристрастяване и други странични ефекти, тяхната способност да инхибират локомоторната активност на червата и да предостави protivoponosnoe действие (вж. лоперамид) за ефекта против кашлица и др. Някои от лекарствата има върху гладката мускулатура на spazmoli Matic ефект (вж. промедол) .Putem химична модификация на молекулата на морфин също са били получени съединение са неговите фармакологични антагонисти (вж. Налоксон) Механизмът на действие на наркотични аналгетици проучвания недостатъчно izuchen.Neyrofiziologicheskie показват инхибирането на наркотични аналгетици таламична чувствителност болка центрове iblokirovanii предаване на болкови импулси мозъчната кора. Etoteffekt е, по всяка вероятност, доведе до физиологичен механизъм на действие на тези аналгетици gruppy.V неврохимичен аспект е важно да се проучи ефекта на etihveschestv на невротрансмитерни процеси в мозъка и периферните органи. Има доказателства за инхибиторен ефект на морфина на хидролизата на ацетилхолин това ivydelenie от нервните окончания. Установено е, че морфин aktiviruetbiosintez серотонин. Въпреки това, резерпин намаляване vmozge серотонин, намалява аналгетичния ефект на морфина и analogov.V обикновено не са достатъчно данни за ролята на този невротрансмитер в механизма на действие на наркотични аналгетици. Противоречивите данни за roliadrenergicheskih процеси и САВАергичното система. Промени в системата GAMKpod влиянието на различни опиати и други подобни вещества на neodnoznachny.Osobo важни за разбирането на данните за наличието на опиати в мозъка механизмите на действие imeyutpoluchennye наскоро и други organahspetsificheskih <опиатных> рецепторов. Эндогенными лигандами, т.е. связывающимися с этими рецепторами специфическими, образующимися в организмефизиологически активными соединениями, являются нейропептиды - энкефалиныи эндорфины. Энкефалины - это пентапептиды, содержащие пять остатковаминокислот. Так называемый мет-энкефалин (метионин-энкефалин) имеет строение: Н-тирозил-глицил-глицил-фенилаланил-метионил-ОН. Эндорфины имеютнесколько более сложное строение. Так, ~-эндорфин (один из наиболее активных эндорфинов) состоит из 31 аминокислоты. Энкефалины и эндорфины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают аналгетическое действие, и их эффект блокируется специфическими антагонистами опиатов. Связывание морфинас этими рецепторами обеспечивается тем, что определенная часть его молекулы имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул (тирозиновым остатком) энкефалинов и эндорфинов. Таким образом, экзогенныйаналгетик морфин (так же как и другие близкие к нему по структуре опиатыи опиоиды) при введении в организм взаимодействует с теми же <местами связывания> (рецепторами), которые предназначены для связывания эндогенныханалгетических соединений - энкефалинов и эндорфинов.Не исключено, что действие экзогенных аналгетиков связано также со стабилизацией эндогенных нейропептидов (энкефалинов и др.) путем инактивацииразрушающих энкефалины ферментов - энкефалиназ.В настоящее время установлено, что эндогенными лигандами для опиатныхрецепторов являются не только энкефалины и эндорфины, но и другие пептиды (динорфины и др.). Показано также, что опиатные рецепторы существуют ввиде разных субпопуляций: (ми), (каппа), (дельта), (сигма), имеющихразличную функциональную значимость. Полагают, что - рецепторы опосредуютсупраспинальную аналгезию, эйфорию, угнетение дыхания и физическую зависимость- - рецепторы опосредуют спинальную аналгезию, миоз, седативный эффект и т.д. Разные эндогенные пептиды и наркотические аналгетики могутсвязываться преимущественно с той или другой подгруппой рецепторов, чтоможет определять особенности их фармакологического действия.Разные наркотические аналгетики различаются также по характеру связывания с опиатными рецепторами. Одни из них (морфин, промедол, фентанил идр.) являются <чистыми> (полнымн) агонистами- связываясь с рецепторами,они оказывают характерное для эндогенных лигандов физиологическое (фармакологическое) действие. Другие являются <чистыми> антагонистами(см. Налоксон). Связываясь с рецепторами, они блокируют действие эндогенных лигандов и экзогенных опиатов. В третью группу входят препаратысмешанного типа действия (агонисты-антогонисты), по-разному связывающиеся с разными подгруппами опиатных рецепторов и оказывающие в связи сэтим по одним видам действия агонистический эффект, по другим - антагонистический (налорфин, пентазоцин, нальбуфин и др.).Действие наркотических аналгетиков на периферические органы (кишечники др.) также связано со взаимодействием с локализующимися в них опиатнымирецепторами.Выраженного местноанестезирующего действия у большинства опиатов неотмечается. Вместе с тем в последние годы обнаружено, что они оказываютсильное общее обезболивающее действие при эпидуральном и субарахнондальном введении. Этот эффект связан с непосредственным воздействием на нейрональные системы спинного мозга, участвующие в формировании болевого потокаимпульсов. Этот способ введения опиатов стал в последнее время находитьвсе большее применение для купирования тяжелых острых и хронических болей.Характерными для ненаркотических аналгетиков являются следующие основные особенности.1. Аналгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видахболевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставныхболях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами,полостными оперативными вмешательствами и т.п., они практически неэффективны.2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях,и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разныхсоединений этой группы.3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.Основными представителями ненаркотических аналгетиков являются:а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салицилат,ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.-б) производные пиразолона - антипирин, амидопирин, аналгин-в) производные пара-аминофенола (или анилина) - фенацетин, парацетамол.В механизме действия ненаркотических аналгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре. По центральному действию эти аналгетикиотличаются, однако, от наркотических аналгетиков рядом особенностей(например, не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых импульсов).В механизме действия салицилатов важную роль играют ингибирование биосинтеза простагландинов (см. Кислота ацетилсалициловая), а также стимулирующее влияние на <ось> гипофиз - надпочечники, способствующее высвобождению кортикостероидов. Существенное значение в действии ненаркотическиханалгетиков имеет их влияние на кининовую систему (антагонизм с алгезирующим действием брадикинина и др.).Ненаркотические анальгетики группы ацетилсалициловой кислоты и ряд других синтетических лекарственных средств, у которых особенно выражено противовоспалительное действие, получили общее название "Нестероидныепротивовоспалительные препараты" (НПВП). Несмотря на особый механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов, их общаяфармакологическая активность - анальгезирующая, жаропонижающая - позвояет включать их наряду с ненаркотическими анальгетиками в группу лекарстенных средств, влияющих на центральную нервную систему.