Фармакология клинична фармакология

KLINICHESKAYAFARMAKOLOGIYA.

LEKTSIYA№1.

klinicheskoyfarmakologii Разбира се основава на нашата институция през 1984 г. godu.Prichiny това:

middot-poyavleniebolshogo количество razlichnyhpreparatov

·-neobhodimostv учебни съвместимост наркотици, по-непосредствени idifferentsirovannogo medikamentoznoyterapii дестинация.

middot-Полилекарства (назначаването на голям брой preparatovodnovremenno).

Klinicheskayafarmakologiya - е предмет, научна специалност, която позволява и помага ефективно vybratlekarstvennye за opredelennogobolnogo на терапия с конкретна нозологична заболяване atakzhe otsenkieffektivnosti определя набор от методи и сигурност, преследвана lekarstvennoyterapii. Освен това, клинични методи за клинични farmakologiyarazrabatyvaet ispytaniynovyh лекарства, които се появяват vmeditsine.

Разпределяне razdelyklinicheskoy фармакология:

·-izucheniefarmakodinamiki лекарства - mehanizmdeystviya, проучване klinicheskiheffektov

middot-farmakokinetika- това изследване: начини на приложение на лекарства, абсорбция, бионаличност и бионаличност, биоеквивалентност медикамент, разпределение на лекарството в организма, връзката с други лекарствени вещества (протеини и т.н.), елиминиране (биотрансформация, елиминиране)..

·-Izuchenievzaimodeystvie лекарства etogovzaimodeystviya видове. Съществуват няколко вида на взаимодействие: Фармацевтичен взаимодействие (himicheskayasovmestimost), фармакокинетичен, farmakodinamicheskoevzaimodeystvie (взаимодействие по отношение на рецепторите pomehanizmu действие).

middot-Izuchenienezhelatelnyh страничните ефекти на лекарствата, и тези ефекти metodyprofilaktiki.

·-Metodykontrolya, ефикасността, безопасността

middot-Metodyklinicheskogo тества нов lekarstvennyhpreparatov.

Фармакодинамика.

Mehanizmdeystviya лекарства главно izuchaetsyana животни като mehanizmidentichen при хора и животни. Но mogutotlichatsya ефекти, тъй като животните не са, че нервната sistemykak при хората, и в допълнение, lekarstvennyhpreparatov ефекти зависят от възрастта пола и други faktorov.Poetomu ефекти след експериментален primeneniyapreparata посочено в назначаването на агенти на пациента (клинични изпитвания).

deystviyaneobhodimo механизъм, който да знаете, за да се ръководи при избора на терапия, за да се предскаже от страничните ефекти, да се избере оптимално lekarstvennoesredstvo в ситуация в която пациентът също imeyutsyasoputstvuyuschie заболявания. Например: заболяване на пациента и отнасящ sgipertonicheskoy тахиаритмия -В най-оптимално в този случай, бета-блокери, калциеви антагонисти, тъй като те намаляват кръвното налягане и budutvozdeystvovat на тахиаритмии. И ако заболяването на пациента stradaetgipertonicheskoy и обструктивен бронхит, tovybor вече променят - бета-блокери могат да provotsirovatbronhialnuyu обструкция, така че лекарите, предписващи лекарството. Etonado също взема под внимание при комбинация от лекарства - или оттегляне kotorayapresleduet osnovnogoveschestva нежелани реакции, независимо дали положителна подкрепа effekta.Naprimer, ако пациентът е в лечението се прилага gipertonicheskoybolezni angiotenzinprevraschayuschegofermenta инхибитори (каптоприл, абсорбатор), и изведнъж той zabolelsustav, и сте решили да назначи nesteroidnyeprotivovospalitelnye фондове, като същевременно вие poluchiteumenshenie ефект като един от механизмите, е да се повиши deystviyakaptoprila kolichestvaprostoglandinov.

Фармакокинетика.

Проучване puteyvvedeniya. За интравенозно приложение на lekarstvennyypreparat влиза директно в кръвта, и се получи увеличение на концентрацията на nachalerezkoe и след това proiskhoditdovolno бързо намаляване на концентрацията на кръвта. Obychnotakoy път избира, ако е необходимо бързо концентрация poluchenievysokoy кръв (в kupirovaniineotlozhnyh състояния). Ако след обхващайки tyazhelogosostoyaniya необходимо да се поддържа постоянна концентрация, пациентът се прехвърля на капки. Друг odnimnedostatkov интравенозно приложение е chtomozhno се веднага kontsentratsiipreparata много висока, и понякога са токсични. Например, ако въведете eufillin много бързо, а след това bolnyhpoyavlyaetsya тахикардия, виене на свят и drugieotritsatelnye ефекти.

Vnutrimyshechnyyput ако се прилага интрамускулно лекарства на пациентите sserdechnoy недостатъчност с отоци, че е необходимо в тези условия pomnitchto лекарствен preparatyrassasyvayutsya много по-бавно, отколкото zdorovogocheloveka.

Podkozhnoevvedenie. Неуместно е да се използва bolnymstarcheskogo възраст, тъй като те krovosnabzheniepodkozhnoy влакно е много по-зле, отколкото по-младите, poetomurassasyvanie е бавен, има razlichnyeinfiltraty т.н.

Най администрация udobnymmetodom е поглъщане. Zdesvsasyvanie но ще зависи от времето относителна kpriemu храната от качествена храна (от zamedlyaetvsasyvanie хранителни продукти, и по този начин се променя egokontsentratsiyu). В назначаването трябва да се забравя, че eslilekarstvennoe агент е основа, той plohovsasyvaetsya в кисела среда, така че те възлагат chasili за половин час преди хранене или 2-3 часа след хранене. Eslilekarstvennoe вещество е киселина, е целесъобразно да се определи takieveschestva по време на хранене. Takzheeffekt зависи от пациента, отколкото би се пие, takkak много лекарства се свързват с протеини, мазнини и други химични съединения е целесъобразно poetomunaibolee (освен ако изрично neogovarivaetsya) пият препарат обикновена вода. Chastlekarstvennyh наркотици поглъщане е унищожена, а не се абсорбира. Витамини, ензими се абсорбират по-добре priprieme по време на хранене.

Въведение cherezpryamuyu kishku.Metody добро, но може да се използва tolkovodorastvorimye лекарства и доклад за обем повече от 50 мл, защото над тази obemaiz доза може poluchitochistitelnuyu клизма.

Kontsentratsiya.Kontsentratsiya в кръвта е от голямо значение, защото chtoimenno концентрация в кръвта определя klinicheskiyeffekt, странични ефекти и т.н. Но, за съжаление, не vsepreparaty са зависимо от дозата (в protivnomsluchae може да се измери концентрацията на лекарството, неговото действие ikontrolirovat). Например, serdechnyeglikozidy различни пациенти - един използва 1 / 4tabletki, другият със същия polozhitelnymeffektom таблетката. Обикновено, концентрацията на лекарството се определя vsyvorotke кръв, кръвна плазма, слюнка (слюнка много schitayutchto напълно otrazhaetkontsentratsiyu лекарство в концентрацията на лекарството кръв). Методи: спектрофотометричен, имунологична и т.н. vzavisimosti от свойствата на лекарството.

Izmeryayakontsentratsiyu може да се определи:

·-концентрация skorostnarastaniya лекарство

middot-vremyasohraneniya vkrovi лекарствена концентрация.

Понякога slabyekontsentratsii може да се използва, за да podderzhivayuscheyterapii. Бързото нарастване на концентрацията ispolzuetsyadlya облекчаване на острите условия. Препарати dayuschiebystroe увеличават концентрацията и след това много medlennoeee snizhenieili запазване използва в терапията dlitelnoprotekayuschih състояния. Тези таблици се използват dlyapostroeniya (зависимост oteffekta концентрация). Площта под кривата на графиките daetraschet как lekarstvennyypreparat абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Това се характеризира с крива etaploschad biousvoyaemostpreparata.

Говорейки okontsentratsii наркотици са vidukontsentratsiyu пълен размер, както в свободна форма и vsvyazannom форма. Но ние трябва да помним, ефектът е само svobodnayafraktsiya. Следователно, от връзката с протеини mukopolisaharidamii др. Effektpreparata вещества ще зависят.

Suschestvuetponyatie равновесна концентрация - състояние, когато количеството на веществото се абсорбира е равна kolichestvuvyvodyaschegosya (слой) средство, по този начин, концентрацията е най-стабилен постоянен urovne.Obychno постигне равновесна концентрация чрез 3-5periodov-живот.

Periodpoluvyvedeniya - е, когато kontsentratsiyalekarstvennogo вещество се намалява с 50%. Например, полуживот период за прокаинамид е 2-3chasa означава равновесна концентрация създаден cherez6-9 chasov.Digitoksin има полу-живот на 100 часа, след това концентрацията на равновесие, генерирани чрез 300-500chasov (т.е. 5-7 дни).

Eslikontsentratsiyu определя няколко пъти по време на периода на лечение, тази дефиниция се нарича terapevticheskimmonitoringom че определя оптималната доза dlyakonkretnogo пациент. Терапевтична chaschevsego наблюдение направено eufillina защото той imeetdozazavisimy ефект.

Biousvayaemost.Eto понятие се отнася главно за preparatamvvodimym през устата, през ректума. Когато vvodyatpreparat вътре, не е напълно proiskhoditvsasyvanie, както и много лекарства са инактивирани priprohozhdenii през стената на червата, както и основно pripervichnom преминаване през черния дроб (а bareromdlya всички чужди вещества). Основни inaktivatsiyalekarstvennyh лекарства, наречени presistemnoyeliminatsiey (унищожаване в чревната стена и черния дроб). Priprohozhdenii през черния дроб доза preparatystanovyatsya не само инактивиран, но токсични вещества (например циметидин yavlyayutsyakantserogenami метаболитни продукти) са оформени с iznekotoryh препарати. Когато началният канал nekotoryeveschestva активирана (пролекарство концепция съществува, който се активира чрез преминаване през черния дроб), например еналаприл - пролекарство, минаваща през pechenaktiviruetsya чрез чернодробните ензими, обаче pripatologii чернодробна bespolezno.Biousvayaemost цел на това лекарство зависи от лекарствената форма, luchsheusvaivayutsya разтворими лекарства под формата на емулсии, по-лошо от таблетен състав. Също така зависи stepeniizmelchennosti (дисперсия). Има продължителни formypreparatov - таблетки с постепенно резорбция. Takzhebiousvayaemost -naprimer зависи от технологията на производство и аспирин имат активна neaktivnuyuformu от първия курс съдържание зависи narastaniyapreparata. Налице е положителна и otritsatelnyemomenty. синдром на Рей - при прилагането на аспирин-чернодробна -nervno състояние придружаващия padeniemAD, конвулсии, с чести фатално. Sostoyanierazvivaetsya изведнъж, а най-опасното нещо, което през nedelyuposle аспирин.

В Русия netzakona за наркотиците, така че рекламата chegougodno възможно. Eslibiousvayaemost 80%, може да се прилага preparatvnutr, но ако първото лекарство се прилага интравенозно, Azat преведените орално приложение, dolzhnabyt на дозата се увеличава с 20%. Ако biousvayaemost до 30%, като правило, тези лекарства неподходящо naznachatvnutr.

Bioekvivalentnost.Eto концепция, когато двете лекарства preparataobespechivayut същия ефект. Например, bolnogolechili преднизолон, и то приключи, е необходимо да се podobratekvivalentnuyu доза на друго лекарство. Suschestvuyutspetsialnye обменни курсове. Такава skhemysuschestvuyut за serdechnyhglikozidov.

След kakpreparat абсорбира в кръвта, частично в ilimenshey голяма степен се свързва с кръвни протеини, osnovnoms албумин, може да се свърже към гликопротеини, глобулини. Освен това, частично препарати svyazyvayutsyas мазнини и депозирани в мастната тъкан drugiedeponiruyutsya кост. Свързани preparatyneaktivny. Оказва се, това се извършва от комуникация sbelkami транспорт ideponirovanie лекарството в организма. Комуникационни протеини могат да бъдат описани kakkolichestvennayai качество. Kolichestvennayasvyaz - процентът на асоциирането си с протеини (strofantin, korglyukonna 5-7% свързан с плазмените протеини, fraktsiyasvobodna на покой, така че ефектът е много бързо, но късо digogksin 40-60% с кръвни протеини, дигитоксин се свързва с 96-97%) , Клинично значение дали пациентът има хипопротеинемия (в patologiipochek, черен дроб, изтощение, при бременни kontseberemennosti т.н.) свободна фракция така preparatabudet горе, т.е. при обичайната доза mozhnopoluchit на свръхдоза. Качествена характеристика -Different лекарства имат различни affinitetk razlichnymbelkam, така че тези лекарства, чиито svyazivyshe сила ще изместят други лекарства, увеличаване на концентрацията на последната. Например, patsientpoluchaet индиректни антикоагуланти и naznachilidiklofenak натрий (Voltaren), а последният vytesnyaetantikoagulyant и свободни увеличава фракция. Voznikaetkrovotochivost поради антикоагуланти, iantiagregantnogo nesteroidnyhprotivovospalitelnyh средства за действие. Или в комбинация antibiotikiaminoglikozidovogo брой snesteroidnymi противовъзпалителни dayutusilenie нефротоксичност, ototoksicheskogodeystviya.

За stepenisvyazyvaniya на наркотици в организма се съди по obemuraspredeleniya. Обемът на разпределение - обикновено ponyatiegipoteticheskoe изчислява въз основа изчислява дозата и концентрацията. Обем ravnyaetsyaotnosheniyu доза разпределение на концентрацията. Ако обемът raspredeleniyaravnyaetsya 0.05 л / кг, или 5%, да кажем, че веществото takoelekarstvennoe напълно разпределени в кръвта, тъй като тялото на 5% от кръвта. Esliobem разпределение е 40-60%, лекарствената субстанция е govoritchto кръв izhidkoy разпределени части на тялото. Ако обемът на разпределение bolshe100% (тетрациклин 130%), се казва, че veschestvozaderzhivaetsyav тъкани. Познаването на обема на разпределение може да бъде известна okumulyatsii. Обемът на разпределение е също важно priotravleniyah: фенобарбитал отравяне - пациент в състояние на анестезия - необходимо е да се промият стомаха, vypolnitdializ и се оставя на пациента се забравя, че обем raspredeleniyafenobarbitala голямо от 1, и мастната tkanipreparatpostupaet в кръвта и пациентът отново попада в обем komu.Po разпределение може да бъде изчислена доза (obemraspredeleniya умножена концентрация) - etonagruzochnaya доза (максимум) - maksimalnayadoza които могат да бъдат въведени odnokratno.Podderzhivayuschaya доза се определя от klirensaumnozhen Nogo концентрация.

Vyvedenie.Eliminatsiya - сумата на всички метаболитни процеси, които vrezultate veschestvoischezaet активно лекарство от организма. Елиминиране настъпва dvumyaputyami - биотрансформация и екскреция. Има dvaosnovnyh тяло, участващи в тези процеси - на черен дроб ipochki. Биотрансформацията може да се осъществи в много drugihorganah. За да участват в биотрансформацията mozhnoraspredelit всички органи: черен дроб, стомашно-чревния тракт, бъбреците, белите дробове, кожата, мозъка.

Разграничаване dvaetapa биотрансформация - образуване polyarnyhsoedineny настъпва (водоразтворим). Това perehodosuschestvlyaetsya от Р450 ензима цитохром. Lekarstvennyepreparatynahodyatsya различен взаимодействие с etimfermentom - има лекарства, които са induktoramietogo ензим (фенобарбитал, рифампин, ziksorin), инхибитори на този ензим има (levomitsetinsinonim хлорамфеникол, циметидин, еритромицин). Yavleniyainduktsii не са незабавно, но 3-5 часа momentanaznacheniya лекарство. Инхибиране на процес nemedlennyy.Klinicheskoe стойност ако preparataminaznachat с тези други лекарства, за ihkontsentratsiya ще се промени. Например: bolnoybronhialnoy астма получава eufillin тогава naznachayuteritromitsin или друг макролиден и имам zamedlenierazrushenie eufillina, т.е. свръхдоза. Същата заявка samoepri фенобарбитал и antidiabeticheskihpreparatov (може vozniknutkoma).

Видео: клинична фармакология nootropov неврология дял 1

Второ etapbiotransformatsii - полярни вещества се комбинират ssernoy или глюкуронова киселина и глюкуронид obrazuyutsyasulfatirovannye съединение, в което videoni изход. Когато се предписва preparatovnuzhno вземе предвид функционалната sostoyaniepecheni.

Klirens- процес екскреция на лекарството, клирънсът е обемът на кръвна плазма, която е изцяло изчистена otlekarstvennogo вещество за единица време. Poetomunuzhno знам функционалното състояние на бъбреците, което може да posmotretpo креатининов клирънс. Отнемане proiskhodits два процеса - филтруване и секреция. Чрез klirensukreatinina изчислява lekarstvennyhpreparatov клирънс когато се извеждат в непроменена форма чрез бъбреците (антибиотици, каптоприл, и др.). Например, когато креатининов клирънс dozagentamitsina 50% следва bytumenshena 40-50%, когато клирънс kreatininasostavlyaet 30% състави са такива, че protivopokazanny.Klirens на инулин проведени с специален tselyami.Filtratsiyu оценени от paraaminogipurovoykislote.

В vydeleniipreparatov включва белите дробове, кожата, molochnyezhelezy.

KLINICHESKAYAFARMAKOLOGIYA.

LEKTSIYA№1.

klinicheskoyfarmakologii Разбира се основава на нашата институция през 1984 г. godu.Prichiny това:

·-poyavleniebolshogo количество razlichnyhpreparatov

middot-neobhodimostv учебни съвместимост наркотици, по-непосредствени idifferentsirovannogo medikamentoznoyterapii дестинация.

·-Полилекарства (назначаването на голям брой preparatovodnovremenno).

Klinicheskayafarmakologiya - е предмет, научна специалност, която позволява и помага ефективно vybratlekarstvennye за opredelennogobolnogo на терапия с конкретна нозологична заболяване atakzhe otsenkieffektivnosti определя набор от методи и сигурност, преследвана lekarstvennoyterapii. Освен това, клинични методи за клинични farmakologiyarazrabatyvaet ispytaniynovyh лекарства, които се появяват vmeditsine.

Разпределяне razdelyklinicheskoy фармакология:

middot-izucheniefarmakodinamiki лекарства - mehanizmdeystviya, проучване klinicheskiheffektov

·-farmakokinetika- това изследване: начини на приложение на лекарства, абсорбция, бионаличност и бионаличност, биоеквивалентност медикамент, разпределение на лекарството в организма, връзката с други лекарствени вещества (протеини и т.н.), елиминиране (биотрансформация, елиминиране)..

middot-Izuchenievzaimodeystvie лекарства etogovzaimodeystviya видове. Съществуват няколко вида на взаимодействие: Фармацевтичен взаимодействие (himicheskayasovmestimost), фармакокинетичен, farmakodinamicheskoevzaimodeystvie (взаимодействие по отношение на рецепторите pomehanizmu действие).

·-Izuchenienezhelatelnyh страничните ефекти на лекарствата, и тези ефекти metodyprofilaktiki.

middot-Metodykontrolya, ефикасността, безопасността

·-Metodyklinicheskogo тества нов lekarstvennyhpreparatov.

Фармакодинамика.

видео: "Един ден от живота на един клиничен фармаколог"

Mehanizmdeystviya лекарства главно izuchaetsyana животни като mehanizmidentichen при хора и животни. Но mogutotlichatsya ефекти, тъй като животните не са, че нервната sistemykak при хората, и в допълнение, lekarstvennyhpreparatov ефекти зависят от възрастта пола и други faktorov.Poetomu ефекти след експериментален primeneniyapreparata посочено в назначаването на агенти на пациента (клинични изпитвания).

deystviyaneobhodimo механизъм, който да знаете, за да се ръководи при избора на терапия, за да се предскаже от страничните ефекти, да се избере оптимално lekarstvennoesredstvo в ситуация в която пациентът също imeyutsyasoputstvuyuschie заболявания. Например: заболяване на пациента и отнасящ sgipertonicheskoy тахиаритмия -В най-оптимално в този случай, бета-блокери, калциеви антагонисти, тъй като те намаляват кръвното налягане и budutvozdeystvovat на тахиаритмии. И ако заболяването на пациента stradaetgipertonicheskoy и обструктивен бронхит, tovybor вече променят - бета-блокери могат да provotsirovatbronhialnuyu обструкция, така че лекарите, предписващи лекарството. Etonado също взема под внимание при комбинация от лекарства - или оттегляне kotorayapresleduet osnovnogoveschestva нежелани реакции, независимо дали положителна подкрепа effekta.Naprimer, ако пациентът е в лечението се прилага gipertonicheskoybolezni angiotenzinprevraschayuschegofermenta инхибитори (каптоприл, абсорбатор), и изведнъж той zabolelsustav, и сте решили да назначи nesteroidnyeprotivovospalitelnye фондове, като същевременно вие poluchiteumenshenie ефект като един от механизмите, е да се повиши deystviyakaptoprila kolichestvaprostoglandinov.

Фармакокинетика.

Проучване puteyvvedeniya. За интравенозно приложение на lekarstvennyypreparat влиза директно в кръвта, и се получи увеличение на концентрацията на nachalerezkoe и след това proiskhoditdovolno бързо намаляване на концентрацията на кръвта. Obychnotakoy път избира, ако е необходимо бързо концентрация poluchenievysokoy кръв (в kupirovaniineotlozhnyh състояния). Ако след обхващайки tyazhelogosostoyaniya необходимо да се поддържа постоянна концентрация, пациентът се прехвърля на капки. Друг odnimnedostatkov интравенозно приложение е chtomozhno се веднага kontsentratsiipreparata много висока, и понякога са токсични. Например, ако въведете eufillin много бързо, а след това bolnyhpoyavlyaetsya тахикардия, виене на свят и drugieotritsatelnye ефекти.

Vnutrimyshechnyyput ако се прилага интрамускулно лекарства на пациентите sserdechnoy недостатъчност с отоци, че е необходимо в тези условия pomnitchto лекарствен preparatyrassasyvayutsya много по-бавно, отколкото zdorovogocheloveka.

Podkozhnoevvedenie. Неуместно е да се използва bolnymstarcheskogo възраст, тъй като те krovosnabzheniepodkozhnoy влакно е много по-зле, отколкото по-младите, poetomurassasyvanie е бавен, има razlichnyeinfiltraty т.н.

Най администрация udobnymmetodom е поглъщане. Zdesvsasyvanie но ще зависи от времето относителна kpriemu храната от качествена храна (от zamedlyaetvsasyvanie хранителни продукти, и по този начин се променя egokontsentratsiyu). В назначаването трябва да се забравя, че eslilekarstvennoe агент е основа, той plohovsasyvaetsya в кисела среда, така че те възлагат chasili за половин час преди хранене или 2-3 часа след хранене. Eslilekarstvennoe вещество е киселина, е целесъобразно да се определи takieveschestva по време на хранене. Takzheeffekt зависи от пациента, отколкото би се пие, takkak много лекарства се свързват с протеини, мазнини и други химични съединения е целесъобразно poetomunaibolee (освен ако изрично neogovarivaetsya) пият препарат обикновена вода. Chastlekarstvennyh наркотици поглъщане е унищожена, а не се абсорбира. Витамини, ензими се абсорбират по-добре priprieme по време на хранене.

Въведение cherezpryamuyu kishku.Metody добро, но може да се използва tolkovodorastvorimye лекарства и доклад за обем повече от 50 мл, защото над тази obemaiz доза може poluchitochistitelnuyu клизма.

Kontsentratsiya.Kontsentratsiya в кръвта е от голямо значение, защото chtoimenno концентрация в кръвта определя klinicheskiyeffekt, странични ефекти и т.н. Но, за съжаление, не vsepreparaty са зависимо от дозата (в protivnomsluchae може да се измери концентрацията на лекарството, неговото действие ikontrolirovat). Например, serdechnyeglikozidy различни пациенти - един използва 1 / 4tabletki, другият със същия polozhitelnymeffektom таблетката. Обикновено, концентрацията на лекарството се определя vsyvorotke кръв, кръвна плазма, слюнка (слюнка много schitayutchto напълно otrazhaetkontsentratsiyu лекарство в концентрацията на лекарството кръв). Методи: спектрофотометричен, имунологична и т.н. vzavisimosti от свойствата на лекарството.

Izmeryayakontsentratsiyu може да се определи:

middot-концентрация skorostnarastaniya лекарство

·-vremyasohraneniya vkrovi лекарствена концентрация.

Понякога slabyekontsentratsii може да се използва, за да podderzhivayuscheyterapii. Бързото нарастване на концентрацията ispolzuetsyadlya облекчаване на острите условия. Препарати dayuschiebystroe увеличават концентрацията и след това много medlennoeee snizhenieili запазване използва в терапията dlitelnoprotekayuschih състояния. Тези таблици се използват dlyapostroeniya (зависимост oteffekta концентрация). Площта под кривата на графиките daetraschet как lekarstvennyypreparat абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Това се характеризира с крива etaploschad biousvoyaemostpreparata.

Говорейки okontsentratsii наркотици са vidukontsentratsiyu пълен размер, както в свободна форма и vsvyazannom форма. Но ние трябва да помним, ефектът е само svobodnayafraktsiya. Следователно, от връзката с протеини mukopolisaharidamii др. Effektpreparata вещества ще зависят.

Suschestvuetponyatie равновесна концентрация - състояние, когато количеството на веществото се абсорбира е равна kolichestvuvyvodyaschegosya (слой) средство, по този начин, концентрацията е най-стабилен постоянен urovne.Obychno постигне равновесна концентрация чрез 3-5periodov-живот.

Periodpoluvyvedeniya - е, когато kontsentratsiyalekarstvennogo вещество се намалява с 50%. Например, полуживот период за прокаинамид е 2-3chasa означава равновесна концентрация създаден cherez6-9 chasov.Digitoksin има полу-живот на 100 часа, след това концентрацията на равновесие, генерирани чрез 300-500chasov (т.е. 5-7 дни).

Eslikontsentratsiyu определя няколко пъти по време на периода на лечение, тази дефиниция се нарича terapevticheskimmonitoringom че определя оптималната доза dlyakonkretnogo пациент. Терапевтична chaschevsego наблюдение направено eufillina защото той imeetdozazavisimy ефект.

Biousvayaemost.Eto понятие се отнася главно за preparatamvvodimym през устата, през ректума. Когато vvodyatpreparat вътре, не е напълно proiskhoditvsasyvanie, както и много лекарства са инактивирани priprohozhdenii през стената на червата, както и основно pripervichnom преминаване през черния дроб (а bareromdlya всички чужди вещества). Основни inaktivatsiyalekarstvennyh лекарства, наречени presistemnoyeliminatsiey (унищожаване в чревната стена и черния дроб). Priprohozhdenii през черния дроб доза preparatystanovyatsya не само инактивиран, но токсични вещества (например циметидин yavlyayutsyakantserogenami метаболитни продукти) са оформени с iznekotoryh препарати. Когато началният канал nekotoryeveschestva активирана (пролекарство концепция съществува, който се активира чрез преминаване през черния дроб), например еналаприл - пролекарство, минаваща през pechenaktiviruetsya чрез чернодробните ензими, обаче pripatologii чернодробна bespolezno.Biousvayaemost цел на това лекарство зависи от лекарствената форма, luchsheusvaivayutsya разтворими лекарства под формата на емулсии, по-лошо от таблетен състав. Също така зависи stepeniizmelchennosti (дисперсия). Има продължителни formypreparatov - таблетки с постепенно резорбция. Takzhebiousvayaemost -naprimer зависи от технологията на производство и аспирин имат активна neaktivnuyuformu от първия курс съдържание зависи narastaniyapreparata. Налице е положителна и otritsatelnyemomenty. синдром на Рей - при прилагането на аспирин-чернодробна -nervno състояние придружаващия padeniemAD, конвулсии, с чести фатално. Sostoyanierazvivaetsya изведнъж, а най-опасното нещо, което през nedelyuposle аспирин.

В Русия netzakona за наркотиците, така че рекламата chegougodno възможно. Eslibiousvayaemost 80%, може да се прилага preparatvnutr, но ако първото лекарство се прилага интравенозно, Azat преведените орално приложение, dolzhnabyt на дозата се увеличава с 20%. Ако biousvayaemost до 30%, като правило, тези лекарства неподходящо naznachatvnutr.

Bioekvivalentnost.Eto концепция, когато двете лекарства preparataobespechivayut същия ефект. Например, bolnogolechili преднизолон, и то приключи, е необходимо да се podobratekvivalentnuyu доза на друго лекарство. Suschestvuyutspetsialnye обменни курсове. Такава skhemysuschestvuyut за serdechnyhglikozidov.

След kakpreparat абсорбира в кръвта, частично в ilimenshey голяма степен се свързва с кръвни протеини, osnovnoms албумин, може да се свърже към гликопротеини, глобулини. Освен това, частично препарати svyazyvayutsyas мазнини и депозирани в мастната тъкан drugiedeponiruyutsya кост. Свързани preparatyneaktivny. Оказва се, това се извършва от комуникация sbelkami транспорт ideponirovanie лекарството в организма. Комуникационни протеини могат да бъдат описани kakkolichestvennayai качество. Kolichestvennayasvyaz - процентът на асоциирането си с протеини (strofantin, korglyukonna 5-7% свързан с плазмените протеини, fraktsiyasvobodna на покой, така че ефектът е много бързо, но късо digogksin 40-60% с кръвни протеини, дигитоксин се свързва с 96-97%) , Клинично значение дали пациентът има хипопротеинемия (в patologiipochek, черен дроб, изтощение, при бременни kontseberemennosti т.н.) свободна фракция така preparatabudet горе, т.е. при обичайната доза mozhnopoluchit на свръхдоза. Качествена характеристика -Different лекарства имат различни affinitetk razlichnymbelkam, така че тези лекарства, чиито svyazivyshe сила ще изместят други лекарства, увеличаване на концентрацията на последната. Например, patsientpoluchaet индиректни антикоагуланти и naznachilidiklofenak натрий (Voltaren), а последният vytesnyaetantikoagulyant и свободни увеличава фракция. Voznikaetkrovotochivost поради антикоагуланти, iantiagregantnogo nesteroidnyhprotivovospalitelnyh средства за действие. Или в комбинация antibiotikiaminoglikozidovogo брой snesteroidnymi противовъзпалителни dayutusilenie нефротоксичност, ototoksicheskogodeystviya.

За stepenisvyazyvaniya на наркотици в организма се съди по obemuraspredeleniya. Обемът на разпределение - обикновено ponyatiegipoteticheskoe изчислява въз основа изчислява дозата и концентрацията. Обем ravnyaetsyaotnosheniyu доза разпределение на концентрацията. Ако обемът raspredeleniyaravnyaetsya 0.05 л / кг, или 5%, да кажем, че веществото takoelekarstvennoe напълно разпределени в кръвта, тъй като тялото на 5% от кръвта. Esliobem разпределение е 40-60%, лекарствената субстанция е govoritchto кръв izhidkoy разпределени части на тялото. Ако обемът на разпределение bolshe100% (тетрациклин 130%), се казва, че veschestvozaderzhivaetsyav тъкани. Познаването на обема на разпределение може да бъде известна okumulyatsii. Обемът на разпределение е също важно priotravleniyah: фенобарбитал отравяне - пациент в състояние на анестезия - необходимо е да се промият стомаха, vypolnitdializ и се оставя на пациента се забравя, че обем raspredeleniyafenobarbitala голямо от 1, и мастната tkanipreparatpostupaet в кръвта и пациентът отново попада в обем komu.Po разпределение може да бъде изчислена доза (obemraspredeleniya умножена концентрация) - etonagruzochnaya доза (максимум) - maksimalnayadoza които могат да бъдат въведени odnokratno.Podderzhivayuschaya доза се определя от klirensaumnozhen Nogo концентрация.

Vyvedenie.Eliminatsiya - сумата на всички метаболитни процеси, които vrezultate veschestvoischezaet активно лекарство от организма. Елиминиране настъпва dvumyaputyami - биотрансформация и екскреция. Има dvaosnovnyh тяло, участващи в тези процеси - на черен дроб ipochki. Биотрансформацията може да се осъществи в много drugihorganah. За да участват в биотрансформацията mozhnoraspredelit всички органи: черен дроб, стомашно-чревния тракт, бъбреците, белите дробове, кожата, мозъка.

Разграничаване dvaetapa биотрансформация - образуване polyarnyhsoedineny настъпва (водоразтворим). Това perehodosuschestvlyaetsya от Р450 ензима цитохром. Lekarstvennyepreparatynahodyatsya различен взаимодействие с etimfermentom - има лекарства, които са induktoramietogo ензим (фенобарбитал, рифампин, ziksorin), инхибитори на този ензим има (levomitsetinsinonim хлорамфеникол, циметидин, еритромицин). Yavleniyainduktsii не са незабавно, но 3-5 часа momentanaznacheniya лекарство. Инхибиране на процес nemedlennyy.Klinicheskoe стойност ако preparataminaznachat с тези други лекарства, за ihkontsentratsiya ще се промени. Например: bolnoybronhialnoy астма получава eufillin тогава naznachayuteritromitsin или друг макролиден и имам zamedlenierazrushenie eufillina, т.е. свръхдоза. Същата заявка samoepri фенобарбитал и antidiabeticheskihpreparatov (може vozniknutkoma).

Второ etapbiotransformatsii - полярни вещества се комбинират ssernoy или глюкуронова киселина и глюкуронид obrazuyutsyasulfatirovannye съединение, в което videoni изход. Когато се предписва preparatovnuzhno вземе предвид функционалната sostoyaniepecheni.

Klirens- процес екскреция на лекарството, клирънсът е обемът на кръвна плазма, която е изцяло изчистена otlekarstvennogo вещество за единица време. Poetomunuzhno знам функционалното състояние на бъбреците, което може да posmotretpo креатининов клирънс. Отнемане proiskhodits два процеса - филтруване и секреция. Чрез klirensukreatinina изчислява lekarstvennyhpreparatov клирънс когато се извеждат в непроменена форма чрез бъбреците (антибиотици, каптоприл, и др.). Например, когато креатининов клирънс dozagentamitsina 50% следва bytumenshena 40-50%, когато клирънс kreatininasostavlyaet 30% състави са такива, че protivopokazanny.Klirens на инулин проведени с специален tselyami.Filtratsiyu оценени от paraaminogipurovoykislote.

В vydeleniipreparatov включва белите дробове, кожата, molochnyezhelezy.