Хирургия цефалоспорин антибиотик цефтазидим III pokoleniya.analiz 10-годишната употреба в Русия с вътреболничните инфекции

Най- В момента, цефалоспорини са най-широко използвани antibiotikamiv химиотерапия на бактериални инфекции при болницата. ОБЛАСТ primeneniyatsefalosporinov разширена значително с въвеждането на klinicheskuyupraktiku iminometoksiaminotiazolil-цефалоспорин-Rinow nazvannyhtsefalosporinami III поколение. Тези лекарства имат много obschihsvoystv:
* По-висока активност ин витро срещу gramotritsatelnyhenterobaktery, Haemophilus грип, менингококи и гонококи от цефалоспорини поколения I и II.
* По-малко изразена активност ин витро срещу стафилококи от предишните поколения цефалоспорини.
* Не е клинично значима дейност срещу ентерококи.
* Средно ин витро активност (по-слабо изразено, отколкото цефокситин) срещу Bacteroides Fragilis.
* Благоприятни фармакокинетични свойства и проникване добро тъкан.
цефалоспорини III поколение сред най-добре izuchenyi широка реорганизация прилага в нашата страна четири лекарства: цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим и цефтазидим. Цефоперазон otlichaetsyaot други препарати от тази група атипични фармакокинетика (vyvedeniems жлъчката) и добра активност (за разлика цефотаксим и цефтриаксон) срещу Pseudomonas Aeruginosa. В резюме на политиката obzorebudut представени антимикробна активност, характеристики, фармакокинетични, обхват и резултати от клинично проучване tsefoperazonav нашата страна.
Антимикробна активност. Цефоперазон е antibiotikomshirokogo спектър покритие грам-отрицателни и grampolozhitelnyemikroorganizmy (таблица. 1). Цефоперазон в относително ниска kontsentratsiyahproyavlyaet ефект срещу повечето щамове gramotritsatelnyhenterobaktery (Enterobacteriaceae), включително много щамове rezistentnyek цефалоспорини поколения II и I и аминогликозиди. Висока aktivnosttsefoperazona отбележи във връзка с хемофилия и Neisseria. Preparatharakterizuetsya активност срещу Pseudomonas -. P. aeruginosai Pseudomonas SPP, както и срещу Acinetobacter SPP. Egoaktivnost срещу тези микроорганизми няколко ustupaettseftazidimu, но значително по-високи в сравнение с останалите групи tsefalosporinyetoy - цефотаксим и цефтриаксон. Относно stafilokokkovtsefoperazon има умерена активност срещу пневмококи (Streptococcus пневмония) и други стрептококи - висока активност, включително лекарствени действа върху щамове на S. пневмония, пеницилин rezistentnyek. В сравнителни проучвания ин витро показват, че цефоперазон малко отстъпва на други цефалоспорини III pokoleniyav срещу ентеробактерии, както и по отношение на други Грам-положителни коки gramotritsatelnyhbaktery и ги свързват с [1].
Фармакокинетика. Цефоперазон други цефалоспорини, има благоприятни фармакокинетични свойства (висока концентрация на кръвта и урината, добро проникване в различни органи и тъкани, достатъчно бавно елиминиране от организма). За разлика bolshinstvadrugih цефалоспорини, цефтазидим в големи количества vyvoditsyaiz тялото в жлъчката.
След интравенозно приложение на доза от две грама kontsentratsiitsefoperazona максимална кръв съдържа 232-252 мг / литър, и след 6 и 12 h- 11 и 1.25 мг / л съответно. Цефоперазон 70% svyazyvaetsyas плазмените протеини. Обемът на разпределение на лекарството е 14L, полуживот - около 2 часа, и 30% от урина на лекарството vyvoditsyas, и 70% - в жлъчката. Високите концентрации на жлъчна цефоперазон dostigayutsyav: след интравенозно приложение в доза от 2 грама maksimalnyekontsentratsii в жлъчката варира 3000-3600 мг / л, през 6 часа - 960 мг / л, след 10-24 ч - 367 мг / л [2]. Sposobnosttsefoperazona важно е да проникне в жлъчката, дори в присъствието на обструкция zhelchevyvodyaschihputey че не е характерно за други антибактериални агенти.
При новородени, времето на полуживот на цефоперазон повече, така че деца и възрастни, които варират от 3,5 до 7 часа. В напреднала възраст takzhenablyudaetsya увеличават времето на полуживот на цефоперазон. В bolnyhs цироза забавяне на отделянето на лекарството се наблюдава във връзка с това в чернодробна недостатъчност препоръчителна доза umensheniesutochnoy цефоперазон. От цефтазидим дисплеи preimuschestvennos жлъчка, бъбречно увреждане не повлиява значително farmakokinetikupreparata. От клинична гледна точка, това е много важно, че bolnyhs нарушена бъбречна функция, дори и с краен стадий на бъбречно nedostatochnostine режим корекция изисква цефоперазон.
Таблица 1Антимикробна активност на цефоперазон ин витро

   1 щамове, които са чувствителни към метицилин
 2 щамове, метицилин-резистентни
   3 отбележи значително вариране чувствителност

   Клинично приложение. Цефтазидим се използва в Русия vtechenie 10 години и през това време се е утвърдила като надежден vysokoeffektivnyyi антибиотик за лечение на различни болница infektsiy- респираторния тракт, уринарния тракт, кожата и меките тъкани, интраабдоминални и гинекологични инфекции, както и пациенти с неутропения infektsiiu.
Резултатите от клиничните изпитвания с razlichnyhinfektsiyah цефоперазон, публикувани в чуждестранна литература, монографии Въведение [1] и научен преглед [2]. Публикувана в otechestvennoynauchnoy печат резултати от цефоперазон lishneznachitelnuyu представлява част от по-голям клиничен опит ispolzovaniyapreparata.
По-долу са резултатите от изследване на ефективността на цефоперазон, главно в болнични хирургични инфекции.
мултидисциплинарен хирургична клиника цефтазидим на primenyaliu 38 пациенти за тежки възпалителни усложнения, които са възникнали в постоперативния период (медиастинит, zabryushinnayagematoma, емпиема, инфекция на рана и др.). Polozhitelnyyklinichesky резултат се получава в 37 (97.4%) пациенти [3]. Когато primeneniitsefoperazona 49 пациенти с септични усложнения posleprotezirovaniya сърдечни клапи или възстановяване аортокоронарен shuntirovaniyaklinicheskoe се наблюдава при 88% от пациентите, [4]. Когато lechenii12 пациенти с гнойни некротични рани от различен генезис ilokalizatsii цефоперазон клиничната ефикасност е 75%, с премахване на микроорганизми в раната достига 92% .Among 15 пациенти с изгаряне инфекция (5 пациентите ozhogasostavlyala площ от 40% или повече) се постига положителен клиничен ефект 86.6% от пациентите и бактериологично ефикасност sostavila89,5% [5].
Цефоперазон показано висока ефикасност при лечение на 45 bolnyhs гнойни възпалителни заболявания на bryushnoypolosti мека тъкан на кожата и дихателната и пикочните пътища: 73.6% възстановяване подобряване случаи nablyudaliv - 22%, без ефект - 4.4% -bakteriologichesky ефект се получава в 93.3% от случаите [6].
Публикуваните данни за успешното използване на цефоперазон в onkologicheskihbolnyh. Цел цефоперазон дневна доза от 4 - 6 г 12 bolnymso злокачествени заболявания, костен мозък, което е показано на provedenatransplantatsiya posttsitostaticheskoyaplazii дълбоко костен мозък и периферна панцитопения, prepyatstvovalovozniknoveniyu документирана инфекция в 67% от случаите [7]. Tsefoperazonpri профилактично използване при 33 пациенти, които са подложени на provedenaoperatsiya Vartgeyma за рак на маточната шийка, при условие boleevyrazhennoe действие в сравнение с карбеницилин (29 пациенти): Наблюдава постоперативна треска, съответно, в 27,3i 48,3% от случаите, инфекция на пикочните пътища - в 12, 1 и 37.9% [8].
Добри резултати се получават с цефоперазон 35novorozhdennyh при деца (включително преждевременно 12) за razlichnyhinfektsy, включително пневмония (28 случая), гноен менингит (3), сепсис (3), перитонит (1). Повечето от децата преди bezuspeshnolechili други антибиотици. Предвид специално тежестта sostoyaniyanovorozhdennyh, цефтазидим се прилага във високи дози (90-250 мг / ден GFP), а 26 пациенти лекарство се използва в комбинация с aminoglikozidami.Klinichesky ефект се получава в 30 (85.7%) деца [9]. В още issledovanii80 кърмачета (включително 30% от преждевременно) с пневмония poluchaliempiricheski цефтазидим 100 мг / кг на ден [10]. Polozhitelnyyklinichesky ефект, когато се прилагат цефоперазон се регистрирали 88,5% от новородените с тежка пневмония и 82.5% с srednetyazheloypnevmoniey.
Тези резултати показват високо klinicheskoyeffektivnosti цефоперазон при възрастни и деца за лечение на razlichnyhsereznyh вътреболничните инфекции, включително и тежка. На osnovaniietogo цефтазидим може да се препоръчва като sredstva1 лечение от първа линия на хирургични инфекции на кожата и меките тъкани (включително при пациенти с изгаряния), интраабдоминални инфекции (обикновено в комбинация с метронидазол или клиндамицин) и takzhepri инфекции в интензивните отделения за възрастни и деца (включително новородени), обикновено във връзка с amikatsinomili нетилмицин.
Като специални указания за целите на цефоперазон sleduetvydelit инфекции на черния дроб и жлъчните пътища (включително подготовка osobennostifarmakokinetiki), както и инфекции при пациенти с pochechnoynedostatochnostyu (включително терминал).
оптимален режим на дозиране с цефоперазон сериозно gospitalnyhinfektsiyah на два грама на всеки 12 часа (при деца - 50-100 мг / кг на всеки 12 часа). Дозата може да бъде повишена до 2-4g всеки 8 часа при особено тежки инфекции (например, вентилатор-assotsiirovannayapnevmoniya, коремна сепсис), включително инфекции, vyzvannyhP. Aeruginosa - в този случай е задължително tsefoperazonas комбинация с аминогликозиди.

литература:

   1. Яковлев VP, Яковлев SV Комбинации антибиотици: ампицилин + сулбактам (unazin) и цефоперазон + сулбактам (сулперазон) .Moskva, Pfizer, 1997. - 162.
2. Яковлев VP Ceftazidime. Antibakterialnayaaktivnost, фармакокинетични свойства, клинични primenenie.Antibiotiki и химиотерапия 1994-39 (8): 48-61.
3. Bogomolov NS, Bronskaya LK, Сорокин VI и др. цефоперазон в мулти hirurgicheskoyklinike. Антибиотици и химиотерапия 1992-37 (8): 6-9.
4. Nemchenko VI превенция и terapiyatsefoperazonom постоперативни септични усложнения и химиотерапия kardiohirurgii.Antibiotiki 1992-37 (8): 9-11.
5. Яковлев VP, Blatun LA KrutikovM.G. и др. Опитът с tsefobida (цефоперазон) при lecheniiinfektsy кожата и меките тъкани. Антибиотици и химиотерапия 1994-39 (2-3): 57-60.
6. Strachunsky LS Prohorenkov PI, Novikova YA др цефоперазон заявка в клиничната химиотерапия и praktike.Antibiotiki 1992-37 (8). 19-21.
7. Афанасиев BV, Zubarevskaya LS Schmidt AV и др. Опитът на цефоперазон в onkologicheskihbolnyh след трансплантация на костен мозък. Антибиотици и himioterapiya1992-37 (8): 14-15.
8. Дмитриева NV Petukhova И., DronovaO.M. И други цефоперазон в комбинация с метронидазол profilaktikeposleoperatsionnyh инфекциозни усложнения при рак на химиотерапия и bolnyh.Antibiotiki 1992-37 (8):. 11-13.
9. Бойков ДВ МАНУИЛОВ KK, TsinzerlingV.F. и др. Клинично, микробиологични и farmakologicheskoyissledovanie цефоперазон неонатална [резюме]. Vsesoyuznayakonferentsiya "Актуални въпроси на химиотерапия bakterialnyhinfektsy", Резюметата. Москва, 1991-1: 68-70.
10. Кудашов NI Зубков В. Ispolzovanietsefobida за лечение на пневмония при новородени. Педиатрия 1998-1: 46-49.