Възможности и перспективи за фармакотерапия на остеоартрит. селективни инхибитори

Видео: Най-6-та научна конференция актуални въпроси Неврология Част 1

Най-обещаващи за лечението на ОА НСПВС са селективни инхибитори на СОХ-2, които имат висока противовъзпалителна активност и добра поносимост, различаващи се дължи главно минимално дразнещо действие върху стомашно-чревния тракт. Освен това, трябва да се помисли за някои патогенни посока на действие на такива инструменти (поради потискане на СОХ-2 в хондроцити с настъпва ОА).

Руски фармацевтичния пазар на активните СОХ-2 инхибитори има movalis (мелоксикам), използвани в дневна доза от 7.5 или 15 мг. Movalis комбинирани с дигоксин, индиректни антикоагуланти, антидиабетни лекарства, блокери и могат да бъдат използвани при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с начални признаци на бъбречна и чернодробна недостатъчност, без риск от увеличаване на честотата на нежеланите лекарствени реакции.

В случаите, когато назначаването на НСПВС е трудно или невъзможно да се използват местни, т.е. вътреставно, приложение на кортикостероиди, които намаляват нивото на клетъчния метаболизъм, инхибират клетъчна пролиферация, производство металопротеиназа, и IL-1, участват в разрушаването на хрущяла. Имайте предвид, че кортикостероиди потискат образуването на GAG макромолекули. Основната указание за използване на GCS е наличието на синовит, и преди въвеждането им да премахнете синовиална течност.

Локалното приложение на кортикостероиди е палиативно лечение, а за една година броят на вътреставни инжекции в един съвместен не трябва да превишава четири. Смята се, че нуждата от двойно приложение на кортикостероиди в един съвместен продължение на 12 месеца показва неефективността на ОА на лечение и изисква преразглеждане на целия план на пациента и коригиране на лекарствената терапия.

Ако се прилага триамцинолон ацетонид (кеналог), неговата доза в зависимост от съвместното обем варира от около 20 мг за колянната става до 4 мг за проксимална и дистална интерфаланговите ставите на ръцете. Ефективността зависи от техниката GCS вътреставно приложение, тежестта на синовит на съвместното размера и вида на медикамент, използван. Най-малко ефективни кортикостероиди, а като голям в сравнение с броя на други нежелани реакции е хидрокортизон.

За лекарства от втората група, т.е. за структурно модифициращи агенти могат да бъдат включени тези, чиито основни компоненти са сулфатна и (евентуално) несулфиран GAG. В основата на действие на средствата от втората група - потискане на ензима причинява разграждане на хрущял, повишена метаболитни процеси в субхондралната кост и стимулиране на хондроцити генерира пълен GAG. Отличителна черта на тези лекарства са началото на действие (обикновено след 2-8 седмици от началото на лечението) и запазване ефект в рамките на 2-3 месеца след прекратяване на лечението.

Най-известните лекарства от тази група са глюкозаминогликан полисулфат (Артепарон) GAG полипептид комплекс (румалон) и натриев хиалуронат (хиалган). Тези лекарства се използват интрамускулно (Артепарон, румалон) и / или вътреставни (Артепарон, хиалган), повтарящи се курсове, и са предназначени за дългосрочно, често дългосрочно, използването на. Въпреки доказаната ефективност на тези лекарства, тяхното значение е загубен през последните години. Тя се рекламира като медицинска (парентерално), и немедицински (липса на фармацевтичния пазар, високата цена, и др.) Причини.

През последните години, списък на лекарства с предполагаем структурно модифициране действие попълва GAG отнесен перорално, което със сигурност е за предпочитане да се продължително лечение от инжекционни форми.

Хистохимична проучване на материала за биопсия показва, че в ОА хрущял губи около 40-50% от GAG, така че използването на тези лекарства е много привлекателен и патогенетично обосновано. Когато фармакокинетични проучвания показват, че когато се приема орално, те се абсорбира добре и се намира във високи концентрации в синовиалната течност и повреден хрущял. Те притежават противовъзпалителна активност (като действа главно върху клетъчен компонент на възпаление), стимулира синтеза на PG и хиалуронова киселина, инхибират действието на протеолитични ензими (проучване ин виво).

Глюкозамин сулфат (Получаване дон) и хондроитин сулфат (Получаване struktum) са структурни компоненти на нормална хиалин хрущял, както е видно контролирано международни изследвания и данни от Института по ревматология, способен при системно използване намали клиничната проява на артроза на всяко място чрез потискане активността hondroliticheskih ензими (за отсъствие на влияние върху синтеза на ПГ.

Don целеви 1500 мг (съдържание на 1 саше) на ден курсове за 6 седмици на интервали от 1-2 месеца. Лекарството се комбинира с НСПВС, и експерименталните данни, той предотвратява негативното влияние на последния върху синтеза на GAGs.

Struktum в рамките на първите 3 месеца се използва за получаване на ОА 1500 мг през следващите седмици и месеци, дозата е намалена до 1000 мг. Комбинацията с НСПВС, и при настъпване на клинично подобрение НСПВС намаляване целесъобразно доза.

В клинични проучвания, включително тези, проведено в Института по ревматология, демонстрира ефективността на лекарства и не struktum на ефекта на болка, синовит тежест, функционално състояние на ставите, възможността за намаляване на дозата на НСПВС, както и подобряване на качеството на живот на пациенти с ОА. През последните години международни проучвания показват, че приложението на лекарства и не struktum продължение на няколко години може да забави развитието на ОА.

Важно е, че клиничната ефикасност на тези лекарства лабораторно потвърдена (съдържанието на кератан сулфат в кръвта и остеокалцин, пиридинолин в урината) и средство (радиография и ядрено-магнитен резонанс) мониторинг. Особено предимство на лекарства и не struktum е много ниска честота на нежелани реакции, включително на тяхното дългосрочно приложение.

Задълбочаването на съвременните концепции за патогенезата и развитието на ОА, създаването на продукти, които съчетават патогенен фокуса и се понасят добре, да създаде предпоставки за промяна прогнозата на болестта и да се подобри качеството на живот на пациентите.

ES Цветкова

Споделяне в социалните мрежи:

сроден