Получаване на наркотични аналгетици за главоболие

Видео: свръхчовешки Спортистите Допинг Павета. Документален №1

Наркотични аналгетици имат изразен инхибиращ ефект върху централната нервна система.

Тяхната аналгетичен ефект не се придружава от смущения на съзнание или разстройство чувствителност.

Чрез взаимодействие с опиатни рецептори включват наркотични аналгетици секретират агонисти и частични агонисти.

Наркотични агонисти стимулират система ендогенен потискане на болката. Тяхната аналгетично действие се извършва благодарение на способността да активира ендогенната опиоиден антиноцицептивен система на различни нива.

Типичен представител на тази група е морфин. Неговата аналгетичен ефект се дължи на активирането на неврони при enkephalinergic желеобразна субстанция на спускащата основата на тригеминалния нерв, задната рог на гръбначния мозък. Ефектът на аналгетик от 10 мг морфин инжектирани в мускул, стандартна доза да се оцени ефикасността на други аналгетици.

Когато се прилагат морфин действа слабо, тъй като това се метаболизира в черния дроб. Ефективната доза за орално приложение на 30-60 мг. Когато nekupiruyuschihsya хронични болкови синдроми (злокачествени) endolyumbalno или морфин прилага епидурално.

Когато субарахноидален инжектиране на 2,5 мг морфин в 60% от пациентите с пълна анестезия трае 52-72 часа. Епидурално приложение от 1-2 мг морфин [0.03-0.04 мг / кг] осигурява аналгезия за 8-12 часа. Аналгезия под влиянието на морфин е свързан с инхибирането на болка невротрансмитер освобождаване - субстанция Р. Този ефект е най-малко на гръбначния ниво провежда с участието на GAM К. голяма роля в аналгетичните ефекти на игра и променящите възприятия, оценка на болка и отговор на това.

Смята се, че морфин упражнява периферно аналгетично действие. В допълнение към аналгетичното действие на морфина дава успокоително и хипнотичен ефект, предизвиква еуфория и дисфория, респираторна депресия, инхибира кашлица рефлекс, повишава тонуса на гладката мускулатура на бронхите, стомашно-чревния тракт и пикочния мехур, но в гладката мускулатура на кръвоносните съдове има почти никакъв ефект. Тези фармакодинамични свойства са в основата на страничните ефекти на морфина.

За предотвратяване на нежелани реакции (гадене, повръщане, задържане на урина) препоръчва прилага дроперидол [между 0,5 и 1,0 мг], и респираторна депресия е възможно да се спре налоксон [интравенозно 0.4-0.8 мг] и аминофилин [интравенозно 2 мг / кг] [Charkiewicz DA, 1981- Charkiewicz ДА Каспаров SA, 1982 Ferreira SH, 1979, 1983 Johnson SM Duggan A.W., 1981- Miller Н., 1982 Brodin Е. и сътр., 1983].

Аналгетичен ефект дава omnopon (пантопон), смес от опиум алкалоиди. Някои наркотични аналгетици серия морфин (кодеин и др.) Са ефективни, когато се приема орално.

Чрез наркотични агонисти включват пиперидинови производни: промедол (trimeperidine), фентанил (sentonil) и лекарства на метадон. Промедол 2-4 пъти по-слаби аналгетичен ефект от морфина, но предизвиква значително по-малко странични ефекти, продължителност на действие на 3-4 часа. Фентанил 100-400 пъти по-ефективен от морфин, но неговото аналгетично действие е ограничено 20-30 минути.

Един от основните усложнения на употребата на наркотици - развитието на толерантност (намален ефект) и зависимостта (пристрастяване), които могат да се появяват още през първите дни на повторно прилагане на лекарства. Първите признаци на толерантността - съкращаването и отслабването на обезболяване.

H.W. Kosterlitz, J. Huges [1975] възприемат клетка молекулно основа на толерантност и зависимост към наркотични аналгетици функции взаимодействие с опиоидните рецептори. Аналгетици от отрицателен механизъм за обратна връзка намалява синтеза на енкефалин, едновременно намаляване на активността на аденилат циклазата и нивото на сАМР. Невроните брой ефекторни системи липсват инхибиторен ефект и модулиращи енкефалини, показват патологична активност ( "Bunt"), и след 6-12 часа развива оттегляне (синдром на абстиненция). То се проявява възбуда, тремор, безсъние, треска и вегетативната лабилност.

Толерантност и зависимостта има генетична основа и че е потвърдена експериментално. Генетичен контрол opiatzavisimogo поведение се дължи на преобладаването на някои видове опиоидните рецептори и техните vTsNS плътност представяне [Shuster L. и сътр., 1975- Frigeni V. et. Ал. 1981].

Очевидно, симптоми на абстиненция, свързани с активиране на системите, предоставени от мю и сигма опиатни рецептори, които медиират психомиметични (делириум) и еуфорични ефекти на опиатите. В същото време, капа рецептори медиират аналгезия, не са включени в развитието на толерантност и зависимост [Tyers М., 1982 Hayes A.G. и сътр., 1983].

За да се предотврати отнемане на доза препарат се прилага трябва да се намалява постепенно, феномен на отнемане е възможно да се спре прилагане на морфин в доза 25% от предходната дневна доза. В заключение трябва да се подчертае, че за да не се използват за лечение на главоболие наркотични агонисти, те може да се прилага само с неизползваеми тумори и метастази.

Частични наркотични агонисти - означава със смесени агонистични и антагонистични свойства на опиатни рецептори - морфин и се разделя на nalorfinopodobnye.

Морфин - пропирам, Профадол и bupremorfin - в парентерално приложение са 20-30 пъти по-силен, и когато се приема перорално (сублингвално) - 10 пъти по-мощни от морфин, толерантност и зависимост към тях е много ниска, но тези лекарства все още не са широко достъпни. Аналгетичен ефект nalorfinopodobnyh агонисти - пентазоцин (talvina), налбуфин (Nubain) и буторфанол (STADOL) - е по-дълъг от този на чисти агонисти, странични ефекти са по-слабо изразени. Тези средства са по-малко вероятно да предизвика толерантност и физическа зависимост.

Както частични агонисти, опиоидни антагонисти имат свойства и тяхното приложение при пациенти, получаващи лекарства може да предизвика симптоми на отнемане.

Ефектът на аналгетик на лекарството се повишава, когато се комбинира с ацетилсалицилова киселина, антихистамини, антидепресанти [Goldstein F.J. и сътр., 1982]. Всички средства, които повишават седативния ефект на лекарството - анксиолитици, барбитурати, хистамин рецепторни блокери (циметидин) - трябва да бъдат отстранени.

Не-наркотични аналгетици централно действие - трамадол (Tramal, mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin забавяне) е агонист с opioidnyhretseptorov моноаминергинови компонент с минимален потенциал narcogene (не е включена в списъка на лекарства!).

Произвежда се в капсули по 50 мг за орално приложение, супозитории на 0,1 грама в 5% разтвор за инжекции до 1 мл и 2 мл, под формата на забавено таблетки от 100, 150 и 200 мг. Всички лекарствени форми се характеризират с висока бионаличност. Тя намира приложение в различни клиники в подготовка за операция, за лечение на болкови синдроми с различна етиология. Не е предписано лично на алкохолна интоксикация.

Продължителност на конвенционални форми 4-6 часа, забавено форми - 10-12 ч нежелани реакции -. Обърканост, замайване, понижено кръвно налягане. Използвайте като част от обща анестезия е непрактично поради недостатъчна аналгетичен ефект.

Частични наркотични агонисти - означава със смесени агонистични и антагонистични свойства на опиатни рецептори - морфин и се разделя на nalorfinopodobnye.

Морфин - пропирам, Профадол и bupremorfin - в парентерално приложение са 20-30 пъти по-силен, и когато се приема перорално (сублингвално) - 10 пъти по-мощни от морфин, толерантност и зависимост към тях е много ниска, но тези лекарства все още не са широко достъпни. Аналгетичен ефект nalorfinopodobnyh агонисти - пентазоцин (talvina), налбуфин (Nubain) и буторфанол (STADOL) - е по-дълъг от този на чисти агонисти, странични ефекти са по-слабо изразени. Тези средства са по-малко вероятно да предизвика толерантност и физическа зависимост.

Както частични агонисти, опиоидни антагонисти имат свойства и тяхното приложение при пациенти, получаващи лекарства може да предизвика симптоми на отнемане.

Ефектът на аналгетик на лекарството се повишава, когато се комбинира с ацетилсалицилова киселина, антихистамини, антидепресанти [Goldstein F.J. и сътр., 1982]. Всички средства, които повишават седативния ефект на лекарството - анксиолитици, барбитурати, хистамин рецепторни блокери (циметидин) - трябва да бъдат отстранени.

Не-наркотични аналгетици централно действие - трамадол (Tramal, mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin забавяне) е агонист с opioidnyhretseptorov моноаминергинови компонент с минимален потенциал narcogene (не е включена в списъка на лекарства!).

Произвежда се в капсули по 50 мг за орално приложение, супозитории на 0,1 грама в 5% разтвор за инжекции до 1 мл и 2 мл, под формата на забавено таблетки от 100, 150 и 200 мг. Всички лекарствени форми се характеризират с висока бионаличност. Тя намира приложение в различни клиники в подготовка за операция, за лечение на болкови синдроми с различна етиология. Не е предписано лично на алкохолна интоксикация.

Продължителност на конвенционални форми 4-6 часа, забавено форми - 10-12 ч нежелани реакции -. Обърканост, замайване, понижено кръвно налягане. Използвайте като част от обща анестезия е непрактично поради недостатъчна аналгетичен ефект.

Стволовите VN

Споделяне в социалните мрежи:

сроден